primidón je antikonvulzívum z farmakologicky aktívnej skupiny antikonvulzív drogy. Používa sa dlhodobo terapie rôznych foriem epilepsie.
Čo je primidón?
primidón zaznamenáva antikonvulzívny účinok u pacientov s epilepsie. primidón zaznamenáva antikonvulzívny účinok u pacientov s epilepsie. Je zaradený do skupiny antiepileptík. Je chemicky klasifikovaný v barbiturátovej skupine. Je to proliečivo, prekurzor liečivo účinnej látky. Ľudský organizmus premieňa primidón na silný fenobarbitalu (deoxyfenobarbital), ktorý rieši epilepsické kŕče. Je to degradačná látka (metabolit). Tento liek je podávaný lekármi na špecifické formy epilepsie.
Farmakologický účinok
Lekársky mechanizmus zatiaľ nebol presvedčivo preskúmaný. Lekári však predpokladajú, že primidón ovplyvňuje membránu (bunkovú stenu) nervových buniek, a tým vyvoláva účinok tlmiaci záchvaty. Primidón je známy z dlhodobého hľadiska terapie rôznych foriem epilepsie. Medzi tieto špeciálne formy patrí epilepsia grand mal, epilepsia petit mal, status epilepticus a myoklonické záchvaty. U detí s epilepsiou petit mal má primidón preventívny účinok na vývoj epilepsie grand mal. Tieto poruchy sa javia ako záchvaty spánkového laloku, ako aj ako primárne generalizované záchvaty postihujúce celok mozog (epilepsia veľkých mal.). Sekundárne generalizované záchvaty, ktoré postihujú jednotlivé oblasti mozog (petit mal epilepsia) tvoria ďalšiu skupinu. Tiež sa nazývajú záchvaty gran mal tonikum-klonické záchvaty. The tonikum fáza trvá asi 10 až 30 sekúnd a je charakterizovaná svalovým napätím a kŕčmi. Počas klonickej fázy dochádza k traseniu svalov a nepravidelným kŕčom veľkej intenzity. Táto fáza môže trvať od tridsať sekúnd do troch minút. Medzi príznaky patrí krátky intenzívny plač bezprostredne pred nástupom kŕčov, slinenie, zášklby, zvlnenie, vykrútenie očí, náhle zastavenie kŕčov, bezvedomie a následne zvýšené únava. Pretože nie je možné presne predpovedať nástup záchvatov, jedinou možnosťou je preventívna alebo paliatívna liečba vhodnými liekmi, ako je primidón. Tento liek je druhou voľbou na anestetický prípravok, ako aj na liečbu nevyhnutných tremor keď prvý riadok drogy sa ukázali ako neúčinné.
Lekárske použitie a použitie
Po vstrebávanie látky v tele, okamžitý metabolizmus alebo premena základnej látky na fenobarbitalu vyskytuje. Ďalšou účinnou látkou, ktorá sa vyvíja týmto spôsobom, je fenyletylmalonamid, ale má malý význam. Primidon spolu s produktom jeho degradácie fenobarbitalu, pôsobí v centrálnom bode prepínania neurotransmiter kyselina gama-aminomaslová (GABA). Spolu s glutamát, je najdôležitejšou inhibíciou neurotransmiter centrálnej nervový systém. Hrá významnú úlohu v mnohých neuronálnych procesoch CNS. Pôsobí modulačne a pôsobí ako antagonista excitácie glutamát. Fenobarbital má posilňujúci účinok na koncentrácie z neurotransmiter kyselina gama-aminomaslová a znižuje náchylnosť na záchvaty.
Riziká a vedľajšie účinky
Primidon tiež zaznamenáva vedľajšie účinky interakcie s inými liekmi. Liek sa nemá podávať v prípade známej precitlivenosti na liečivú látku ani na iné látky barbituráty. Centrálne depresívne lieky ako napr antidepresíva, tabletky na spanie, opioidné analgetiká a neuroleptiká sú kontraindikáciami, pretože ich účinky zvyšuje primidón. Súbežné používanie vápnik blokátor nimodepínu na liečbu angína pectoris (truhla tesnosť), vysoký tlak (vysoký krvný tlak), A tachykardia (rýchly tlkot srdca) môže ohroziť život. Tento liek sa nepodáva pacientom so známkami akútneho stavu alkohol intoxikácia. U pacientov s. Sa musí starostlivo zvážiť pomer rizika a prínosu srdcové arytmie, choroby dýchacieho systému, ťažké sepsaa pečeň a oblička dysfunkcia. Dôvod možnej kontraindikácie spočíva v značnom oneskorení degradácie látky, ak je už organizmus poškodený. Vo väčšine prípadov používajú lekári zníženú dávku dávka primidónu opatrne monitoring pacienta. Barbiturát sa má počas liečby podávať iba vo veľmi nízkych dávkach tehotenstva a laktáciu, ak je liečba nevyhnutná. Medzi časté vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, bolesť hlavy, závrat, zvýšená excitabilita, zhoršená Pamäť a reč, narušená koordinácie, poruchy vnímania, poruchy trávenia, kŕče, tremor, ospalosť a oneskorený reakčný čas. Zriedka srdcové arytmieporuchy pigmentácie, poruchy krvotvorby, anémia, kožné zmeny, alergie, svaly únavaa pečeň dochádza k dysfunkcii. Dlhý termín terapie zvyšuje riziko osteoporóza poruchy. U starších ľudí a detí sa často pozorovala zvýšená excitabilita, agresivita a náladovosť. Degradácia betablokátorov používaných na liečbu srdcových porúch a vysoký tlak sa zrýchli, zatiaľ čo účinok sa zníži. Primidon znižuje účinok srdcové glykozidy ako digitoxín a cytostatické drogy na liečbu nádorové ochorenia, Účinok antiepileptiká ako diazepam, klonazepam, fenytoín, karbamazepín je znížená. Vedľajšie účinky a toxicita látky metotrexát používané na liečbu rakovina sú zvýšené. Pravidelné monitoring of pečeň hladiny enzýmov a krv počty sú uvedené, najmä v počiatočnej fáze. Existuje zvýšené riziko osteoporóza u pacientov s predchádzajúcim ochorením a súčasným užívaním [kortizón]]. Primidon môže interferovať s účinkami antikoncepčné, takze dalsia antikoncepcia Opatrenia treba brať. Odborníci predpokladajú, že pri užívaní drogy je zvýšené riziko samovraždy, také pravidelné monitoring pacienta je nevyhnutné. Ako pri väčšine liekov, aj pri primidone existuje možnosť návykového účinku. Aby sa zabránilo abstinenčným príznakom, liek sa nemá vysadiť náhle, ale má sa postupne znižovať. Počas studený stiahnutie moriaka, záchvaty mozog sú možné. Vďaka svojmu nepriaznivému profilu vedľajších účinkov je primidón liekom druhej voľby. Používa sa, iba ak nie sú k dispozícii žiadne alternatívne lieky s priaznivejším vzhľadom alebo ak sa lieky prvej línie ukázali ako neúčinné.
