Fenytoín: účinky, použitie a riziká

Fenytoín je liek z triedy antikonvulzívnych liekov. V závislosti od jeho použitia, fenytoín je tiež klasifikovaný ako antiarytmikum.

Čo je to fenytoín?

Antikonvulzíva sa používajú na inhibíciu impulzov v CNS, aby sa zabránilo začínajúcim záchvatom. Fenytoín je liek používaný predovšetkým na liečbu epilepsie. Látka sa však používa aj na liečbu srdcové arytmie. Fenytoín prvýkrát syntetizoval v roku 1908 chemik a univerzitný pedagóg Heinrich Biltz. Za týmto účelom spoločnosť Biltz zahriala benzín a močovina. Po preskupení kyseliny benzilovej sa vytvoril fenytoín. V Európe sa fenytoín predáva pod obchodnými názvami Phenhydan, Zentropil alebo Epanutin. Generic k dispozícii sú aj verzie. Fenytoín je derivát hydantoínu. Hydantoíny sú nasýtené heterocyklické zlúčeniny a samy o sebe sú derivátom imidazolov. The biologická dostupnosť fenytoínu je dobrý. Liečivo sa metabolizuje v pečeň. Táto metabolizácia je dávka-závislý a polčas rozpadu lieku je tak variabilný. Fenytoín sa vylučuje predovšetkým oblička.

Farmakologické účinky

Fenytoínové bloky sodík kanály na bunkách tela. Blokovanie kanálov a oneskorené zotavenie po excitácii buniek zabraňujú rýchlemu prítoku sodík ióny. Prílev sodík do buniek spúšťa akčné potenciály. Ak sa zabráni prítoku sodíka, akčné potenciály nezvyšujú tak rýchlo, pre jednu vec. U iného trvajú akčné potenciály kratšie. Okrem zníženého prítoku sodíkových iónov dochádza súčasne k zvýšenému odtoku draslík ióny. Prah stimulu sa teda zvyšuje. Za akčný potenciál aby sa spustil, musí do cieľovej bunky zasiahnuť oveľa silnejší stimul. Membránový potenciál je tak stabilizovaný fenytoínom. Avšak na rozdiel od mnohých iných antiarytmických drogy, fenytoín neovplyvňuje AV vedenie v srdce.

Lekárske použitie a použitie

Fenytoín sa používa predovšetkým na liečbu epilepsie. Je vhodný ako kontinuálna liečba jednoduchých a zložitých ohniskových záchvatov. Ohniskové záchvaty pochádzajú z konkrétnej oblasti mozog a postihujú vždy iba jednu stranu mozgu. Môžu sa prejaviť tým, že svalové zášklby, pocity brnenia, pocity tepla, necitlivosť, záblesky svetla pred očami, príp závrat. Pacienti s komplexnými fokálnymi záchvatmi často strácajú vedomie. Fenytoín sa tiež podáva na primárnu generalizáciu tonikum-klonické epileptické záchvaty. Tieto epileptické záchvaty sa tiež nazývajú záchvaty grand mal. Pre status epilepticus je fenytoín schválený aj na intravenózne podanie správa. Status epilepticus sa týka epileptických záchvatov, ktoré trvajú veľmi dlho. Záchvaty sa môžu vyskytnúť aj v sérii, pričom interval medzi jednotlivými záchvatmi je taký krátky, že postihnutá osoba nebude znovu vedomá. Status epilepticus môže v závislosti od jeho závažnosti spôsobiť vážne poškodenie a v najhoršom prípade môže byť smrteľný. Pri generalizovaných záchvatoch absenčného typu, takzvaných záchvatoch petit mal, je fenytoín neúčinný. Vo výnimočných prípadoch sa fenytoín používa aj na liečbu neurogénnych látok bolesť podmienky. Z dôvodu vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby terapie s fenytoínom sa tu liek používa iba vtedy, ak je iný terapeutický Opatrenia nie sú účinné. Fenytoín sa tiež používa na liečbu komôr tachykardia (rýchly tlkot srdca). Komorové tachykardia je srdcová arytmia ktorý pochádza z komôr. Komorové tachykardia je pohotovosť, ktorá zvyčajne nastane po intoxikácii digitalisom. Na ošetrenie sa používajú glykozidy digitalisu srdce choroba. Pri predávkovaní môžu viesť k ohrozeniu života srdcové arytmie.

Riziká a vedľajšie účinky

Typickým vedľajším účinkom fenytoínu je bradykardia. bradykardia je srdce rýchlosť menej ako 60 úderov za minútu. Toto spomalenie srdcového rytmu môže byť veľmi nebezpečné, a preto sa fenytoín podáva iba pod prísnym dohľadom. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zhoršená motorika koordinácie s trasením alebo poruchami chôdze, nystagmus, závrata výrastky ďasien. Anémia sa tiež pozoruje častejšie. Ďalej sa môže vyskytnúť osteomalácia. Pri osteomalácii dochádza k kosti zmäkčiť stav je spojené s tupým bolesť a zvýšené riziko zlomenina. U pacientov užívajúcich fenytoín sa môže tiež vyvinúť akné-Ako kožná vyrážka, podobne vlasy v inak bezsrstých oblastiach môže dôjsť k rastu presahujúcemu normálne hodnoty. vlasy rast môže byť lokalizovaný alebo môže mať vplyv na celé telo, s výnimkou dlaní rúk a chodidiel. Nepriaznivé účinky sa môžu prejaviť aj na mentálnej úrovni. Percepčné poruchy a poruchy v Pamäť može sa stať. Tieto poruchy intelektuálneho výkonu sú často sprevádzané únava a bolesti hlavy. Fenytoín často interaguje s ostatnými drogy. Preto sa úroveň akcie zvyšuje o antihistaminiká, antibiotiká, benzodiazepíny, antidepresívaurčité anestetiká, antireumatické drogya inhibítory protónovej pumpy. Účinok fenytoínu sa znižuje o alkohol, karbamazepín, primidóna fenobarbitalu. Perorálne antikoagulanciá, orálne antikoncepčné prostriedky, tricyklické antidepresíva, verapamila kortikosteroidy sú menej účinné v kombinácii s fenytoínom. Medzi kontraindikácie používania fenytoínu patria pečeň choroba, tehotenstva, kostná dreň choroba, zlyhanie srdca, vyššej triedy AV blok srdca a syndróm chorého sínusu.