Definícia a vlastnosti
Keď sa aktívne farmaceutické zložky dostanú do krvi, často sa na ne viažu proteíny, Najmä bielkovina, vo väčšej alebo menšej miere. Tento jav sa nazýva väzba na proteíny a je reverzibilný: komplex liečivo + proteín - komplex liečivo-proteín Väzba na bielkoviny je dôležitá predovšetkým preto, že iba voľná časť sa distribuuje do tkanív a vyvoláva terapeutický účinok. Viazané a neviazané časti sú v rovnováhe. Ak plazmu koncentrácie kvapiek sa naviazaný liek uvoľní zo svojho depotu väzbovými miestami na proteíny. Väzba na bielkoviny tak tiež chráni liek pred eliminácia a predlžuje jeho polčas. Po druhé, iné drogy môže súťažiť o väzobné miesta na webe proteíny. To môže mať za následok liek - liek interakcie, pretože účinná látka s vyššou afinitou k proteínu môže vytesniť ďalšiu účinnú látku a zvýšiť tak jej voľnosť koncentrácie a tým aj zvyšovanie jeho účinkov resp nepriaznivé účinky. Napríklad obidva antikoagulanciá fenprokumón (Marcoumar) a analgetikum ibuprofen (napr. Algifor) majú vysokú väzbu na proteíny 99%. Iba 1% je prítomné vo farmakologicky aktívnej forme. Ak je z väzby na bielkoviny vytlačené čo i len 1%, potom koncentrácie dvojnásobok bezplatnej drogy. Po tretie, určité choroby môžu znižovať väzbu na proteíny a tiež tak zvyšovať koncentráciu aktívneho liečiva.
