Ako účinkuje azelastín
Pri alergiách, napríklad na peľ tráv alebo zvieracie chlpy, látky, ktoré sú vlastne neškodné (alergény), spúšťajú nadmernú imunitnú reakciu organizmu. Prečo sa to u niektorých ľudí deje, odborníci zatiaľ definitívne neobjasnili. Priebeh alergickej reakcie je však dnes už veľmi dobre pochopený a umožnil vývoj antialergických látok.
H1 antihistaminiká, ako je azelastín
Niektoré z nich patria do triedy antihistaminík H1. V prípade alergie určité obranné bunky (žírne bunky) v tkanivových medzerách vylučujú veľké množstvo zápalového mediátora histamínu. Ten sa viaže na špecifické miesta ukotvenia tkanivových buniek (histamínové receptory) a signalizuje im, že práve bola spustená imunitná reakcia.
Vďaka tomu sú lepšie prekrvené napríklad sliznice nosohltana a očí, aby sa tam dopravili ďalšie imunitné bunky. Tkanivo sčervenie, opuchne a svrbí, aby sa odstránili všetky cudzie telesá, ktoré môžu byť prítomné. Okrem toho uniká tkanivový mok, ktorý odplavuje cudzie telesá a patogény – z nosa tečie a oči slzia.
Zvláštnosťou azelastínu je jeho „kombinovaný účinok“: okrem antihistamínového účinku tiež stabilizuje žírne bunky, vďaka čomu pri podráždení uvoľňujú menej histamínu.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Pri použití azelastínového nosového spreja a očných kvapiek sa do systémového obehu dostáva veľmi málo účinnej látky. Keď sa užívajú tablety azelasínu, azelastín sa rýchlo vstrebáva do krvi cez črevá a potom sa rýchlo distribuuje do tkanív tela.
Po približne 20 hodinách hladina účinnej látky v krvi klesla na polovicu. Degradačný produkt desmetylazelastín, ktorý je tiež účinný a tvorí sa v pečeni, sa asi po 50 hodinách napoly odbúra alebo vylúči.
Približne tri štvrtiny účinnej látky a produktov jej degradácie sa vylúčia stolicou, zvyšok odíde z tela močom.
Kedy sa azelastín používa?
Antialergický liek azelastín je schválený na liečbu sezónnej a celoročnej alergickej nádchy (napríklad sennej nádchy) a alergického zápalu spojiviek.
Počas doby užívania sa vždy riaďte pokynmi svojho lekára alebo lekárnika alebo informáciami v príbalovom letáku použitého prípravku.
Ako používať azelastín
Očné kvapky
Ak nie je uvedené alebo predpísané inak, dospelí môžu používať azelastínové očné kvapky dvakrát denne (1 kvapku na oko). V prípade závažných príznakov sa môže podávanie zvýšiť na štyrikrát denne.
Očné kvapky možno použiť aj u detí – vek, v ktorom sa majú použiť, závisí od konkrétneho prípravku. Najlepšie je opýtať sa na to detského lekára alebo lekárnika.
Pri používaní azelastínových očných kvapiek je potrebné dodržiavať prísnu hygienu (vopred si umyť ruky, nedotýkať sa oka otvorením injekčnej liekovky, po otvorení dodržať trvanlivosť prípravku – zvyčajne sú to štyri týždne).
Nosný sprej
Ak nie je uvedené alebo predpísané inak, dospelí používajú azelastín nosovú aerodisperziu dvakrát denne s jedným vstrekom do každej nosovej dierky. Pred prvým použitím treba sprej niekoľkokrát aktivovať, aby sa naplnil mechanizmus pumpy.
Ďalší tip na použitie nosných kvapiek u detí: Ak dieťa počas podávania drží hlavu mierne naklonenú dopredu, menej horkastého roztoku stečie do hrdla a bude cítiť v ústach.
tablety
Tablety azelastín sa vo všeobecnosti užívajú dvakrát denne s pohárom vody, nezávisle od jedla. Pacienti nad 65 rokov a pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek by mali začať liečbu jednou tabletou denne večer – konkrétnejšie pokyny poskytne ošetrujúci lekár. Podľa lekárskeho predpisu sú niektoré tablety schválené na použitie u detí vo veku od šiestich rokov.
Aké sú vedľajšie účinky azelastínu?
Pri použití azelastínu môže horká chuť viesť k nevoľnosti, ak sa nosový sprej nepoužíva správne (hlava je pri striekaní zaklonená dozadu).
Jeden zo sto až tisíc liečených ľudí sa sťažuje na mierne podráždenie očí a nosovej sliznice, ako aj na kýchanie a krvácanie z nosa.
Na čo by som si mal dávať pozor pri používaní azelastínu?
interakcie
K dnešnému dňu sú interakcie medzi azelastínom a inými aktívnymi zložkami známe len vtedy, keď sa užívajú vo forme tabliet. Nosový sprej a očné kvapky nevykazujú žiadne interakcie z dôvodu zanedbateľnej absorpcie.
Azelastín je degradovaný pečeňovým enzýmom cytochrómom 2D6 (CYP2D6). Lieky, ktoré inhibujú tento enzým, môžu zvýšiť hladiny azelastínu v krvi. To môže zvýšiť mieru vedľajších účinkov.
Príklady zahŕňajú antidepresívne činidlá (ako je citalopram, fluoxetín, moklobemid, paroxetín, venlafaxín, sertralín), protirakovinové činidlá (ako je vinblastín, vinkristín, doxorubicín, lomustín) a určité činidlá proti HIV (ako je delavirdín, ritonavir).
Sedatíva, lieky na spanie, antipsychotické lieky, iné lieky na alergiu a tiež alkohol môžu nepredvídateľne zvýšiť tlmivý účinok azelastínu.
Vekové obmedzenie
Vek, v ktorom sú prípravky azelastínu schválené, závisí od príslušného prípravku. Bližšie k tomu informuje príbalový leták, ako aj lekár a lekárnik.
Tehotenstvo a dojčenie
Očné kvapky a nosový sprej sa môžu používať počas tehotenstva aj dojčenia.
Ako získať liek s azelastínom
Azelastín nosový sprej a očné kvapky nevyžadujú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku lekársky predpis a možno ich zakúpiť v každej lekárni.
Azelastínové tablety alebo nosové spreje v kombinácii s glukokortikoidom („kortizón“) vyžadujú predpis vo všetkých troch krajinách. Tablety azelastínu však v súčasnosti nie sú na trhu v Nemecku, Rakúsku alebo Švajčiarsku (od novembra 2021).
Odkedy je azelastín známy?
Azelastín už patrí k druhej generácii H1 antihistaminík a je tak ďalším vývojom prvých dostupných alergických látok. V porovnaní s predchodcami má menej vedľajších účinkov a je lepšie znášaný. Azelastínový nosový sprej a tablety boli schválené v roku 1991, v roku 1998 nasledovali očné kvapky obsahujúce aktívnu zložku azelastín.
