Ako funguje eszopiklón
Ezopiklón patrí do skupiny takzvaných Z-látok. Podporuje spánok zvýšením účinku vlastného neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomaslová).
GABA je jedným z najdôležitejších neurotransmiterov v mozgu. Väzbou na určité dokovacie miesta (receptory) na nervových bunkách inhibuje excitabilitu buniek. V dôsledku toho sa nervové signály ťažšie dostávajú z jednej nervovej bunky do druhej.
Ezopiklón aktivuje špecifickú podjednotku GABA receptorov. Týmto spôsobom účinná látka pomáha pacientom zaspať a zostať spať. Iné účinky GABA, ako je svalová relaxácia, sa takmer nevyskytujú.
Ezopiklón sa po požití vo forme tablety rýchlo vstrebáva do krvného obehu a účinkuje do hodiny.
Polčas rozpadu je približne šesť hodín. To znamená, že po tomto čase telo už polovicu účinnej látky vylúčilo. Pacienti sa preto na druhý deň ráno len zriedka cítia unavení alebo nesústredení (tzv. „efekt zavesenia“).
Zopiclon
Účinná látka zopiklón obsiahnutá v niektorých tabletkách na spanie je zmesou dvoch takzvaných enantiomérov. Sú to zlúčeniny, ktoré majú rovnakú chemickú štruktúru, ale správajú sa ako zrkadlové obrazy (ako pravá a ľavá rukavica).
V zásade je jeden z dvoch enantiomérov zvyčajne účinnejší, zatiaľ čo druhý s väčšou pravdepodobnosťou spúšťa vedľajšie účinky. V prípade zopiklónu je za spánok podporujúci a sedatívny účinok lieku zodpovedná iba ľavotočivá forma, teda eszopiklón. Pravotočivá zložka, R-zopiklón, na druhej strane nie je účinná.
Ako sa eszopiklón používa
Eszopiklón je dostupný vo forme tabliet. Pacienti užívajú jeden miligram priamo pred spaním nerozhryzený s pohárom vody. V niektorých prípadoch táto dávka nestačí. Ošetrujúci lekár ju potom zvýši na maximálne dva až tri miligramy.
Starší pacienti a pacienti s predchádzajúcimi ochoreniami reagujú na eszopiklón výraznejšie. Navyše ich telá pomalšie odbúravajú účinnú látku. Lekár preto v niektorých prípadoch znižuje maximálnu dennú dávku. To isté platí pre pacientov trpiacich závažným ochorením obličiek.
Tablety neužívajte priamo na plný žalúdok, najmä nie po ťažkom alebo tučnom jedle. V opačnom prípade môže byť účinok eszopiklónu oslabený alebo oneskorený.
Spravidla lekári predpisujú eszopiklon len na krátky čas. V niektorých prípadoch je však potrebné užívať lieky dlhšie, napríklad pri chronických poruchách spánku. Lekári potom predpisujú eszopiklon na obdobie až šiestich mesiacov.
Aké sú vedľajšie účinky eszopiklónu?
V individuálnych prípadoch eszopiklón spúšťa poruchy pamäti vo forme anterográdnej amnézie. To znamená, že postihnutí si už nepamätajú činy alebo rozhovory počas obdobia účinku drogy. Symptómy sa zvyčajne vyskytujú v prvých hodinách po užití lieku.
V porovnaní s mnohými inými liekmi na spanie eszopiklón zriedkavo spôsobuje problémy s pamäťou. Napriek tomu sa uistite, že po užití lieku spíte aspoň osem hodín bez prerušenia a neužívajte ďalšiu dávku počas noci. To vám pomôže vyhnúť sa problémom s pamäťou.
Poruchy gastrointestinálneho traktu sú tiež bežnými vedľajšími účinkami eszopiklónu. Pacienti majú často bolesti brucha, hnačku alebo vracanie. Sucho v ústach, faryngitída, bolesť hrdla (najmä pri prehĺtaní) a chrapot.
Bolesť alebo zášklby svalov a bolesť chrbta sú ďalšími nežiaducimi vedľajšími účinkami, ktoré môže vyvolať eszopiklón. Často sa vyvinie aj kožná vyrážka.
Výskyt kožnej vyrážky môže naznačovať alergickú reakciu a mal by byť vyšetrený lekárom. Ďalšími príznakmi alergie sú podliatiny alebo veľmi svrbivá a pálená koža.
Ak pacienti prestanú užívať eszopiklón, môžu počas niekoľkých prvých nocí potrebovať dlhší spánok. Lekári to označujú ako odrazový efekt. Príznaky sa zvyčajne zlepšia samy od seba po jednom až dvoch dňoch.
Kedy sa používa eszopiklón?
Lekári predpisujú eszopiklón na krátkodobú liečbu porúch spánku u dospelých pacientov. Zvyčajne to však robia len vtedy, ak alternatívy dostatočne nepomohli a pacient má stále problémy so spánkom.
Kedy by sa eszopiklón nemal používať?
Ezopiklón nesmiete užívať, ak:
- sú precitlivené na eszopiklón, iné zložky lieku alebo zopiklón
- trpíte závažnými respiračnými poruchami, ako je syndróm spánkového apnoe (opakované krátke prerušenia dýchania počas spánku)
- trpíte myasthenia gravis (autoimunitné ochorenie, pri ktorom je narušený prenos nervových signálov)
- majú závažnú poruchu funkcie pečene
Deti a dospievajúci nesmú užívať eszopiklón, pretože účinná látka nie je schválená pre túto vekovú skupinu.
Tieto interakcie sa môžu vyskytnúť pri eszopiklóne
Pri súčasnom užívaní eszopiklónu s liekmi, ktoré majú tiež sedatívny účinok, sa účinky môžu vzájomne posilňovať. Život ohrozujúce následky sú znížené dýchanie (respiračná depresia) a kóma.
Lieky s centrálnym tlmením zahŕňajú
- Trankvilizéry (sedatíva)
- Prášky na spanie (hypnotiká)
- Lieky na vyvolanie anestézie (omamné látky)
- Lieky na liečbu psychóz (antipsychotiká), napr. haloperidol
- Lieky na liečbu depresie (antidepresíva)
- Lieky na liečbu epilepsie (antiepileptiká)
- Antihistaminiká (lieky proti alergiám), ako je cetirizín
Alkohol má tiež depresívny účinok. Preto sa počas užívania eszopiklónu vyhýbajte alkoholu!
Riziko závažných vedľajších účinkov sa zvyšuje, najmä ak pacienti súčasne užívajú opioidy (napríklad liek proti bolesti fentanyl). Lekári preto v takýchto prípadoch podávajú eszopiklon len vtedy, ak neexistuje vhodná alternatíva. Potom predpisujú najnižšiu možnú dávku počas krátkeho obdobia a venujú väčšiu pozornosť nežiaducim reakciám. Tie obsahujú
- ospalosť
- zmätok
- spomalené dýchanie
- Znížené reflexy
- spomalené reakcie
- pravdepodobne nízky krvný tlak a spomalený tep srdca
Ezopiklón sa rozkladá hlavne v pečeni prostredníctvom enzýmového systému CYP3A4. Niektoré účinné látky inhibujú tento enzýmový systém. Pri súčasnom užívaní s eszopiklonom sa teda spomaľuje jeho odbúravanie – zvyšujú sa jeho účinky a vedľajšie účinky. Takýmito inhibítormi enzýmov sú napríklad niektoré lieky proti plesňovým infekciám (azolantimykotiká), makrolidové antibiotiká a grapefruity (ako ovocie alebo šťava). V týchto prípadoch môže lekár znížiť dávku eszopiklónu. Starší pacienti, ktorí užívajú silné inhibítory enzýmov, nesmú užívať tabletky na spanie vôbec (pozri vyššie: Kontraindikácie).
Nechýbajú ani účinné látky, ktoré urýchľujú enzýmový systém pečene a tým aj rozklad eszopiklónu. Medzi tieto takzvané induktory enzýmov patrí rifampicín (antibiotikum, najmä na liečbu tuberkulózy), lieky na epilepsiu (ako je karbamazepín) a bylinné antidepresívum ľubovník bodkovaný.
Preventívne informujte svojho lekára a lekárnika o všetkých liekoch a doplnkoch stravy, ktoré užívate.
Ezopiklón počas tehotenstva a dojčenia
S použitím eszopiklónu počas tehotenstva je k dispozícii veľmi málo skúseností. Lekári nemajú podozrenie na zvýšené riziko malformácií u nenarodeného dieťaťa.
Pre istotu lekári odporúčajú tehotným ženám vhodnejšie lieky, napríklad difenhydramín v prvých dvoch trimestroch tehotenstva alebo antidepresíva navodzujúce spánok ako amitriptylín.
Ženy, ktoré užívajú eszopiklón a plánujú tehotenstvo alebo otehotnejú, by sa mali o ďalšom postupe okamžite poradiť so svojím lekárom.
V prípade dojčiacich žien sa lekári rozhodujú od prípadu k prípadu, či možno eszopiklón užívať. Ak sa užíva dlhšie, matky by mali prestať dojčiť.
Ako získať lieky s eszopiklonom
V Nemecku a Rakúsku je možné eszopiklonové lieky dostať v lekárňach na lekársky predpis.
V súčasnosti nie sú vo Švajčiarsku dostupné žiadne lieky obsahujúce eszopiklón.
Ďalšie dôležité informácie o eszopiklone
V predchádzajúcich štúdiách sa u pacientov takmer nevyvinula žiadna tolerancia na eszopiklón. To znamená, že telo si na eszopiklon nezvykne, aby tabletka na spanie časom nestratila svoj účinok.
Ezopiklón len slabo aktivuje podjednotku GABA dokovacieho miesta, čo spôsobuje závislosť. Napriek tomu existuje riziko vzniku psychickej (psychologickej) a fyzickej závislosti, najmä pri vysokých dávkach počas dlhšieho časového obdobia. Toto riziko je zvýšené aj u pacientov, ktorí sú závislí na alkohole, liekoch alebo drogách alebo ktorí trpia duševnými chorobami.
