biologická

Definícia a vlastnosti

Keď vezmeme tabletu alebo kapsulu, obsahuje definované množstvo účinnej farmaceutickej zložky. Spravidla plné dávka nepreniká do krvi. Niektoré účinné látky sa z liekovej formy neuvoľňujú úplne (uvoľnenie), iné sa z čreva vstrebávajú iba čiastočne (vstrebávanie) a niektoré sa metabolizujú v čreve a počas prvého pečeň priechod (metabolizmus prvého priechodu). Perorálna biologická dostupnosť sa vzťahuje na zlomok dávka ktorý sa objavuje v systémovom krvnom riečisku. Pohybuje sa medzi 0 (0%) a 1 (100%). Vypočíta sa takto: Absolútna orálna biologická dostupnosť F = AUCústnej / AUCiv Plocha pod krivkou (AUC) sa vzťahuje na plochu pod plazmou koncentrácie krivka pre intravenózne alebo perorálne podanie správa. Pre porovnanie, AUCiv sa používa. Je to vždy 100%, pretože celok dávka sa objaví v krv keď sa podáva intravenózne. Definícia biologickej dostupnosti zvyčajne nezahŕňa iba (AUC), ale aj (napr. Tmax, priebeh krivky).

Závislosť od formulácie

Biologická dostupnosť nie je výlučne vlastnosťou látky. To tiež významne závisí od zloženia lieku. Oceľová tableta, ktorá sa nerozpúšťa v žalúdok a črevá má biologickú dostupnosť 0%. Preto generic drogy musí tiež splniť test na prítomnosť takzvanej bioekvivalencie (pozri nižšie generic lieky).

Liekové interakcie

Drogy s nízkou biologickou dostupnosťou sú náchylné na liečivo interakcie. Napríklad bisfosfonát ibandronát, na ktorý sa používa osteoporóza má hlbokú biologickú dostupnosť iba 0.6%. Ak vápnik ak sa užíva súčasne, biologická dostupnosť sa zhoršuje ešte viac až do straty účinnosti. Drogy s vysokou metabolizmus prvého priechodu, ktoré môžu tiež znížiť biologickú dostupnosť, sú tiež náchylné na interakcie. Ak je biotransformácia inhibovaná, dávka dosiahne obeh sa môže zvýšiť. A toto uprednostňuje nepriaznivé účinky.

Hlboká orálna biologická dostupnosť

Niektoré látky majú takú hlbokú biologickú dostupnosť, že sa nedajú podávať perorálne. To platí napríklad pre nitroglycerín, ktorý je preto daný sublingválne. Tiež veľa moderných liekov, ako napr protilátky a ďalšie biologickými, nie sú k dispozícii ústne, a preto sa často uvádzajú ako infúzie or injekcie.