Produkty
Adefovir je komerčne dostupný vo forme tabliet (Hepsera). V USA bol schválený od roku 2002, v EÚ od roku 2003 a v mnohých krajinách od roku 2004. Bol pôvodne vyvinutý na liečbu infekcie HIV, ale na tento účel nebol schválený.
Štruktúra a vlastnosti
Adefovir je v lieku prítomný vo forme diesterového proliečiva adefovirdipivoxilu (C.20H32N5O8POPOLUDNIEr = 501.5 g / mol), ktorý sa v tele rýchlo premieňa na adefovir pomocou esteráz. Adefovir je sám o sebe tiež proliečivom účinnej látky adefovir-difosfátu. Je to obdoba adenozín monofosfát.
účinky
Adefovir (ATC J05AF08) má antivírusové vlastnosti. Fosforyluje sa v hostiteľských bunkách intracelulárnymi kinázami na adefovir-difosfát a inhibuje vírusovú HBV DNA polymerázu (reverzná transkriptáza). Je zabudovaný do vírusovej DNA a ako nesprávny substrát vedie k ukončeniu reťazca.
indikácia
Na liečbu chronických zápal pečene B.
Dávkovanie
Podľa SPC. The tablety sa užívajú jedenkrát denne a nezávisle od jedla. Mali by sa podávať v rovnakom dennom čase.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Adefovir prechádza glomerulárnou filtráciou na oblička a aktívne sa vylučuje transportérmi organických aniónov (OAT). Naproti tomu adefovir neinteraguje s izoenzýmami CYP450. Nemá sa podávať súbežne s tenofovir.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť slabosť, bolesť hlavy, bolesť bruchaa nevoľnosť. Adefovir má nefrotoxické vlastnosti a môže spôsobiť oblička poškodenie a dokonca zlyhanie obličiek.
