úvod
Eliminácia je farmakokinetický proces, ktorý popisuje nevratné odstránenie aktívnych farmaceutických zložiek z tela. Skladá sa z biotransformácie (metabolizmus) a vylučovania (eliminácia). Najdôležitejšie orgány na vylučovanie sú oblička a pečeň. Avšak, drogy sa môžu vylučovať aj cez dýchacie cesty, vlasy, slina, mlieko, slzy a pot. Tieto trasy však majú menší význam. Napríklad anestetiká a iné prchavé látky, ako napríklad alkohol, sa vylučujú vydychovaným vzduchom.
Vylučovanie obličkami (obličkami).
Obličky filtrujú krv a nízkomolekulárne látky v ňom obsiahnuté, ako sú farmaceutické látky. Okrem toho sa môžu tiež aktívne vylučovať do primárneho moču, tj. Pri výdaji energie. Makromolekuly, ako napr biologickými (napr protilátky, proteíny) nevstupujú do filtrátu, čo je jedným z dôvodov ich dlhého polčasu rozpadu. 99% filtrátu sa znovu absorbuje späť do reaktora krv, takže iba malá časť sa v skutočnosti vylučuje ako moč cez močovod, mechúr a močová trubica. Tri procesy sú teda pre: oblička: glomerulárna filtrácia, tubulárna sekrécia a tubulárna reabsorpcia.
Hepatobiliárne vylučovanie (pečeň, žlč).
Účinné látky sa môžu dostať do pečeň s venóznymi aj arteriálnymi krv. Tam sa zmieša v oblasti pečeňových lalokov. Venózna krv pochádza z tráviaci trakt, z ktorého sa absorbovali aktívne farmaceutické zložky. Zmiešaná venózno-arteriálna krv je v kontakte s pečeň bunky, hepatocyty, v takzvaných pečeňových sínusoidoch. Tu dochádza k živej aktívnej a pasívnej výmene látok. Hepatocyty prijímajú účinné látky, metabolizujú ich a uvoľňujú do žlč canaliculi. The žlč preteká žlčovými cestami do žlčníka a nakoniec sa uvoľňuje do tenké črevo. Z čreva sa môžu účinné látky reabsorbovať. Toto sa označuje ako enterohepatický obeh. Alternatívne sa môžu vylučovať stolicou.
Dôležitosť liekovej terapie
Vylučovanie je základný farmakokinetický proces. Ak by neexistoval, účinné látky by v tele zostali neurčito, vyvíjali svoje účinky a nepriaznivé účinky natrvalo po a dávka. Dôležité kinetické parametre, ako je polčas a klírens, odrážajú elimináciu. Pomáhajú tiež určiť interval dávkovania, tj požadované intervaly medzi správa dávok. Molekulárne štruktúry vhodné ako cieľové látky liečiva pre liekovú terapiu sa nachádzajú v eliminačných orgánoch. Napríklad transportér SGLT2 je zodpovedný za reabsorpciu glukóza. Ak je zablokovaný, ďalšie glukóza sa vylučuje. Preto sa inhibítory SGLT2 podávajú na liečenie cukrovka. Analogickým príkladom sú inhibítory URAT1, ktoré potláčajú reabsorpciu kyseliny močovej a používajú sa na liečbu dna. : Ak je narušená funkcia vylučovacích orgánov, zvyšuje sa riziko nepriaznivých a toxických účinkov. V prípade akumulácie dochádza k nerovnováhe medzi príjmom a vylučovaním. Plazma koncentrácie účinnej látky sa zvyšuje. Preto a dávka môže byť potrebné zníženie. Napríklad pacienti dostávajú namiesto celej tablety iba polovicu tablety. Konkrétne pokyny nájdete v technických informáciách. Droga-droga interakcie výsledkom inhibície alebo indukcie transportných systémov zapojených do eliminácie.
