Črevná absorpcia
Po požití lieku sa musí najskôr uvoľniť účinná látka. Tento proces sa nazýva uvoľnenie (oslobodenie) a je predpokladom následnej absorpcie. Absorpcia (predtým: resorpcia) je prechod účinnej farmaceutickej zložky z tráviacej dužiny do krvi v krvi. žalúdok a črevá. Absorpcia sa vyskytuje predovšetkým v tenké črevo. Podstatným krokom je prechod účinnej látky cez jednobunkovú vrstvu črevných buniek (enterocyty) a absorpcia do podkladovej vrstvy. krv plavidlá. Zahrnuté sú tieto mechanizmy:
- Transcelulárna pasívna difúzia cez bunkové membrány.
- Príjem prostredníctvom transportérov a kanálov (uľahčená difúzia, aktívny transport náročné na ATP).
- Transcytóza s vezikulami
- Paracelulárna pasívna difúzia (medzibunkové priestory).
Efluxné transportéry ako napr P-glykoproteín pôsobiť proti absorpcii. Transportujú substráty späť do lúmenu čreva a redukujú sa biologická dostupnosť, Pretože drogy sú trvale prepravované preč s krv, existuje a koncentrácie gradient pre pasívne procesy.
Ovplyvňujúce faktory
Absorpcia závisí vo veľkej miere od fyzikálno-chemických vlastností liečiva. Medzi ďalšie ovplyvňujúce faktory patria:
- Uvoľnite (pozri tam).
- Gastrointestinálne prostredie: tráviaca šťava, žlč, žlč solipH.
- Príjem s jedlom alebo bez jedla
- Čas prepravy
- Prietok krvi v čreve
- Choroby, vek
- Liekové interakcie
Už v črevných bunkách a následne pri prvom prechode cez pečeňmôže byť liečivo biotransformované. V tzv metabolizmus prvého priechoduje možné deaktivovať relevantný podiel účinnej látky, takže sa zníži podiel, ktorý sa nakoniec dostane do cieľového miesta. Toto sa tiež nazýva metabolická bariéra.
