Produkty
Inhibítory protónovej pumpy (PPI) sú komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme filmom potiahnutých tablety, MUPS tablety, kapsule, ako granule na prípravu perorálnej suspenzie a ako injekčné a infúzne prípravky. Prvá účinná látka z tejto skupiny, ktorá bola schválená v mnohých krajinách, bola omeprazol (Antra, Losec), vyvinutý spoločnosťou Astra v 1970. rokoch, v roku 1988, a v USA v roku 1989 (Prilosec). Dnes sú k dispozícii generiká a pantoprazol, omeprazola ezomeprazol sú dostupné aj bez lekárskeho predpisu.
Štruktúra a vlastnosti
Typickými štruktúrnymi prvkami inhibítorov protónovej pumpy sú benzimidazol, sulfoxid (S = O) a pyridín. Protonácia pyridínu dusík má za následok akumuláciu v kyslom prostredí sekrečných tubulov (canaliculi) vestibulárnych buniek. Sulfoxid sa aktivuje preskupením na sulfenamid a viaže sa na cysteíny protónovej pumpy, ktoré ho týmto spôsobom deaktivujú. Účinné látky sú prítomné ako racemáty. Čistý enantioméry ezomeprazol rovnako ako dexlansoprazol sú tiež uvádzané na trh. PPI sú citlivé na kyselinu, a preto sa musia podávať v enterosolventných dávkových formách.
účinky
Inhibítory protónovej pumpy (ATC A02BC) majú antisekrečné vlastnosti. Znižujú žalúdočnej kyseliny sekrécie inhibíciou protónovej pumpy (H+/K+-ATPáza) v žalúdočných vestibulárnych bunkách nevratne. Nekonajú lokálne zvnútra žalúdok, ale najskôr sa absorbujú v čreve a cestujú krvnou cestou do buniek človeka. PPI sú prodrug a nepremieňajú sa z kyseliny na svoju aktívnu formu, kým sa nedostanú do kanálikov vestibulárnych buniek, kde sa kovalentne viažu na protónovú pumpu a inhibujú ju. Inhibícia žalúdočnej kyseliny sekrécia je dávka-závislý a plný účinok sa oneskorí v priebehu niekoľkých dní. Účinné látky majú krátky polčas, ale dlhé pôsobenie vďaka kovalentnej väzbe, takže je zvyčajne postačujúce dávkovanie jedenkrát denne.
indikácia
Indikácie na použitie zahŕňajú:
- Žalúdočné a črevné vredy
- Žalúdok horiace, gastroezofageálny reflux choroba, dyspepsia.
- Refluxná ezofagitída
- zápal žalúdka
- Helicobacter pylori eradikácia (kombinovaná liečba s antibiotiká).
- Ako „ochrana žalúdka“ počas liečby nesteroidnými protizápalovými látkami drogy.
- Zollingerov-Ellisonov syndróm
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Odporúča sa užívať drogy pol hodiny až hodinu pred jedlom. Maximálny účinok sa dosiahne v priebehu niekoľkých dní. Raz denne správa je zvyčajne dostatočné. Pre niektoré indikácie dvakrát denne správa môže byť potrebné.
Aktívne zložky
- ezomeprazol (Nexium, generic).
- lansoprazol (Agopton, generic).
- Dexlansoprazol (Dexilant, generic).
- omeprazol (Antramumps, generiká).
- pantoprazol (Pantozol, generiká).
- Rabeprazol (Pariet, generiká)
Ilaprazol (Noltec) nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách.
Kontraindikácie
drogy sú kontraindikované pri precitlivenosti. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Inhibítory protónovej pumpy sa metabolizujú izoenzýmami CYP450, najmä CYP3A a CYP2C19. Vhodná droga-droga interakcie treba brať do úvahy. Protidoštičkové činidlo klopidogrel (Plavix, generiká) sa biotransformuje na aktívny metabolit prostredníctvom CYP2C19. PPI, ktoré inhibujú CYP2C19, môžu znížiť účinnosť klopidogrel. Zvýšenie pH žalúdka môže nepriaznivo ovplyvniť vstrebávanie iných liekov a živín (napr. vitamín B12).
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, závraty a tráviace príznaky ako napr nevoľnosť a hnačka. Môžu spôsobiť inhibítory protónovej pumpy nedostatok horčíka (hypomagneziémia). Krv hladiny by sa mali monitorovať počas dlhodobej liečby.
