Črevná absorpcia Po požití liečiva sa musí najskôr uvoľniť účinná látka. Tento proces sa nazýva uvoľnenie (oslobodenie) a je predpokladom následnej absorpcie. Absorpcia (predtým resorpcia) je prechod aktívnej farmaceutickej zložky z tráviacej dužiny do krvného obehu v žalúdku a črevách. K absorpcii dochádza predovšetkým v ... Vstrebávanie
Definícia Farmaceutické látky sa vylučujú predovšetkým močom a pečeňou žlčou v stolici. Keď sa vylúčia žlčou, opäť sa dostanú do tenkého čreva, kde môžu byť reabsorbované. Portálnou žilou sa transportujú späť do pečene. Tento opakujúci sa proces sa nazýva enterohepatálny obeh. Predlžuje… Enterohepatálna cirkulácia
Farmakodynamika a farmakokinetika. Keď si dáme tabletu, zvyčajne nás zaujímajú jej bezprostredné účinky. Liek má zmierniť bolesť hlavy alebo zmierniť príznaky nachladnutia. Zároveň môžeme premýšľať o možných vedľajších účinkoch, ktoré môže vyvolať. Požadované a nežiaduce účinky, ktoré má droga na ... ADME
Úvod Eliminácia je farmakokinetický proces, ktorý popisuje nevratné odstránenie aktívnych farmaceutických zložiek z tela. Skladá sa z biotransformácie (metabolizmus) a vylučovania (eliminácie). Najdôležitejšími vylučovacími orgánmi sú obličky a pečeň. Drogy sa však môžu vylučovať aj dýchacími cestami, vlasmi, slinami, mliekom, slzami a potom. … Eliminácia
Účinok prvého prechodu pečene Aby perorálne podávané farmaceutické činidlo prejavilo svoje účinky v mieste pôsobenia, musí zvyčajne vstúpiť do systémového obehu. Aby to urobil, musí prejsť črevnou stenou, pečeňou a časťou obehového systému. Napriek úplnej absorpcii v čreve, biologická dostupnosť… Metabolizmus pri prvom podaní
CYP450 Cytochrómy P450 sú rodinou enzýmov, ktoré majú zásadný význam v biotransformácii liečiv. Najdôležitejšie izoenzýmy pre metabolizmus liečiv sú: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 Číslo za skratkou CYP znamená rodinu, nasledujúce písmeno pre podrodinu a posledné číslo… Cytochróm P450 (CYP)
Úvod Biotransformácia je endogénny farmakokinetický proces, ktorý vedie k zmene chemickej štruktúry aktívnych farmaceutických zložiek. Obecným cieľom organizmu je pritom dosiahnuť, aby boli cudzorodé látky hydrofilnejšie a smerovať ich do vylučovania močom alebo stolicou. V opačnom prípade by sa mohli uložiť do tela a ... Metabolizmus (biotransformácia)
Vylučovanie obličkami Obličky, spolu s pečeňou, hrajú ústrednú úlohu pri eliminácii farmaceutických činidiel. Môžu byť filtrované v glomeruloch nefronu, aktívne vylučované v proximálnom tubule a reabsorbované v rôznych tubulárnych segmentoch. Pri renálnej insuficiencii sú tieto procesy narušené. To môže mať za následok renálne… Úprava dávky pri renálnej nedostatočnosti
Definícia a vlastnosti Keď sa aktívne farmaceutické zložky dostanú do krvného obehu, často sa vo väčšej alebo menšej miere viažu na proteíny, najmä na albumín. Tento jav sa nazýva väzba na bielkoviny a je reverzibilný: komplex liečivo + proteín ⇌ liek-proteín Väzba na bielkoviny je dôležitá predovšetkým preto, že iba voľná časť sa distribuuje do tkanív a vyvoláva ... Väzba na bielkoviny
Definícia Distribúcia (distribúcia) je farmakokinetický proces, ktorý začína bezprostredne po absorpcii liečiva z čreva. Počas tohto procesu sa liek dostane do krvného obehu a putuje do orgánov, telesných tekutín a tkanív. Distribúcia je potrebná na to, aby liek dosiahol svoj cieľ v dostatočnej koncentrácii. Napríklad antidepresívum musí byť ... distribúcia
Definícia a vlastnosti Podávanie alebo aplikácia lieku sa týka jeho použitia na telo. Na tento účel používané dávkové formy (liekové formy) pozostávajú z aktívnych zložiek a pomocných látok. Patria sem napríklad tablety, kapsuly, roztoky, sirupy, injekcie, krémy, masti, očné kvapky, ušné kvapky a čapíky. Lieky môžu byť tekuté, polotuhé,… Administrácia
Definícia Glukuronidácia sa týka intracelulárnej metabolickej reakcie, pri ktorej je endogénny alebo exogénny substrát konjugovaný s kyselinou glukurónovou. Organizmus tak robí substráty rozpustnejšími vo vode, aby sa mohli rýchlo vylúčiť močom. Glukuronidácia patrí do metabolizmu fázy II (konjugácie). UDP: uridíndifosfát UGT: UDP-glukuronozyltransferáza Zahrnuté enzýmy Glukuronidácia je ... Glukuronidácia
