Synonymá
HerzglykozidDigitoxín je účinná látka patriaca do skupiny srdcových glykozidov. Okrem iného zvyšuje účinnosť systému srdce a je preto predpísaný napríklad v prípadoch zlyhanie srdca (srdcová nedostatočnosť).
Pôvod
digoxín a digitoxín je možné extrahovať z tej istej rastliny: Náprstník (latinsky: digitalis), preto sa niekedy opisujú synonymicky s výrazom digitalis alebo digitalis glykozidy.
Účinok a mechanizmus účinku
Digitoxín pôsobí na srdce nasledovne:
- Zvýšte prítlačnú silu srdcového svalu (pozitívny inotropne)
- Oneskorený prenos excitácie z predsieňovej oblasti (antrum) do komôr (komôr) (negatívny dromotropný)
- Zníženie frekvencie rytmov (negatívny chronotropný účinok).
Fyziológia
Zvýšenie kontrakčnej sily srdca sa dosahuje nasledujúcimi mechanizmami:
- Sodík-draslík ATPáza - 3 sodík ióny smerom von, 2 ióny draslíka dovnútra (každý proti prirodzenému gradientu koncentrácie, tj. energeticky náročný)
- Sodík-vápnik výmenník - 3 sodíky na prírodný gradient smerom dovnútra, 1 vápnik oproti prirodzenému gradientu smerom von.
- Srdcové glykozidy - inhibícia sodíkadraslík ATPáza, teda vonku menej sodíka. Výsledkom je nepriama inhibícia sodíkavápnik výmenníky, čo v konečnom dôsledku vedie k zvýšeniu intracelulárnej koncentrácie vápnika.
digoxín a digitoxín sa líšia svojimi farmakologickými vlastnosťami. Digitoxín: Jeho biologická dostupnosť vo forme tabliet je takmer 100%. Vylučuje sa čiastočne cez oblička (obličkové) a čiastočne cez pečeň (pečeňové). Jeho polčas je 5-7 dní.
indikácia
Digitoxín sa používa na nasledujúce indikácie:
- Srdcové zlyhanie (pumpujúca slabosť srdca)
- Predsieňový flutter a blikanie (kvôli oneskoreniu prenosu excitácie)
Digitoxín má úzky terapeutický rozsah. To znamená, že je veľmi ľahké sa predávkovať, čo vedie k intoxikácii. Je to preto, že inhibícia sodíkadraslík čerpadlo musí byť vždy robené s mierou, inak sa otrasie stabilitou celej bunky. Príznaky predávkovania môžu byť nasledujúce: Liečba intoxikácie digitoxínom spočíva v podaní infúzneho roztoku obsahujúceho draslík (pretože zvýšená koncentrácia draslíka vytláča srdcové glykozidy z ATPázy sodno-draselnej a tým inhibuje ich účinok), antiarytmiká (lieky ktoré obmedzujú srdcová arytmia ktoré môžu byť spustené), digitalis protilátky (ktoré zachytávajú špecificky voľné molekuly srdcového glykozidu a tým ich robia neúčinnými).
- V srdci: srdcová arytmia, ako je ventrikulárna fibrilácia, extrasystoly vo svaloch komory, AV blokáda
- V centrálnom nervovom systéme: poruchy farebného videnia, únava, stavy zmätenosti
- V zažívacom trakte: nevoľnosť, zvracanie
