Produkty
Ezomeprazol je komerčne dostupný ako tabletyfilmom obalené tablety, granule na perorálnu suspenziu a injekčné lieky (Nexium, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2000. Generiká vstúpili na trh v roku 2012. Pevné kombinácie:
- Naproxén a ezomeprazol (Vimovo, 2011).
- Kyselina acetylsalicylová a ezomeprazol (Axanum, 2012), nie sú komerčne dostupné.
Štruktúra a vlastnosti
Ezomeprazol (C.l.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) je -enantiomér zlúčeniny omeprazol a je v lieku prítomný napríklad ako magnézium trihydrát ezomeprazolu, biely prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. V generikách je tiež prítomný ako dihydrát.
účinky
Ezomeprazol (ATC A02BC05) znižuje vylučovanie žalúdok kyselina inhibíciou protónovej pumpy (H+/K+-ATPáza) v žalúdočných vestibulárnych bunkách nevratne. Nepôsobí lokálne v lúmeni žalúdok ale je absorbovaný v čreve a systémovým cestuje do vestibulárnych buniek obeh. Je to proliečivo a z kyseliny sa na aktívnu formu premieňa iba v kanálikoch vestibulárnych buniek, kde sa kovalentne viaže na protónovú pumpu a inhibuje ju. Ezomeprazol je labilný voči kyselinám a musí sa podávať v enterosolventných dávkových formách. Ezomeprazol má vyššiu hladinu biologická dostupnosť než -omeprazol pretože je metabolizovaný v menšej miere prostredníctvom CYP2C19. Biotransformácia je stereoselektívna. Podľa výrobcu znižuje pH viac a dlhšie ako omeprazol kvôli vyššej AUC a je klinicky účinnejšia. V bunke s poukazom sú však obaja agenti vyrovnaní. Rozdiely sú teda výlučne farmakokinetické. To, či sa ezomeprazol klinicky významne líši od omeprazolu (antramumpy, generiká), je kontroverzné. Ezomeprazol bol uvedený na trh z komerčných dôvodov pravdepodobne na prvom mieste, pretože patentu omeprazolu vypršala platnosť. Ezomeprazol bol stále spôsobilý na patentovú ochranu.
indikácia
Indikácie zahŕňajú reflux príznaky ako žalúdočné horiace a kyslá regurgitácia, refluxná ezofagitída, GERD, gastroprotekcia, eradikácia Helicobacter pyloria vred ochorenia.
Dávkovanie
Podľa SPC. Zvyčajné denne dávka u dospelých je 20 - 80 mg. Môže sa zvýšiť až na 160 mg v závislosti od indikácie. Ezomeprazol je dávkovaný vyššie ako omeprazol.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Zvýšenie pH žalúdka môže ovplyvniť farmakokinetiku iných liekov drogy. Ezomeprazol je metabolizovaný CYP2C19 a inhibuje tento enzým. Okrem toho je CYP3A4 zapojený do biotransformácie.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, tráviace príznaky ako napr bolesť brucha, zápcha, hnačka, nadúvanie, nevoľnosťa zvracanie.
