Produkty
Rolapitant bol schválený vo forme filmového filmu tablety v USA v roku 2015, v EÚ v roku 2017 a v mnohých krajinách v roku 2018 (Varuby).
Štruktúra a vlastnosti
Rolapitant (C.25H26F6N2O2Mr = 500.5 g / mol) je v lieku prítomný vo forme bieleho hydrochloridu rolapitánu prášok to je rozpustnejšie v voda pri nízkych hodnotách pH.
účinky
Rolapitant má antiemetické vlastnosti. Účinky sú spôsobené selektívnym a kompetitívnym antagonizmom na receptoroch neurokinínu-1. Rolapitant má dlhý polčas približne jeden týždeň.
indikácia
Pre prevenciu nevoľnosť a zvracanie spojené s chemoterapie (kombinovaná liečba).
Dávkovanie
Podľa príbalového letáku. tablety sa užívajú jednu až dve hodiny predtým chemoterapie.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Kombinácia s tioridazín, substrát CYP2D6.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Rolapitant je substrátom CYP3A4 a inhibítorom CYP2D6, P-glykoproteína BCRP. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú neutropéniu, čkanie, zlá chuť do jedla a závraty.
