Ako funguje loperamid
Loperamid pôsobí na takzvané opioidné receptory v čreve, ktoré sú dokovacími miestami pre určité hormóny (endorfíny), ktoré spomaľujú črevný tranzit.
Tlmené pohyby hrubého čreva majú za následok zvýšené vstrebávanie vody z tráviacej miazgy, jej zahustenie – zastavenie hnačky.
Mnohé iné opioidy, ako je fentanyl, ako aj opiáty, ako je morfín, ktoré sa používajú ako silné lieky proti bolesti, tiež spôsobujú spomalenie črevného tranzitu ako vedľajší účinok.
Loperamid môže tiež potenciálne pôsobiť ako opioid v centrálnom nervovom systéme, pričom má analgetické a uspávacie účinky. Tieto účinky sa však nevyskytujú u pacientov so zdravou hematoencefalickou bariérou, pretože preniknutý loperamid je okamžite opäť transportovaný cez určité transportné proteíny.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití sa účinná látka loperamid viaže hlavne priamo na črevnú stenu. Časti absorbované do krvi sú pečeňou rýchlo rozložené, takže do veľkého krvného obehu sa dostane menej ako jedno percento požitej účinnej látky.
Asi jedenásť hodín po požití sa polovica účinnej látky vylúči stolicou. Produkty rozkladu, ktoré sa hromadia v pečeni, odchádzajú z tela aj stolicou.
Kedy sa používa loperamid?
Loperamid sa používa na symptomatickú liečbu akútnej hnačky u dospievajúcich vo veku XNUMX rokov a starších a dospelých, ak nie je dostupná žiadna kauzálna liečba.
Na liečbu detí od dvoch rokov sú k dispozícii špeciálne nízkodávkové prípravky.
Trvanie liečby dlhšie ako dva dni si vyžaduje lekársky dohľad.
Ako sa loperamid používa
Na začiatku liečby dospelí užívajú štyri miligramy loperamidu (zvyčajne dve tablety alebo kapsuly) a neskôr dva miligramy po každej nesformovanej stolici.
Pri samoliečbe sa nesmie prekročiť maximálna denná dávka šiestich tabliet alebo kapsúl (12 miligramov).
U dospievajúcich od dvanástich do 18 rokov sa užíva na začiatku jedna tableta alebo kapsula, potom ďalšia po každej nesformovanej stolici. Maximálna denná dávka sú štyri tablety alebo kapsuly (8 miligramov).
Loperamid sa nemá používať na hnačku, ktorá je sprevádzaná horúčkou, krvou alebo hnisom v stolici. Tieto príznaky poukazujú na bakteriálnu príčinu, ktorá sa môže zhoršiť podaním lieku na hnačku.
Kvôli strate tekutín a solí (elektrolytov) pri ťažkej hnačke môže byť užitočné nahradiť stratené látky počas hnačky a po nej takzvanými perorálnymi rehydratačnými roztokmi.
Aké sú vedľajšie účinky loperamidu?
Jeden z desiatich až sto liečených ľudí pociťuje vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy, závraty, zápcha, nevoľnosť a plynatosť.
Okrem toho jeden zo sto až tisíc liečených ľudí pociťuje vedľajšie účinky, ako je ospalosť, bolesť brucha, sucho v ústach, vracanie, poruchy trávenia a kožné vyrážky.
Čo treba zvážiť pri užívaní loperamidu?
Kontraindikácie
Loperamid sa nemá užívať:
- stavy, pri ktorých sa treba vyhnúť spomaleniu pohybu čriev (napr. ileus, megakolón)
- @ hnačka spojená s horúčkou a/alebo krvavou stolicou
- hnačka, ktorá sa vyskytuje počas alebo po užívaní antibiotík
- bakteriálne črevné zápaly
- akútna epizóda ulceróznej kolitídy
- chronická hnačka pri samoliečbe
interakcie
Okrem toho látky, ktoré blokujú zodpovedajúci transportný proteín na hematoencefalickej bariére, môžu viesť k zvýšeným koncentráciám loperamidu v centrálnom nervovom systéme.
Tieto lieky zahŕňajú napríklad chinidín (antiarytmikum), ritonavir (liek proti HIV), itrakonazol, ketokonazol (antimykotikum), gemfibrozil (látka znižujúca lipidy v krvi) a verapamil (liečivo na srdce).
Vekové obmedzenia
Loperamid sa môže používať v dávkových formách s nízkymi dávkami u detí vo veku dvoch rokov a starších a vo forme kapsúl alebo tabliet u detí vo veku dvanásť rokov a starších. Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako dva roky.
U pacientov s ochorením pečene možno loperamid užívať až po lekárskom objasnení, pretože rozklad liečiva v pečeni môže byť oneskorený.
Tehotenstvo a laktácia
Len zriedkavo je pri hnačke indikovaná medikamentózna liečba. Ak je to tak počas tehotenstva, liekom voľby je loperamid. Ak diétne opatrenia nepostačujú, loperamid sa môže užívať aj počas dojčenia.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, vždy je vhodné vyhľadať lekárske objasnenie hnačky.
Ako získať lieky s loperamidom
Prípravky s obsahom loperamidu sú dostupné v malých baleniach do dvanástich tabliet alebo kapsúl s obsahom dvoch miligramov účinnej látky bez lekárskeho predpisu v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku, pretože ide o maximálnu dávku na dva dni.
Tieto balenia sú často vytlačené s názvom „akútne“, aby bolo jasné, že sú určené na samoterapiu akútnej hnačky.
Ak aj po tomto máte hnačku, určite sa poraďte s lekárom.
Ako dlho je známy loperamid?
Loperamid objavili vedci v Belgicku v roku 1969. Po zverejnení novej účinnej látky v roku 1972 nasledovalo jej uvedenie na trh o rok neskôr. Medzitým existuje veľa generických liekov s účinnou látkou loperamid.
