Čo je penicilín?
Penicilín je droga získaná z kultúr plesňovej plesne Penicillium chrysogenum (starý názov: P. notatum). Okrem penicilínu, ktorý sa prirodzene vyskytuje v plesni, existujú aj polosyntetické alebo plne syntetické (umelo vyrobené) formy tejto účinnej látky.
Penicilín patrí do skupiny antibiotík. Ide o účinné látky, ktoré pôsobia predovšetkým proti baktériám, a preto sa používajú na liečbu bakteriálnych infekcií.
Pojmy antibiotiká a penicilín sa často používajú ako synonymá. V skutočnosti sú však penicilíny len podskupinou antibiotík. Ďalšími zástupcami antibiotík sú makrolidy, aminoglykozidy a karbapenémy.
Kedy sa používa penicilín?
Penicilín sa používa proti infekciám s citlivými zárodkami. Medzi dôležité oblasti použitia penicilínu patria:
- tonzilitída (zápal mandlí)
- Otitis media (zápal stredného ucha)
- Sinusitída (zápal prínosových dutín)
- bronchitída
- Šarlátová horúčka
- meningitída (zápal mozgových blán)
- Zápal vnútornej výstelky srdca (endokarditída)
- Infekcie močových ciest
- Infekcie žlčových ciest
- Zápal kostí (osteomyelitída)
- Reumatická horúčka
- Syfilis
- Kvapavka (kvapavka)
- listerióza
- Brušný týfus a paratýfus
- Bakteriálna úplavica (shigelóza)
- "Otrava krvi" (sepsa)
Rôzne penicilíny (pozri nižšie) sa niekedy zvažujú na liečbu rôznych chorôb. Niekedy sa antibiotiká predpisujú aj preventívne (napríklad pred operáciou).
Aké penicilíny existujú?
Existuje mnoho rôznych penicilínov, ktoré sa líšia chemickou štruktúrou. Prírodný penicilín objavený Alexandrom Flemingom je známy ako penicilín G. Ide o najbežnejší typ penicilínu.
S cieľom rozšíriť spektrum aktivity a obísť rezistenciu boli v priebehu desaťročí vyvinuté ďalšie varianty. Vyrábajú sa čiastočne alebo plne synteticky.
Dôležité penicilíny sú:
- Penicilín F (penicilín I; 2-pentenylpenicilín).
- Penicilín X (penicilín III; p-hydroxybenzylpenicilín)
- Penicilín K (penicilín IV; n-heptylpenicilín)
- Penicilín V (fenoxymetylpenicilín)
- Penicilín O (alylmerkaptometylpenicilín)
- Dihydroflavicín (n-amylpenicilín)
Podľa spektra účinku sa rozlišujú penicilíny úzke a širokospektrálne.
Úzkospektrálne penicilíny
Úzkopásmové penicilíny sú účinné hlavne proti grampozitívnym baktériám. Táto skupina účinných látok zahŕňa:
- Penicilín G a dlhšie pôsobiace depotné penicilíny, ako je benzatín-benzylpenicilín (soľ penicilínu G, ktorá je sotva rozpustná vo vode): Sú labilné voči kyselinám, a preto sa musia podávať intravenózne (ako injekčná striekačka alebo infúzia). Pri podávaní ústami (ústne) by ich žalúdočná kyselina rozložila.
- Perorálne penicilíny: Sú odolné voči kyselinám, a preto sa môžu podávať perorálne. Zahŕňajú penicilín V, propicilín a azidocilín (posledné dva dnes už nie sú dostupné).
Širokospektrálne penicilíny
Širokospektrálne penicilíny sú účinné nielen proti grampozitívnym, ale aj proti niektorým gramnegatívnym druhom baktérií. Medzi tieto prostriedky patria:
- Aminopenicilíny: Ampicilín, amoxicilín.
- Acylaminopenicilíny: Mezlocilín, Piperacilín
- Karboxypenicilíny: Dnes sa už nepoužívajú.
Tie penicilíny, ktoré nie sú odolné voči bakteriálnemu enzýmu beta-laktamáza, sa zvyčajne používajú ako kombinovaný prípravok spolu s inhibítorom beta-laktamázy, napr.
- Amoxicilín s kyselinou klavulanovou
- Ampicilín so sulbaktámom
- Piperacilín s tazobaktámom
Ako funguje penicilín?
Penicilín patrí do skupiny beta-laktámových antibiotík. Všetci zástupcovia tejto skupiny majú vo svojej chemickej štruktúre takzvaný beta-laktámový kruh.
Penicilínový efekt (t. j. účinok všetkých beta-laktámových antibiotík) na deliace sa patogény je teda baktericídny.
Penicilín je neúčinný na baktérie, ktoré sú už úplne pestované, t. j. v ktorých už nedochádza k deleniu buniek. Tieto baktérie sú neutralizované imunitným systémom.
Penicilín je účinný najmä proti grampozitívnym baktériám (ako sú streptokoky) a proti niektorým gramnegatívnym baktériám (ako sú meningokoky). Gram je farbivo používané pri mikroskopickom vyšetrení baktérií. Podľa toho, či vyšetrovaná baktéria farbivo akceptuje (Gram-pozitívne) alebo nie (Gram-negatívne), lekár nasadí vhodnú antibiotickú terapiu.
Penicilínová rezistencia
Vo vzťahu k penicilínu táto obranná stratégia zahŕňa enzým beta-laktamáza, ktorý produkujú niektoré druhy baktérií. Pomocou tohto enzýmu môžu baktérie potlačiť beta-laktámový kruh penicilínu – a tým aj baktericídny penicilínový účinok.
Takáto odolnosť je podporovaná rôznymi faktormi. Napríklad penicilín sa často užíva v príliš krátkych alebo príliš nízkych dávkach. Potom môžu niektoré baktérie v tele pacienta prežiť liečbu a odovzdať svoje „skúsenosti“ s účinnou látkou.
Postupom času sa tak môže v nasledujúcich generáciách baktérií vyvinúť rezistencia. Nepotrebné používanie širokospektrálnych penicilínov – penicilínov, ktoré sú účinné proti mnohým rôznym baktériám – môže tiež podporiť rezistenciu.
Ako sa používa penicilín
Penicilíny sa zvyčajne užívajú perorálne (napríklad ako penicilínové tablety) alebo sa podávajú priamo do žily (intravenózne) (ako injekcia alebo infúzia). Niektoré prípravky (depotné penicilíny) sa vstrekujú do svalu.
Perorálne prípravky obsahujú penicilíny odolné voči kyselinám, ako je azidozilín alebo penicilín V, ktoré sa nedajú rozložiť žalúdočnou kyselinou. Penicilíny nerezistentné voči kyselinám, ako je penicilín G, sa na druhej strane musia podávať obchádzaním žalúdka (parenterálne), aby sa prejavil ich účinok (t. j. ako infúzia).
Dávkovanie závisí od účinnej látky, typu ochorenia a individuálnych charakteristík pacienta (výška, hmotnosť atď.). Určuje ho lekár a je nevyhnutné ho dodržiavať.
Trvanie používania
V každom prípade by pacienti nemali samostatne rozhodovať o tom, ako dlho budú penicilínový liek užívať, ale vždy by mali dodržiavať lekárom odporúčanú dĺžku užívania. Len tak je zaistené, že liek môže správne účinkovať.
Aké sú vedľajšie účinky penicilínu?
Penicilíny sú vo všeobecnosti veľmi dobre tolerované. Nerozlišujú však medzi „zlými“ baktériami (napadajúce patogény) a „dobrými“ baktériami v črevách (črevná flóra), ktoré sú okrem iného dôležité pre trávenie.
Nevoľnosť, vracanie a hnačka sú teda možné vedľajšie účinky penicilínu. Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, zahŕňajú závraty, zmätenosť a poruchy zraku a sluchu.
Alergia na penicilín
Penicilíny môžu spôsobiť alergické reakcie. Predpokladá sa, že k tomu dôjde v 0.5 až 2 percentách liečby.
Od alergie na penicilín treba odlíšiť takzvanú pseudoalergiu. V tomto prípade sa počas liečby vyskytujú príznaky, ktoré sa podobajú príznakom alergickej reakcie (napr. začervenanie kože alebo opuch), ale v skutočnosti ide o vedľajšie účinky lieku.
Alergia na penicilín nie je vždy celoživotná
Štúdie ukazujú, že ľudia, ktorí sú raz alergickí na penicilín, nemusia túto alergiu nevyhnutne udržiavať natrvalo. Hneď pri ďalšom užití penicilínu sa alergická reakcia nemusí vyskytnúť.
Z tohto dôvodu by sa pred podaním penicilínu mal vždy vykonať kožný test (prick test) a krvný test – a to aj u pacientov, ktorí sú klasifikovaní ako alergickí. Dá sa tak vylúčiť, že domnelým alergikom, ktorí už vlastne alergikmi nie sú, sa namiesto dobre znášaného a vysoko účinného penicilínu podáva iný liek, ktorý je možno menej vhodný na liečbu.
Čo treba zvážiť pri používaní penicilínu?
Penicilíny sa nemajú používať pri precitlivenosti na príslušnú účinnú látku. Okrem toho treba zvážiť riziko skrížených alergií v prípade precitlivenosti na penicilín.
Okrem toho sa na niektoré penicilíny vzťahujú aj ďalšie kontraindikácie. Niektoré príklady:
- Amoxicilín, ako aj amoxicilín/kyselina klavulanová sú kontraindikované pri infekčnej mononukleóze (Pfeifferova žľazová horúčka) a lymfocytovej leukémii.
- Flukloxacilín je kontraindikovaný pri infekčnej mononukleóze (Pfeifferova žľazová horúčka), lymfocytovej leukémii, žltačke a hepatálnej dysfunkcii s predchádzajúcim podaním flukloxacilínu.
Liekové interakcie
Pri súbežnom užívaní penicilínu a iných liekov sa môžu vyskytnúť liekové interakcie. Napríklad penicilín zvyšuje účinok metotrexátu, lieku používaného na liečbu rakoviny a rôznych autoimunitných ochorení, ako je reumatoidná artritída.
Pred predpísaním penicilínu si preto lekári vždy ujasnia, či pacient užíva aj iné lieky, a ak áno, ktoré.
Vo všeobecnosti odborníci odporúčajú úplne sa vyhnúť alkoholu počas liečby antibiotikami. Je to preto, že antibiotikum aj alkohol sú odbúravané pečeňou, čím sa detoxikačný orgán zaťažuje dvojnásobne. To môže viesť k alebo zosilniť vedľajšie účinky. Telo je navyše infekciou oslabené a imunitný systém pracuje na plné obrátky. Alkohol ešte viac zaťažuje organizmus, čo môže oddialiť hojenie.
Mnohé antibiotiká nie sú kompatibilné s mliekom, pretože jeho zložky bránia vstrebávaniu účinných látok v čreve. To však neplatí pre penicilíny. Mlieko a mliečne výrobky sa s nimi väčšinou dajú bez problémov kombinovať.
Lekár alebo lekárnik, ktorý vás lieči, vám môže podrobnejšie vysvetliť, kedy a ako máte užívať penicilínový liek.
Vekové obmedzenie
Penicilín sa môže používať od narodenia na liečbu bakteriálnej infekcie.
Tehotenstvo a dojčenie
Penicilíny patria medzi antibiotiká voľby počas tehotenstva a dojčenia. Doterajšie pozorovania nepreukázali žiadne škodlivé účinky na plodnosť.
Pred akýmkoľvek predpisom však lekár vždy zváži očakávaný prínos oproti teoretickému riziku liečby.
Kto objavil penicilín?
Trvalo ďalších desať rokov, kým vedci Howard Florey a Ernst Boris Chain rozpoznali potenciál hubovej účinnej látky penicilín na liečbu infekčných chorôb u ľudí. Spolu s Alexandrom Flemingom dostali za svoju prácu v roku 1945 Nobelovu cenu za medicínu.
