Benzodiazepín je liek, ktorý účinkuje v CNS a má anxiolytický a sedatívny účinok.
efekt
V CNS koexistujú stimulačné a inhibičné nervové vlákna a nervové bunky. Pridružené látky prenášajúce látky (prenášače) majú tiež excitačný alebo inhibičný účinok. Hlavným prenášačom inhibujúcich nervových vlákien je GABA (kyselina gama-aminomaslová).
Táto látka sa viaže na špecifické miesta (receptory GABA) a nervová bunka a tým inhibuje jeho aktivitu. Receptory GABA majú zase väzbové miesto pre benzodiazepíny. Keď sa benzodiazepín viaže na receptor GABA, receptor GABA sa aktivuje silnejšie, čím sa zvyšuje inhibičný účinok GABA. Inhibičné vlákna majú v ľudskom tele upokojujúce účinky a zmierňujú úzkosť, takže benzodiazepín je schopný tieto účinky zosilniť. Benzodiazepíny sú preto tiež známe ako agonisty (zosilňovače) receptorov GABA.
Aktívne zložky
V skupine benzodiazepínov je veľké množstvo jednotlivých účinných látok, ktoré majú rôzne účinky a majú tak veľa rôznych oblastí použitia. Benzodiazepíny pôsobia buď ako sedatíva (trankvilizéry, sedatíva), anxiolytiká, hypnotiká (induktory spánku) alebo spazmolytiká (antiepileptiká). Trankvilizéry sú napríklad bentazepam alebo lopralozam.
Medzi lieky proti úzkosti patrí etizolam alebo klotiazepam. Ako lieky vyvolávajúce spánok sa používajú nitrazepam a temazepam. Klonazolam a klonazepam sú antikonvulzíva.
Niektoré z benzodiazepínov nemajú iba jeden účinok, účinkujú naraz. Diazepam, pravdepodobne najznámejší benzodiazepín, má úzkostný a sedatívny účinok, rovnako ako antispazmodický účinok. Rôzne účinné látky sa značne líšia v príslušných polčasoch, tj v čase, po ktorom v tele zostane iba polovica pôvodne podaného množstva liečiva. Všetky preto majú rôznu dĺžku pôsobenia a účinok sa môže veľmi líšiť.
Oblasti použitia
Benzodiazepíny sú široko používané takmer vo všetkých oblastiach, najmä však v anestézie na navodenie anestézie. Na vyvolanie sa používajú sedatívne a anxiolytické účinky tejto skupiny liekov anestézie. Dôležitú rolu hrá tiež anxiolytická zložka benzodiazepínov psychoterapie pri liečbe úzkosti a nepokoja.
Epileptické záchvaty je možné odbúravať alebo im predchádzať vďaka antikonvulzívnemu účinku. Benzodiazepíny slúžia tiež na užitočné účely ako prostriedok na zaspávanie alebo na spanie cez noc. Vo svalových kŕčoch uvoľňujú svaly.
Dávkové formy
Benzodiazepíny sú dostupné iba na lekársky predpis. Najčastejšie sa dodávajú vo forme tabliet. Ako tablety sa používajú hlavne ako sedatíva alebo pomôcť ľuďom zaspať. Benzodiazepíny sa podávajú intravenózne intravenóznou kanylou alebo injekciou v nemocnici, na prípravu chirurgického zákroku alebo do núdzový liek, napríklad v prípade epileptický záchvat.
Riziká
Riziká užívania benzodiazepínov zahŕňajú vedľajšie účinky ako únava, apatia bolesti hlavy, svalová slabosť a ospalosť. Dochádza k zníženiu schopnosti reagovať a kognitívnych schopností a pri užívaní benzodiazepínov sa neodporúča viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Okrem toho je dlhodobé užívanie benzodiazepínov rizikové z dôvodu rizika vzniku tolerancie.
Tolerancia často vedie k závislosti. Aj keď benzodiazepíny nie sú také návykové ako napríklad barbituráty, dlhodobé užívanie je potrebné starostlivo zvážiť a prekonzultovať s lekárom. Závislosť vedie k abstinenčným príznakom ako napr bolesti hlavy, tras, nepokoj a nervozita.
Nakoniec, ak sú abstinenčné príznaky veľmi silné, kŕče môžu tiež nastať. Intoxikácia benzodiazepínmi je výsledkom náhodného alebo zámerného zneužitia lieku. Náhodné zneužitie, buď príliš veľa naraz, alebo v kombinácii s alkoholom, výrazne zvyšuje účinky benzodiazepínov.
Dochádza tiež k zámernému zneužívaniu na samovražedné účely, aj keď benzodiazepíny nie sú vhodné na samovraždu, pretože nemajú inhibičný účinok na dýchacie centrum. Medzi príznaky otravy benzodiazepínmi patrí strata vedomia, nevoľnosť a zvracanie. V neskorších štádiách otravy upadajú pacienti úplne do bezvedomia, nemajú ochranné prostriedky reflex a nereagovať na bolesť podnety.
Terapeutické opatrenia sú primárne zamerané na zabezpečenie dýchacích ciest pacienta. Keďže všetky ochranné reflex zlyhať, postihnutá osoba už nie je schopná kašeľ, napríklad. Akékoľvek zvratky sa jednoducho prehltnú, dostanú sa do pľúc a existuje riziko pneumónia.
Na klinike sú dýchacie cesty zabezpečené hadičkou (hadičkou), ktorá sa vtláča do priedušnice, Ako prvá pomoc opatrenie, a stabilná bočná poloha sa odporúča zabezpečiť dýchanie. Dýchacie cesty sú udržiavané otvorené, zvracanie a sekrécia môžu vytekať z nasmerovanej strany ústa.
Na klinike nasledujú ďalšie opatrenia, ako je výplach žalúdka alebo použitie liekov na odvodnenie (diuretiká). Ďalším spôsobom liečenia otravy benzodiazepínmi je podanie protijedu. Flumazenil je jedným z takých antidot.
Je to takzvaný benzodiazepínový antagonista (atenuátor), čo znamená, že látka blokuje väzbové miesta pre benzodiazepíny na receptore GABA. Benzodiazepíny potom už nie sú schopné konať. Flumazenil sa v tele rozkladá veľmi rýchlo.
V prípade otravy vysokými dávkami benzodiazepínu sa musí antidotum často podávať, aby sa dosiahol úspech. Flumazenil nie je indikovaný u pacientov závislých od benzodiazepínov. Ak benzodiazepíny prestanú účinkovať tak náhle ako flumazenil, abstinenčné príznaky sú závažné. Používanie flumazenilu ako antagonistu benzodiazepínov sa má preto používať opatrne a nemalo by sa tak robiť, pokiaľ nie je zrejmé, či pacient užíva benzodiazepíny dlhší čas.
