Produkty
Fenobarbital je komerčne dostupný vo forme tabliet a vo forme injekčného roztoku (afenylbarbit, fenobarbital Bichsel). Bol schválený v mnohých krajinách v roku 1944. Luminal je mimo trhu v mnohých krajinách od konca augusta 2011. Barbexaclone (maliasin), fixná kombinácia fenobarbitalu a L-propylhexedrínu, už tiež nie je k dispozícii.
Štruktúra a vlastnosti
Fenobarbital (k12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol) je biela kryštalická látka prášok to je veľmi ťažko rozpustné v voda, Na rozdiel od toho sodík soľ fenobarbitalu sodného, ktorý je prítomný v injekcii riešenie, je ľahko rozpustný. Ako iné barbituráty, fenobarbital je derivát kyseliny barbiturovej. Kyselina fenyletylbarbiturová bola syntetizovaná známym chemikom Emilom Fischerom na začiatku 20. storočia, čím nahradila predtým používaný antiepileptický bróm soli ako bromid draselný.
účinky
Fenobarbital (ATC N03AA02) má antikonvulzívum, upokojujúce, sedatívum na navodenie spánku, a narkotikum vlastnosti. Oproti tomu nie bolesť úľava je zistiteľná. Centrálne depresívne účinky sú spôsobené alosterickou interakciou s receptormi GABA, čo vedie k zvýšenému transportu chloridov a hyperpolarizácii bunková membrána. Fenobarbital má dlhý polčas, ktorý sa pohybuje od 2 do 6 dní u dospelých.
indikácia
Fenobarbital je schválený na liečbu epilepsie, na miešanie, febrilné kŕčea ako adjuvans pri abstinenčnej liečbe, ale už nie ako a upokojujúce alebo pomoc pri spánku. Ako prostriedok druhej voľby sa môže parenterálne použiť na liečbu status epilepticus. Ďalšie potenciálne použitia sú uvedené v literatúre. Použitie mimo označenia:
- Pre eutanáziu za pomoci lekára.
Zneužívanie
Fenobarbital možno zneužiť ako a upokojujúce kvôli svojim sedatívnym účinkom a má vysoký potenciál závislosti. Príčiny predávkovania kóma a život ohrozujúca zástava dýchania, ktorá môže spôsobiť smrť. Z tohto dôvodu sa v minulosti široko používal pri samovraždách.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Dávka je potrebné upraviť individuálne. Vysadzovanie je postupné. Počas liečby sa treba vyhnúť silnému slnečnému žiareniu, pretože účinná látka môže vytvárať koža citlivý na slnko.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Akútna intoxikácia centrálne pôsobiacimi liekmi, ako sú napríklad prášky na spanie a sedatíva
- Pečeňová porfýria
- Ťažká renálna a hepatálna dysfunkcia
- Poškodenie srdcového svalu
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Fenobarbital je silný induktor pečene enzýmyvrátane CYP3A4 a CYP2B6, ktoré zohrávajú ústrednú úlohu v metabolizme mnohých drogy. Má teda potenciál tlmiť účinky mnohých drogy. Naopak, účinky a vedľajšie účinky prodrug sa môže zvýšiť, pretože sa tvorí aktívnejšie liečivo. Fenobarbital navyše indukuje enzýmy podieľajú sa na metabolizme fázy II, napríklad UDP-glukuronozyltransferázy. Toto je možné využiť aj terapeuticky, pozri ďalej Meulengrachtova choroba. Ďalej sa zvyšujú sedatívne účinky centrálnych depresívnych látok a alkoholu. Iné interakcie sú možné s metotrexát a kyselina valproová.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky sú dôsledkom centrálnych depresívnych vlastností lieku. Patria sem napríklad ospalosť, ospalosť, slabosť, závraty a bolesť hlavy. Občas, najmä u detí a starších ľudí, sa pozoruje paradoxné vzrušenie. Sval a bolesť kĺbov je tiež bežné. Medzi zriedkavejšie možné vedľajšie účinky patria srdcové arytmie, dýchacie cesty depresia, krv počítať poruchy, anémia, poruchy trávenia, pečeň dysfunkcia, reakcie z precitlivenosti, osteomalácia a hypokalciémia.
