Ako účinkuje lerkanidipín
Lerkanidipín je účinná látka zo skupiny blokátorov kalciových kanálov, presnejšie zo skupiny dihydropyridínov. Pôsobí vazodilatačne a tým znižuje krvný tlak. Lerkanidipín je preto antihypertenzívum. Znižovaním krvného tlaku predchádza závažným sekundárnym ochoreniam, akými sú srdcový infarkt a mozgová porážka.
Prvé blokátory vápnikových kanálov, ktoré boli vyvinuté, čiastočne ovplyvňovali aj „načasovanie“ srdcového tepu, ktorý je tiež sprostredkovaný vápnikom – spomalili tep. Novšie látky ako lerkanidipín však pôsobia veľmi presne len na vápnikové kanály v stenách tepien a neovplyvňujú srdcový tep.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Degradácia prebieha prostredníctvom enzýmov v pečeni (hlavne CYP3A4). Produkty degradácie sa vylučujú močom a stolicou. Približne osem až desať hodín po požití je polovica vstrebanej účinnej látky odbúraná.
Kedy sa používa lerkanidipín?
Ako sa lerkanidipín užíva
Lerkanidipín sa užíva vo forme tabliet. Pre jeho depotný účinok ho stačí prehltnúť raz denne. Mal by sa užiť ráno aspoň 15 minút pred raňajkami.
Dôvod: jedlá, najmä tie s obsahom tuku, zabezpečujú, že sa do obehu dostane viac účinnej látky. Ak sa liek užije napríklad po jedle, môže dôjsť k nepredvídateľným výkyvom krvného tlaku.
Ak sa požaduje silnejší účinok, účinná látka sa kombinuje s inými antihypertenzívami (napr. betablokátory, ACE inhibítory alebo dehydratačné látky) – zvýšenie dávky by nezlepšilo účinok lerkanidipínu.
Liečba zvýšeného krvného tlaku musí byť dlhodobá.
Aké sú vedľajšie účinky lerkanidipínu?
Jeden z tisíc až desaťtisíc liečených ľudí pociťuje vedľajšie účinky, ako je ospalosť, srdcová tachykardia, nevoľnosť, poruchy trávenia, hnačka, vracanie, kožné vyrážky, bolesť svalov, zvýšené močenie a únava.
Čo treba zvážiť pri užívaní lerkanidipínu?
Kontraindikácie
Lerkanidipín sa nemá používať pri:
- znížená rýchlosť ejekcie srdca
- @ ženy v plodnom veku bez bezpečnej metódy antikoncepcie
- srdcové zlyhanie (srdcová nedostatočnosť)
- závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek
- pacientov, ktorí mali srdcový infarkt za posledné štyri týždne
- súbežné užívanie silných inhibítorov CYP3A4 (vrátane grapefruitovej šťavy, pozri nižšie)
- súbežné užívanie cyklosporínu (imunosupresívum)
interakcie
Okrem vyššie uvedených inhibítorov CYP3A4 (inhibítory CYP3A4) existujú aj látky, ktoré pôsobia na enzýmový systém CYP3A4 opačne – „navodzujú“ ho. To znamená, že spôsobujú produkciu väčšieho množstva enzýmu. To spôsobuje rýchlejšie odbúravanie lerkanidipínu, čo zhoršuje jeho účinnosť.
Ak sa lerkanidipín používa spolu s digoxínom (liek na srdcové zlyhanie), plazmatická hladina digoxínu sa môže zvýšiť, čím sa zvýši jeho účinok.
Konzumácia alkoholu môže zvýšiť antihypertenzný účinok lerkanidipínu.
Vekové obmedzenie
Lerkanidipín je schválený na použitie u detí vo veku 18 rokov a starších. Bezpečnosť a účinnosť liečby u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená.
Tehotenstvo a laktácia
Keďže údaje o jeho použití počas tehotenstva a dojčenia sú stále nedostatočné, lerkanidipín sa v tomto období nemá užívať.
Ako získať lieky obsahujúce lerkanidipín
Prípravky s účinnou látkou lerkanidipín sú dostupné na lekársky predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v akomkoľvek dávkovaní a veľkosti balenia.
Odkedy je známy lerkanidipín?
Okrem fixných kombinácií s inými antihypertenzívami existujú aj prípravky obsahujúce len účinnú látku lerkanidipín. Od vypršania platnosti patentu prišli na trh rôzne generické verzie.
