Barbituráty

Produkty

Barbituráty sú komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme tabliet a injekčných foriem. Málo drogy sú stále k dispozícii, pretože barbituráty sa stali menej dôležitými po zavedení benzodiazepíny a ďalšie psychotropné drogy. Barbituráty sa najčastejšie používali v prvej polovici 20. storočia. Barbituráty boli syntetizované už v 19. storočí. Prvou účinnou látkou bol barbital uvedený na trh spoločnosťou Bayer v roku 1904 (Veronal), ktorý vyvinuli Emil Fischer a Joseph von Mering. Fenobarbital (Luminal) bol uvedený na trh v roku 1912, butobarbital (Neonal) v roku 1922 a amobarbital v roku 1923 (Amytal). Nasledovali ďalší agenti.

Štruktúra a vlastnosti

Barbituráty sú deriváty kyseliny barbiturovej, ktorá je z nej formálne odvodená močovina a kyselina malónová. Všeobecne platí, že ich účinná látka soli (Napr sodík soľ) sú viac voda rozpustný.

účinky

Barbituráty (ATC N05CA) pôsobia depresívne, vyvolávajú spánok, majú úzkosť, narkotikuma antikonvulzívne vlastnosti. Účinky sú čiastočne spôsobené väzbou na receptory GABA-A. V závislosti od dĺžky pôsobenia sa rozlišuje medzi krátkodobo a dlhodobo pôsobiacimi barbiturátmi.

indikácia

Lekárske indikácie zahŕňajú:

  • epilepsie, záchvatové poruchy.
  • Anestézia, narkóza
  • Liečba vysadením, napr. Fenobarbital
  • Krátkodobá liečba porúch spánku
  • Nepokoj a nepokoj
  • Febrilné kŕče

Ďalšie indikácie:

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The dávka sa upravuje individuálne. Ukončenie liečby by malo byť postupné.

Zneužívanie

Barbituráty možno zneužívať ako depresívne omamné látky, na samovraždu a na vraždu. Používajú sa aj na popravy v niektorých krajinách. Predávkovanie spôsobuje ospalosť, kóma, život ohrozujúce dýchacie cesty depresiahypotenzia a šok, okrem iných účinkov. Je životu nebezpečný a môže viesť k smrti. Dávky od 2 do 10 g môžu byť smrteľné. V minulosti bolo hlásených nespočetné množstvo úmrtí. Smrť Marilyn Monroe bola tiež spojená s predávkovaním barbiturátom.

Aktívne prísady

  • pentobarbital (eutanázia, čistá sodík soľ).
  • Fenobarbital (afenylbarbit)
  • Primidón (mysolín)
  • Thiopental (generický, Pentothal je mimo označenia) je tiobarbiturát

V mnohých krajinách už nie je komerčne dostupný (výber):

  • amobarbital (Amytal)
  • Barbexaclone (Maliasin)
  • Barbital (veronálne)
  • butalbital (napr. Cafergot PB)
  • sekobarbital (Seconal, USA).

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú (výber):

  • precitlivenosť
  • Tehotenstvo a laktácia
  • Akútna intoxikácia s centrálnym účinkom drogy alebo alkohol.
  • Drogová závislosť
  • Útlm dýchania, poruchy dýchania
  • Súčasná konzumácia alkoholu
  • Pečeňová porfýria
  • Ťažká renálna a hepatálna dysfunkcia
  • Choroby srdcového svalu

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Barbituráty sú silnými induktormi niekoľkých izoenzýmov CYP450. Môžu teda znižovať účinky iných látok drogy. Môžu sa zosilniť účinky centrálne tlmivých liekov a alkoholu.

Nepriaznivé účinky

Možné nepriaznivé účinky zahŕňajú:

  • Centrálne poruchy: ospalosť, únava, ospalosť, spomalený reakčný čas, závraty,bolesť hlavy, nočné mory, halucinácie.
  • Paradoxné vzrušenie, nepokoj, agresivita a zmätok.
  • bradykardiahypotenzia, šok.
  • Poruchy krvného obrazu
  • Respiračná depresia
  • Poruchy trávenia ako napr nevoľnosť, zvracanie, zápcha.
  • Reakcie z precitlivenosti, fotocitlivosť, koža Poruchy.
  • Alergie
  • Porucha funkcie pečene
  • Bolesť svalov a kĺbov
  • Ochorenie kostí v dôsledku účinku na vitamín D metabolizmus.
  • Námesačnosť, šoférovanie počas spánku

Barbituráty môžu viesť k tolerancii a psychickej a fyzickej závislosti a pri náhlom prerušení liečby môžu spôsobiť abstinenčné príznaky.