Synonymum
Antialergiká Antihistaminiká sú terapeuticky používané látky, ktoré oslabujú účinok látky vlastného posla v tele histamín. histamín hrá ústrednú úlohu pri alergických reakciách, zápaloch, pocitoch ako napr nevoľnosť a v regulácii rytmu spánok-bdenie. Najmä pri liečbe alergií, napríklad sena horúčka, antihistaminiká sú nevyhnutné.
Antihistaminiká sú tiež veľmi účinné lieky na symptomatickú liečbu cestovná choroba (napríklad s Vomex®). Mnoho prípravkov je v lekárňach dostupných bez lekárskeho predpisu. histamín sa nachádza v mnohých tkanivách tela.
Je tvorený z aminokyseliny histidín a ukladaný v takzvaných žírnych bunkách. Môže sa uvoľňovať endogénnymi a exogénnymi faktormi. Histamín rozvíja svoj účinok po jeho uvoľnení väzbou na histamínové receptory.
Histamín je obzvlášť vysoko koncentrovaný v slizniciach žalúdok a priedušky a v koži. Nižšie koncentrácie histamínu sa nachádzajú v krv bunky, takzvané bazofilné leukocyty a trombocyty. Histamín tiež hrá úlohu centrálneho prenosu signálu nervový systém.
Viac informácií o tejto téme nájdete na: HistamínHistamín je látka prenášajúca informácie. Uvoľňuje sa z postihnutých buniek, keď dôjde k poškodeniu tkaniva, ako napr úpal, popáleniny, porezanie, modriny atď. V dôsledku toho okolité prostredie krv plavidlá sa rozšíria, aby sa zabezpečil lepší krvný obeh v poškodenom tkanive a zvýšila sa priepustnosť cieva Steny.
Výsledkom je, že zložky obranného systému môžu vstúpiť do poškodeného tkaniva, zápalové bunky môžu migrovať, zničené bunkové fragmenty sa môžu transportovať preč a tkanivo sa môže obnoviť. V žalúdok, histamín zvyšuje produkciu žalúdočnej kyseliny; v určitých regiónoch EÚ mozog, slúži ako látka prenášajúca informácie na prenos informácií medzi nervovými bunkami. Ovplyvňuje rytmus spánok-bdenie, nevoľnosť a zvracanie.
Histamín sa môže uvoľňovať mechanickými stimulmi, napríklad tlakom na tkanivo, ale tento účinok môže mať aj slnečné žiarenie a teplo. Niektoré látky môžu navyše spôsobiť uvoľňovanie histamínu do okolitého tkaniva. Tieto látky môžu byť endogénne hormóny ako je gastrín na jednej strane alebo exogénne látky, ako sú jedy hmyzu, lieky alebo takzvané antigény na druhej strane.
Antigény sú látky, ktoré vyvolávajú obrannú reakciu tela. V dnešnej dobe mnoho ľudí trpí precitlivelým obranným systémom. Reagujú veľmi citlivo na kontakt s určitými látkami, ako sú peľ, domáci prach, potraviny, kozmetika atď.
Ak sa antigény viažu na povrch buniek, napr. Inhalovaný peľ na bunkách nosová sliznica, antigén „peľ“ rozpoznáva imunitný systém. Bunka sa zničí a histamín, ktorý obsahuje, sa náhle uvoľní. U alergika je toto uvoľňovanie histamínu možné pocítiť rôznymi spôsobmi, napríklad začervenaním kože s popáleninami, opuchom slizníc hornej a dolnej časti dýchacie cesty alebo cez svrbenie.
Histamín sprostredkuje svoj účinok väzbou na receptor histamínu po jeho uvoľnení zo žírnych buniek na susedných bunkových povrchoch. Tento signál zvyčajne spôsobí, že bunka aktivuje alebo deaktivuje určité procesy vysielaním ďalších látok prenášajúcich signál. Existujú 4 rôzne typy histamínových receptorov: H1, H2, H3 a H4.
Keď sa histamín viaže na receptor H1, má v rôznej miere nasledujúce účinky: Krv plavidlá kontrakcie, steny ciev sa stávajú priepustnejšími, opuchnú sliznice, zúžia sa priedušky v pľúcach, na pokožke sa objaví sčervenanie v dôsledku zvýšeného prietoku krvi a môžu sa tvoriť malé jazvičky. Nadmerné uvoľňovanie histamínu, ako je to v prípade alergických reakcií alebo žihľavky (žihľavka), býva sprevádzané nepríjemným svrbením. Svrbenie je spôsobené histamínmi stimulovanými nervovými zakončeniami v koži.
H1 receptory sa tiež nachádzajú v mozog. Tam pôsobí histamín ako prenášač medzi nervovými bunkami a ovplyvňuje rytmus spánku a bdenia. Na jednej strane sa podieľa na reakcii prebudenia a zvyšuje stav bdenia.
Na druhej strane riadi pocit nevoľnosť a podnet na nevoľnosť. H2-receptory sa nachádzajú hlavne v gastrointestinálnom trakte. Histamín sa ukladá v takzvaných ECL bunkách (enterochromafínové bunky).
Bunky môžu byť stimulované k uvoľňovaniu histamínu pomocou hormónu gastrínu. Histamín sa potom viaže na povrchové receptory H2 susedných buniek dokumentu, na základe ktorých tieto bunky produkujú žalúdočnej kyseliny a tým podporujú trávenie. Okrem toho sa aktivácia H2 receptorov urýchľuje srdce činnosť a kontrakciu krvi plavidlá.
Keď sa histamín viaže na receptory H3, má to samoregulačné účinky na uvoľňovanie histamínu. Aktivované receptory H3 inhibujú uvoľňovanie histamínu v mozog a regulovať uvoľňovanie ďalších látok prenášajúcich látky. Vďaka tomu sa kontroluje hlad, smäd, rytmus deň-noc a telesná teplota.
Receptory H4 ešte neboli dostatočne preskúmané. Existujú však náznaky, že majú úlohu pri alergickej astme. Z vyššie opísaných typov histamínových receptorov sú v súčasnosti na trhu iba lieky, ktoré sa viažu na receptory H1 a H2; sú známe ako H1 alebo H2 antihistaminiká.
Pojem „antihistaminiká“ znamená „lieky pôsobiace proti histamínu“. Funguje to nasledovne: príslušné účinné látky súťažia s vlastným histamínom v tele o väzobné miesto na receptore na bunkových povrchoch. Účinná látka má zvyčajne lepšiu väzbovú kapacitu a dokáže vytlačiť z tela vlastný histamín z receptora.
Na rozdiel od histamínu však viazaná účinná látka nespúšťa reakciu. Blokuje iba väzobné miesto, aby sa nedostavil účinok typický pre histamín. H1 antihistaminiká rušia účinok histamínu na receptory H1.
Toto je zvlášť žiaduce pri alergických ochoreniach, ako je seno horúčkaneinfekčné svrbiace kožné príznaky, ako je žihľavka (žihľavka) alebo bodnutí hmyzom. Tieto sťažnosti tak možno účinne zmierniť. Je to však iba dočasná, symptomatická liečba.
Príčinu nie je možné odstrániť týmto spôsobom. Neustále sa vyvíjala trieda antihistaminík H1. Z tohto dôvodu sú pridružené účinné látky rozdelené na antihistaminiká H1 prvej, druhej a tretej generácie.
Nevýhodou antihistaminík H1 prvej generácie je, že pôsobia nielen na receptory H1, ale aj na iné typy receptorov. To môže mať za následok vedľajšie účinky, ako napríklad suchosť ústa, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť alebo únava. Druhá z nich sa zase stala terapeuticky užitočnou.
Niektoré z antihistaminík H1 prvej generácie sa tiež používajú ako sedatíva na podporu spánku. Niektoré účinné látky, ktoré tiež patria k antihistaminikám H1 prvej generácie, vykazujú výrazné účinky proti príznakom kinetózy, ako je nevoľnosť a zvracanie. H1 antihistaminiká druhej generácie nemajú takmer nijaké sedatívne vedľajšie účinky a pôsobia primárne antialergicky.
Pre antialergickú terapiu boli antihistaminiká prvej generácie ďalej modifikované. Hlavnou nevýhodou starých antihistaminík (napr. Klemastín, dimetindén) bol vedľajší účinok podporujúci spánok. Z tohto dôvodu boli látky druhej generácie upravené tak, aby už nemohli spôsobovať zvýšenú únavu v centrálnej časti nervový systém.
Výsledkom je, že antihistaminiká druhej generácie sa vyznačujú predovšetkým silným antialergickým účinkom. V kontexte alergická reakcia, existuje silná inhibícia opuchu a zníženie svrbenia a bolesť. Antihistaminiká navyše spôsobujú miernu dilatáciu priedušiek.
Medzi najznámejšie účinné látky druhej generácie patria cetirizín a loratadín. Terfenadín, ktorý sa často používal dlho, viedol k značným poruchám srdcového rytmu, a preto už nie je schválený pre trh v Nemecku. H1 antihistaminiká sú veľmi dôležitou skupinou liekov na liečbu alergií.
Účinne zmierňujú príznaky ako svrbenie, slzenie očí, opuchnuté nosné sliznice s pocitom upchatia. nos, svrbenie nosa s tým spojeným kýchacím stimulom. H1 antihistaminiká sa používajú aj na liečbu kožných prejavov, ako sú svrbenie, vyrážky a začervenanie kože, ktoré sa vyskytujú pri alergiách, chronických žihľavka, úpal, menšie popáleniny a uhryznutie hmyzom. Druhej generácii chýba sedatívny účinok vyvolávajúci spánok.
Preto sú v súčasnosti preferované účinné látky tejto generácie, pokiaľ tento účinok nie je požadovaný. Ďalšou oblasťou použitia je neznášanlivosť histamínu. Niektoré účinné látky prvej generácie antihistaminík H1 majú protizápalové lieky a zvracanie účinok, často tiež upokojujúci.
Preto ich možno brať preventívne proti kinetóze alebo nevoľnosti a zvracaniu. Pri niektorých antihistaminikách H1 antialergický účinok ustupuje do pozadia v porovnaní so sedatívnym účinkom, takže sa primárne používajú ako sedatíva a látky vyvolávajúce spánok. H2 antihistaminiká majú inú oblasť použitia ako H1 antihistaminiká.
Znižujú produkciu žalúdok kyselina a môžu sa použiť na liečbu ťažkostí súvisiacich so žalúdočnou kyselinou, ako je napr reflux choroby a vredy žalúdka alebo tenkého čreva. Jednotlivé prípravky (terfenadín, astimezol) spôsobujú značné poruchy srdcového rytmu, a preto už boli v niektorých krajinách stiahnuté z trhu. Tieto látky spôsobujú predĺženie QT času srdce v EKG (šírenie excitácie a regresia srdca), čo môže viesť k závažným poruchám srdcového rytmu so zvýšeným rizikom náhlej srdcovej smrti. U mnohých ďalších prípravkov sa počas liečby často vyskytuje výrazne zvýšený tlkot srdca. Jednotliví pacienti hlásia a tachykardia a vnútorný nepokoj.
