Účinok prvého prechodu pečene Aby perorálne podávané farmaceutické činidlo prejavilo svoje účinky v mieste pôsobenia, musí zvyčajne vstúpiť do systémového obehu. Aby to urobil, musí prejsť črevnou stenou, pečeňou a časťou obehového systému. Napriek úplnej absorpcii v čreve, biologická dostupnosť… Metabolizmus pri prvom podaní
CYP450 Cytochrómy P450 sú rodinou enzýmov, ktoré majú zásadný význam v biotransformácii liečiv. Najdôležitejšie izoenzýmy pre metabolizmus liečiv sú: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 Číslo za skratkou CYP znamená rodinu, nasledujúce písmeno pre podrodinu a posledné číslo… Cytochróm P450 (CYP)
Definícia Glukuronidácia sa týka intracelulárnej metabolickej reakcie, pri ktorej je endogénny alebo exogénny substrát konjugovaný s kyselinou glukurónovou. Organizmus tak robí substráty rozpustnejšími vo vode, aby sa mohli rýchlo vylúčiť močom. Glukuronidácia patrí do metabolizmu fázy II (konjugácie). UDP: uridíndifosfát UGT: UDP-glukuronozyltransferáza Zahrnuté enzýmy Glukuronidácia je ... Glukuronidácia
Čo sú to proliečivá? Nie všetky účinné farmaceutické zložky sú priamo účinné. Niektoré musia byť najskôr premenené na účinnú látku pomocou kroku enzymatickej alebo neenzymatickej premeny v tele. Ide o tzv. Termín zaviedol Adrien Albert v roku 1958. Odhaduje sa, že až 10% všetkých účinných látok… Proliečivá
