Produkty
Pantoprazol je komerčne dostupný vo forme enterosolventné tablety a je schválený v mnohých krajinách od roku 1997 (Pantozol, generic). Menej často sa používajú granule a injekčne.
Štruktúra a vlastnosti
Pantoprazol (C.16H15F2N3O4S, Mr = 383.37 g / mol) je benzimidazolový derivát a racemát. V tablety, je prítomný ako sodík soľ a seskvihydrát (1.5 H2O), biela prášok to je rozpustné v voda.
účinky
Pantoprazol (ATC A02BC02) znižuje vylučovanie žalúdočnej kyseliny inhibíciou protónovej pumpy (H+/K+-ATPáza) v žalúdočných vestibulárnych bunkách nevratne. Nepôsobí lokálne v lúmeni žalúdok ale je absorbovaný v čreve a systémovým cestuje do vestibulárnych buniek obeh. Je to proliečivo a z kyseliny sa na aktívnu formu premieňa iba v kanálikoch vestibulárnych buniek, kde sa kovalentne viaže na protónovú pumpu a inhibuje ju. Pantoprazol je labilný voči kyselinám a musí sa podávať v enterosolventných dávkových formách. Inhibícia žalúdočnej kyseliny sekrécia je dávka-závislý a plný účinok sa oneskorí o 3 až 5 (max. 7) dní. Z dôvodu kovalentnej väzby je pantoprazol účinný oveľa dlhšie, ako by naznačoval jeho krátky polčas 1.5 hodiny, a u väčšiny pacientov je postačujúce dávkovanie jedenkrát denne.
indikácia
- Samoliečba: krátkodobá liečba reflux príznaky (napr. horiace žalúdok, regurgitácia kyseliny) u dospelých vo veku 18 rokov a starších.
- reflux choroba, refluxná ezofagitída.
- Infekcia Helicobacter pylori v kombinácii s dvoma antibiotiká na žalúdočné alebo črevné vred.
- Prevencia žalúdočných a črevných vredov spôsobených liečbou NSAID (gastroprotekcia).
- Zollingerov-Ellisonov syndróm a ďalšie choroby so zvýšenou tvorbou žalúdočnej kyseliny.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The tablety sa užívajú raz alebo dvakrát denne, v závislosti od indikácie, a pred jedlom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- deti, tehotenstva a laktácia: pozri SPC.
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pretože pantoprazol inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny, môže mať vplyv na vstrebávanie of drogy ak je to závislé od pH. To platí napríklad pre antimyotikum ketokonazol, ktorý sa horšie rozpúšťa v základnom rozmedzí, pretože je deprotonovaný, a stáva sa tak lipofilnejším. Odporúča sa to ketokonazol zapiť kyslým nápojom (napr. Coca-Cola). The vstrebávanie z Inhibítor HIV proteázy atazanavir je závislé od pH a jeho biologická dostupnosť je pantoprazolom významne narušený. Preto sa súčasné použitie neodporúča. Pantoprazol sa biotransformuje na neaktívne metabolity prostredníctvom CYP2C19 a CYP3A. Podľa Súhrnu charakteristických vlastností lieku nie je klinicky relevantné interakcie boli doteraz preukázané. Potenciál interakcie sa považuje za nižší v porovnaní s omeprazol. Protrombínový čas /INR majú byť sledovaní u pacientov liečených antagonistami vitamínu K.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie nepriaznivé účinky patria:
- Bolesť hlavy, závraty
- Poruchy videnia (rozmazané videnie)
- Nevoľnosť, zvracanie, hnačka, zápcha, bolesť brucha, ťažkosti v hornej časti brucha, nadúvanie.
- Alergia a svrbenie
Nedostatok horčíka sa môže vyskytnúť pri PPI, najmä počas dlhej liečby. Pri dlhodobej liečbe magnézium hladiny by sa mali pravidelne monitorovať. Príjem vitamín B12 môže byť tiež znížená.