Farmakodynamika a farmakokinetika.
Keď užijeme tabletu, zvyčajne nás zaujímajú jej okamžité účinky. Droga má zmierňovať a bolesť hlavy alebo zmierňovať príznaky a studený. Zároveň môžeme premýšľať o možných vedľajších účinkoch, ktoré môže vyvolať. Požadované a nežiaduce účinky, ktoré má liek na organizmus, sú zhrnuté pod pojmom farmakodynamika. Naopak, telo pôsobí aj na účinnú látku. Vstrebáva ho z čreva, distribuuje do cieľových orgánov, metabolizuje a nakoniec opäť vylučuje. Tieto procesy sa nazývajú farmakokinetika a skratka ADME sa pre ne používa synonymne. Farmakokinetika sa týka načasovania a kvantifikácie týchto procesov. ADME znamená:
- Vstrebávanie: absorpcia do krvi.
- Distribúcia: distribúcia v tele
- Metabolizmus: metabolizmus na aktívne alebo neaktívne zlúčeniny.
- Eliminácia (vylučovanie): vylučovanie, zvyčajne močom alebo stolicou.
Tiež sa označuje ako LADMET alebo ako ADME-tox. L znamená uvoľnenie, to znamená uvoľnenie aktívnej zložky z dávkovej formy a T / Tox toxicitu.
Čo sa deje v tele s aktívnymi farmaceutickými zložkami?
Uvoľňovanie: prvým krokom je uvoľnenie účinnej látky z liekovej formy. tablety sa rozpadajú na menšie častice a škrupina z kapsule rozpúšťa sa. Účinné látky môžu potom prejsť do roztoku a absorbovať sa do krvi prostredníctvom buniek sliznice. Vstrebávanie: Prechod z tráviacej dužiny do krvi sa nazýva „absorpcia v čreve“. Aby bola preprava úspešná, musia byť splnené rôzne podmienky. Môže sa to začať v žalúdok, ale zvyčajne sa odohráva hlavne v tenké črevo. distribúcia: Distribúcia aktívnej zložky v krvi, tkanivách a orgánoch sa označuje ako distribúcia. Napríklad ak a mechúr infekcia je liečená antibiotiká, účinné látky sa musia dostať do mechúr s cieľom zabiť baktérie tam. distribúcia závisí okrem iného od fyzikálno-chemických vlastností liečiva, krv prietok do orgánov, anatomické bariéry a väzba na proteín v krv. Objem of distribúcia sa používa ako miera distribúcie. Metabolizmus: Metabolizmus, alebo takzvaná biotransformácia, je zmena chemickej štruktúry aktívnej zložky v tele. Veľmi málo účinných látok je inertných a vylučujú sa nezmenené. Jedným z cieľov metabolizmu je uľahčenie eliminácia. Cieľom je zvýšiť množstvo exogénnych látok voda-rozpustný, aby sa mohli vylučovať močom. Inak by zostali v tele a mohli by mu spôsobiť ujmu. Chemická úprava tiež detoxikuje cudzie látky. Metabolizmus môže prebiehať už v črevných bunkách alebo následne počas prvého pečeň priechod. V tzv metabolizmus prvého priechodumôže byť inaktivovaná príslušná frakcia aktívnej zložky, čím sa zníži frakcia, ktorá sa nakoniec dostane do cieľového miesta. Niektoré drogy sú neaktívne v pôvodnej podobe a metabolizmus ich premieňa iba na skutočnú aktívnu formu. Tieto sa označujú ako prodrug. Eliminácia je nezvratné odstránenie aktívnych farmaceutických zložiek z tela. Skladá sa z vylučovania a biotransformácie. Dva hlavné orgány na vylučovanie sú: oblička a pečeň.
