Dávkové formy liekov: Kapsuly, pilulky, injekcie

Aké typy tabliet existujú?

Tablety sú pevné, jednodávkové liekové formy obsahujúce jednu alebo viac účinných látok, ako aj pomocné látky, ktoré sa zvyčajne lisujú zo suchých práškov alebo granúl pod vysokým tlakom v špeciálnych strojoch.

Existuje mnoho rôznych tabliet, napríklad žuvacie, pastilky, šumivé a filmom obalené tablety. Často je dôležité užívať tablety s dostatočným množstvom tekutiny. Dobrým vodítkom je pohár vody.

Neobalené a obalené tablety

Okrem toho existujú tablety potiahnuté rôznymi materiálmi. Môžu to byť napríklad tenké polymérne poťahy (tablety potiahnuté filmom) alebo cukrové poťahy (poťahované tablety).

Šumivé tablety

Sú to tablety bez obalu, ktoré sa po kontakte s vodou rýchlo rozpúšťajú a uvoľňujú oxid uhličitý. S tekutinou sa účinná látka rýchlo dostane do žalúdka a tenkého čreva, čo má za následok rýchly nástup účinku.

Rozpúšťacie alebo dispergujúce tablety

Tablety na topenie

Pastilky sú tablety bez obalu, ktoré sa pred prehltnutím rýchlo rozpadajú v ústach.

Pastilky a pastilky

Sú to tablety, ktoré pri cmúľaní uvoľňujú svoju účinnú látku (zložky) pomaly v ústnej dutine. Hovorí sa, že to má buď lokálny účinok, alebo – po vstrebaní cez sliznicu do krvi – systémový účinok (účinný v celom tele).

Sublingválne a bukálne tablety

Tablety so zmeneným uvoľňovaním účinnej látky

Niekedy icht obalené tablety ako aj filmom obalené tablety obsahujú pomocné látky, ktoré určujú rýchlosť, miesto alebo načasovanie uvoľňovania účinnej látky. Týmto spôsobom môže byť účinná látka uvoľňovaná počas dlhšieho časového obdobia (tableta s predĺženým uvoľňovaním), oneskorene alebo pulzne.

Enterosolventné tablety

*V matricových tabletách je rovnomerne distribuovaná aktívna zložka zapustená do materiálu skeletu (matrice). V niektorých prípadoch sa z nej uvoľňuje cez póry (heterogénna pórovitá matrica), inokedy prechádza cez materiál matrice smerom von (homogénna neporézna matrica). Okrem toho existujú matricové tablety, v ktorých sa účinná látka uvoľňuje z porézneho telesa lešenia (kontinuálna matrica).

Žuvacie tablety

Výhodou žuvacích tabliet je, že účinná látka sa rýchlo vstrebáva a účinok rýchlo nastupuje. Niektoré pomocné látky zabezpečujú príjemnú chuť žuvacích tabliet.

Lyofilizované tablety

Aké sú rôzne druhy kapsúl?

Kapsuly sú tvarované duté telesá rôznych veľkostí. Zvyčajne obsahujú jednodávkové pevné účinné látky, ale niekedy aj pasty, viskózne kvapaliny alebo tavné prípravky. Kapsuly tiež označujú dávkové formy, v ktorých je aktívna zložka hermeticky uzavretá želatínou alebo inou vhodnou látkou.

Tvrdé kapsuly a mäkké kapsuly

Mäkké kapsuly sú rôzne a obsahujú zmäkčovadlá (ako je glycerol a sorbitol) v materiáli kapsuly.

Oblátkové kapsuly

Tie sa zvyčajne vyrábajú z ryžovej múky a pred použitím sa nakrátko ponoria do vody: Škrob obsiahnutý v ryžovej múke nabobtná, čo uľahčuje vyberanie oblátkových kapsúl.

Táto dávková forma dnes hrá len vedľajšiu úlohu – okrem iného preto, že je nákladná na výrobu a je náchylná na vlhkosť.

Tieto kapsuly obsahujú pomocné látky, ktoré určujú rýchlosť, miesto alebo načasovanie uvoľňovania aktívnej zložky. Týmto spôsobom môže byť účinná látka dodávaná počas dlhšieho časového obdobia (kapsula s predĺženým uvoľňovaním), oneskorene alebo pulzne.

Enterosolventné kapsuly

Ide o kapsuly s oneskoreným uvoľňovaním, ktoré odolávajú kyslému obsahu žalúdka a rozpúšťajú sa až v tenkom čreve.

Aké druhy prášku existujú?

Aj keď sa prášky považujú za samostatnú liekovú formu, väčšinou sa používajú na prípravu iných liekových foriem (napr. kapsúl s obsahom prášku).

Prášok na požitie

Prášky sa pred požitím zvyčajne rozpúšťajú alebo suspendujú vo vode. Na tento účel sa môžu pridať aj šumivé zložky (ako sú hydrogenuhličitany) (= šumivý prášok).

Prášok na kožné použitie

Aké sú rôzne druhy granúl?

Granuly sa vyrábajú granuláciou (suchá granulácia, granulácia taveniny, granulácia nahromadenia atď.) práškov. Každá granula je konštrukciou niekoľkých práškových častíc, ktoré k sebe priľnú tak tesne, že je možná ďalšia manipulácia. Povrch týchto granúl je zodpovedajúcim spôsobom porézny.

Šumivé granule

Sú to nepotiahnuté granule, ktoré sa po kontakte s vodou rýchlo rozpúšťajú a uvoľňujú oxid uhličitý.

Priame granule

Granule, ktoré sa pred použitím nemusia rozpúšťať vo vode, sa nazývajú priame granule. Predávajú sa v praktických malých vrecúškach, ktoré sa podľa potreby vyprázdňujú priamo do úst.

Potiahnuté granule

Takéto granuly sú potiahnuté rôznymi materiálmi, napríklad polymérmi.

Rovnako ako ich náprotivky zo skupiny tabliet a kapsúl sú tieto granule potiahnuté enterosolventným povlakom. To spôsobí, že sa granule rozpustia až v tenkom čreve.

Granule s riadeným uvoľňovaním účinnej látky

Sú to potiahnuté alebo nepotiahnuté granule, ktoré obsahujú pomocné látky, ktoré určujú rýchlosť, miesto alebo načasovanie uvoľňovania liečiva.

Aké sú rôzne typy rektálnych prípravkov?

Jednoznačne najbežnejšou formou rectalia sú čapíky. Existujú aj iné pevné, polotuhé a tekuté rectalia.

čapíky

Čapíky sú jednodávkové prípravky, ktoré si zachovávajú tvar, ktoré sa zavádzajú do konečníka. Zvyčajne majú predĺžený tvar „torpéda“ a topia sa pri telesnej teplote.

Rektálne tampóny

Ide o tampóny s obsahom účinných látok, ktoré sú určené na zotrvanie v spodnej časti konečníka po určitú dobu. Často sú tieto rektálne tampóny prípravky podobné čapíkom, ktoré obsahujú mulleínovú vložku pre lepšiu lokálnu fixáciu.

Rektálne kapsuly

Rektálne roztoky a suspenzie

Tieto klystíry sa používajú na lokálnu liečbu (napr. pri chronickom zápalovom ochorení čriev) alebo ako laxatíva. Roztoky alebo suspenzie sú buď už zabalené vo vreckách alebo fľašiach pripravených na použitie, alebo sú čerstvo pripravené rozpustením pevných dávkových foriem, ako sú tablety alebo prášky, pred použitím.

Rektálne peny

Rektálne peny sú peny obsahujúce aktívne zložky na rektálne použitie. Používajú sa podobným spôsobom ako klystír.

Polotuhé prípravky na rektálnu aplikáciu

Rectalia tiež zahŕňajú masti, krémy a gély, ktoré sa aplikujú rektálne s aplikátorom alebo bez neho. Aby sa zabezpečilo lepšie vstrebávanie účinných látok, takéto prípravky sú zvyčajne lipofilné (rozpustné v tukoch).

Aké sú rôzne typy vaginálnych prípravkov?

Vaginálne čapíky

Na rozdiel od čapíkov majú vaginálne čapíky vajcovitú formu („vajíčka“). Tieto dve dávkové formy sa tiež líšia hmotnosťou, ktorá je pre vaginálne čapíky od dvoch do šiestich gramov.

Aby sa zabezpečilo rovnomerné zvlhčenie pošvovej sliznice, pošvové čapíky sa zvyčajne skladajú z makrogolovej hmoty, ktorá sa naleje do špeciálnych foriem podobných čapíkom.

Vaginálne tablety

Vaginálne kapsuly

Ako vaginálne kapsuly sa používajú mäkké želatínové kapsuly, ktorých tvar je prispôsobený na vaginálne použitie.

Vaginálne tampóny

Sú vyrobené zo savej bavlny alebo gázy s obsahom účinných látok alebo celulózy s obsahom účinných látok. Táto forma vaginálnych prípravkov však v praxi takmer nehrá rolu.

Polotuhé prípravky na vaginálne použitie

Vaginálne peny

Zavádzajú sa do vagíny pomocou tlakového plynového obalu so špeciálnymi ventilmi a aplikátorom na zavedenie. Tu sa účinná látka rozpustí v emulzii, ktorá sa pomocou hnacieho plynu a povrchovo aktívnych pomocných látok premení na penu.

Roztoky, suspenzie a emulzie na vaginálne použitie

Aké sú rôzne typy polotuhých prípravkov?

Polotuhé prípravky na kožné použitie sú hovorovo známe ako „masti“. Sú to roztierateľné dávkové formy na použitie na zdravú, chorú alebo poranenú pokožku. Začlenené aktívne zložky môžu byť buď rozpustené (roztokové masti) alebo suspendované (suspenzné masti).

masť

Masti sú bezvodé prípravky vyrobené z jednotného (jednofázového) základu. V závislosti od ich vlastností sa rozlišujú hydrofóbne masti („vodu vyhýbavé“, dokážu absorbovať len malé množstvo vody), hydrofilné masti („vodomilné“, dokážu absorbovať väčšie množstvo vody) a vodoabsorpčné (miešateľné s vodou) masti.

krém

Rozlišujú sa lipofilné („tukomilné“), hydrofilné („vodomilné“) a amfifilné („tuku a vodu milujúce“) krémy.

Gél

Gély sú kvapaliny, ktoré sú želatínované pomocou vhodného želírovacieho činidla. Spravidla sa to týka hydrofilných gélov, v ktorých voda géluje za vzniku roztierateľnej hmoty s prídavkom želatinačných činidiel, ako je celulóza alebo karboméry.

Koncentrovaná Pasta

Pasty obsahujú vo svojom základe veľké podiely jemne rozomletých práškov. Čím vyšší je obsah prášku, tým je pasta hustejšia a tvrdšia.

Liekopis presne nedefinuje, kedy pasta už nie je masťou, ale považuje sa za pastu. Bežne sa masti s obsahom sušiny najmenej 20 percent označujú ako pasty.

Pasta na obálky

Aké sú druhy perorálnych tekutín?

Perorálne tekutiny sa delia na roztoky, emulzie, suspenzie, kvapky a sirupy.

Orálne roztoky

Roztok je tekutý liek, ktorý obsahuje aktívne zložky a pomocné látky v rozpustenej forme, čo uľahčuje ich prehĺtanie. Roztoky sú vhodné najmä pre malé deti a pacientov s problémami s prehĺtaním.

Existujú aj roztoky na vonkajšie použitie (napr. na ďasná).

Emulzie sú systémy pozostávajúce z dvoch alebo viacerých nemiešateľných kvapalín (napríklad oleja vo vode). Emulzie sa môžu na obmedzenú dobu stabilizovať pridaním emulgátorov.

Vždy však vykazujú tendenciu k oddeľovaniu fáz, preto ich treba pred každou aplikáciou pretrepať. To umožňuje rovnomernú distribúciu a tým aj dávkovanie.

Existujú aj emulzie na vonkajšie použitie, napríklad vo forme pleťového krému.

Suspenzie sú tekuté prípravky, v ktorých sú rozptýlené pevné častice – nie však rozpustené. Podobne ako emulzie vykazujú silnú tendenciu k fázovej separácii (klesanie pevných častíc ku dnu), preto je potrebné ich pred každou aplikáciou pretrepať. Podobne ako pri emulziách sa má zabezpečiť rovnomerné rozloženie obsiahnutých častíc a tým aj správne dávkovanie.

Kvapky na perorálne použitie

Kvapky sú tekuté lieky, ktoré sa plnia do fľaštičky s kvapkadlom. Pomocou kvapkadla alebo pipety je možné účinnú látku dávkovať individuálne.

sirupy

Sirup je viskózna vodná kvapalina sladkej chuti. Klasické sirupy pozostávajú zo zmesi cukru a vody. Novšie varianty bez cukru obsahujú rôzne želírujúce látky a sladidlá alebo náhrady cukru, ako je sorbitol.

Sú to hotové a vopred nadávkované prášky alebo granule, ktoré sa môžu použiť na prípravu roztokov alebo suspenzií na požitie pridaním vody. Známym príkladom sú antibiotické suché šťavy.

Prášok na prípravu perorálnych kvapiek

Existujú aj hotové a vopred nadávkované prášky, pomocou ktorých sa dajú pripraviť ústne kvapky pridaním vody.

Aké sú rôzne druhy žuvačiek?

Aké sú rôzne typy omietok?

Omietky sú pružné, lepiace prípravky určené na vonkajšie použitie.

Omietky bez účinných látok

Malé rany ako odreniny alebo miesto vpichu po odbere krvi sa prelepia klasickou náplasťou, ktorá neobsahuje účinné látky.

Náplasti obsahujúce účinné látky

Transdermálne náplasti

Nazývajú sa aj transdermálne terapeutické systémy (TTS). Rozdiel medzi nimi a náplasťami obsahujúcimi účinné látky je v tom, že TTS uvoľňuje účinnú látku do krvného obehu, čím je možné dosiahnuť systémový účinok (napr. náplasti proti bolesti, antikoncepčné náplasti).

Aké sú rôzne typy parenterálnych prípravkov?

Tieto formy preparátu sa môžu podávať napríklad pod kožu (subkutánne, s.c.), do svalu (intramuskulárne, i.m.) alebo do žily (intravenózne, i.v.). To je výhodné pre účinné látky, ktoré by sa rozpúšťali v gastrointestinálnom trakte alebo sa nemohli vstrebať cez črevnú sliznicu (napr. bielkoviny, väčšie molekuly účinnej látky, nestabilné liečivá).

Nevýhodou sú vysoké náklady a prísne požiadavky na sterilitu prípravkov: keďže sa podávajú priamo do krvného obehu, musia parenterály spĺňať prísne požiadavky na sterilitu, ktoré je možné splniť len v špeciálnych výrobných zariadeniach zriadených na tento účel.

Injekčné prípravky

Infúzne prípravky

Sú to tiež sterilné vodné alebo olejové prípravky (roztoky, emulzie alebo suspenzie). Nepodávajú sa však injekčnou striekačkou, ale infúziou. A podávané množstvo je oveľa väčšie ako pri injekcii.

koncentráty

Prášok

Podobne ako koncentráty, sterilné prášky sa môžu použiť na prípravu injekčného alebo infúzneho prípravku pridaním vhodnej sterilnej kvapaliny.

Naplnené injekčné striekačky

Aké sú rôzne typy inhalátorov?

Inhalátory sú pomôcky na inhaláciu liečivých látok. Inhalanda (aktívne zložky na inhaláciu) môže byť rozpustená vo vode alebo vo forme suchej suspenzie. Ide teda o kvapalné alebo pevné dávkové formy, ktoré sa aplikujú ako para, aerosól alebo prášok do dýchacieho traktu na dosiahnutie lokálneho alebo systémového účinku.

Inhalátory s odmeranými dávkami

Keď sa spustí dávkovací inhalátor, časť roztoku (alebo suspenzie) unikne. Tým sa kvapalina explozívne odparí – účinná látka je jemne rozptýlená. Výsledný aerosólový oblak opúšťa MDI vysokou rýchlosťou.

Aby sa predišlo tomu, že veľká časť účinnej látky narazí na stenu hltanu a nebude prehltnutá účinne, musia pacienti presne koordinovať svoj inhalačný manéver so spustením MDI.

Práškové inhalátory

Práškové inhalátory (suché práškové inhalátory; DPI) obsahujú účinnú látku vo forme prášku, ktorý sa silou prúdu vzduchu počas inhalácie automaticky atomizuje a vstupuje do pľúc. Prášok sa môže „naplniť“ jednotlivo ako kapsula (kapsulový inhalátor) alebo môže byť vo forme takzvaného viacdávkového systému (napr. disk, turbo inhalátor).

Správne zaobchádzanie by mal pravidelne kontrolovať lekár alebo lekárnik.

Dvojprúdové inhalátory

Tento typ inhalátora je niekde medzi rozprašovačom a inhalátorom s odmeranými dávkami. Je to spôsobené na jednej strane skutočnosťou, že vytvorený aerosólový oblak je pomerne pomalý a dlhotrvajúci (porovnaj nebulizér), a na druhej strane praktickosťou zariadenia (porovnaj inhalátor s odmeranou dávkou).

Správne zaobchádzanie by mal pravidelne kontrolovať lekár alebo lekárnik.

Nebulizátory

Ide o stacionárne zariadenia poháňané elektrinou, ktoré využívajú ultrazvuk alebo stlačený vzduch na atomizáciu a nepretržité uvoľňovanie obsiahnutej kvapaliny. Veľkosť častíc, ako aj ich rýchlosť sú mimoriadne výhodné pre inhaláciu. Vzhľadom na nízku koncentráciu účinnej látky na jeden nádych je však potrebná inhalačná doba desať až 20 minút.

Aké sú prípravky na aplikáciu do oka?

Prípravky na aplikáciu do oka sa nazývajú okulária. Ich terapeutický účinok je zvyčajne lokalizovaný v oku alebo priľahlom tkanive. Na ich sterilitu sú kladené špeciálne požiadavky.

Očné kvapky

Sterilné, tekuté prípravky na aplikáciu do oka sa nazývajú očné kvapky. Po otvorení majú obmedzenú trvanlivosť. Rozlišujú sa vodné a olejové očné kvapky.

  • neplodnosť
  • Jasnosť
  • Zachovanie
  • Stabilita
  • hodnota pH
  • Viskozita

V olejových očných kvapkách sa čas kontaktu účinných látok s okom predlžuje, čo môže byť žiaduce. A olejové kvapky musia spĺňať podstatne menej podmienok ako tie vodné. Vďaka tomu sa ľahšie pripravujú. V neposlednom rade je možné niektoré účinné látky použiť len vo forme olejových prípravkov.

Olejová konzistencia však dočasne zhoršuje videnie.

Očné kúpele

Očné kúpele sú sterilné vodné roztoky používané na výplach oka alebo na namáčanie očných obkladov. Robí sa to najmä po úrazoch, popáleninách či popáleninách v oblasti očí.

Očné kúpele majú po otvorení obmedzenú trvanlivosť.

Prášok

Z prášku je možné pripraviť aj očné kvapky a čistiace kúpele. Tieto prášky tvoria samostatnú kategóriu v Európskom liekopise.

Polotuhé prípravky

Aplikácia dočasne zhoršuje videnie.

Každý, kto potrebuje ďalšie očné kvapky, by si ich mal najskôr aplikovať a až potom aplikovať očnú masť.

Očné vložky

Očné vložky sú sterilné, pevné alebo polotuhé prípravky na aplikáciu do spojovkového vaku. Tu sa zabudovaná účinná látka uvoľňuje s časovým oneskorením prostredníctvom špeciálnej matrice. Existujú biologicky odbúrateľné a biologicky nerozložiteľné systémy.

Aké prípravky sú dostupné na aplikáciu do ucha?

Ak sa majú prípravky použiť v prípade natrhnutia alebo otvoru v bubienku (perforácia bubienka) alebo pred a po chirurgickom zákroku na uchu, musia byť sterilné, nekonzervované a plnené do sterilných jednodávkových obalov.

Ušné kvapky a ušné spreje

Ušné kvapky a ušné spreje sú suspenzie, emulzie alebo roztoky vo vhodných tekutinách (napr. glycerol, voda, mastné oleje), ktoré sa zavádzajú do vonkajšieho zvukovodu.

Masti a krémy sú dostupné ako polotuhé prípravky na aplikáciu do ucha. Aplikujú sa do vonkajšieho zvukovodu priloženým aplikátorom.

Ušné prášky, výplachy a tampóny

Ušné púdre sa aplikujú aj do vonkajšieho zvukovodu vhodným aplikátorom.

Ušné výplachy sú vodné roztoky používané na čistenie vonkajšieho zvukovodu.

Ako ušné tampóny sa používajú lekárske tampóny. Sú umiestnené vo vonkajšom zvukovode.

Prípravky na použitie v nosových dutinách (= nosová dutina) sú tekuté, polotuhé alebo tuhé prípravky obsahujúce jednu alebo viac účinných látok. Sú určené na dosiahnutie buď lokálneho alebo systémového účinku.

Nosové kvapky a nosové spreje

Existujú rôzne roztoky, emulzie alebo suspenzie na kvapkanie alebo striekanie do nosových dutín. Nosové spreje sa môžu predávať v nádobách s rozprašovacím zariadením alebo v tlakových nádobách.

Na aplikáciu mastí a krémov do nosových dutín možno použiť priložený aplikátor.

Nosový prášok

Ide o prášky s obsahom účinných látok, ktoré sa vhodným aplikátorom vháňajú do nosných dutín.

Výplachy nosa

Vodné roztoky sa používajú ako výplachy nosa. Používajú sa na čistenie nosových dutín.

Výplachy nosa

Aké sú druhy prípravkov na použitie v ústnej dutine?

Prípravky na použitie v ústnej dutine sú tekuté, polotuhé alebo tuhé prípravky, ktoré môžu dosiahnuť lokálny alebo systémový účinok.

Roztoky na kloktanie

ústne vody

Ústne vody sú tiež vodné roztoky s väčšinou neutrálnou hodnotou pH. Používajú sa na výplach sliznice ústnej dutiny a následné prehltnutie (nesmú sa prehltnúť ústne vody!). Ústne vody môžu byť tiež vo forme pripravenej na použitie alebo vyrobené z tabliet, koncentrátov a práškov.

Roztoky na aplikáciu na ďasná

Aplikujú sa na ďasná pomocou vhodného aplikátora.

Oba prípravky sa aplikujú na sliznicu ústnej dutiny pomocou vhodného aplikátora. Suspenzie sa však musia pred použitím pretrepať.

Polotuhé prípravky na aplikáciu do ústnej dutiny

Sú dostupné vo forme hydrofilných gélov alebo pást a aplikujú sa do ústnej dutiny alebo ďasien. Sú ponúkané vo viacdávkových a jednodávkových obaloch.

spreje

Pastilky a pastilky

Ide o jednodávkové prípravky, ktoré sa cmúľajú za účelom lokálneho účinku a pomaly sa rozpúšťajú. Pastilky sa lisujú ako bežné tablety, pastilky sa nalievajú do foriem ako čapíky a po stuhnutí sa balia.

Kapsuly na použitie v ústnej dutine

Väčšinou mäkké kapsuly, ktoré sa buď žuvajú alebo cmúľajú.

Mukoadhezívne prípravky

Aké sú špeciálne liekové formy?

Liečivé kúpele

Liečivé kúpele obsahujú rôzne zložky, ako sú tuky, éterické oleje, organické zlúčeniny (napr. síra), morská soľ, rastlinné extrakty a/alebo triesloviny. Prísady do kúpeľa sa používajú na úplné alebo čiastočné kúpele.

šampóny

Peny s obsahom účinných látok

Peny obsahujúce účinnú látku sú prípravky, v ktorých je v kvapalnej fáze dispergovaný veľký objem Gs. Prídavok povrchovo aktívnej látky zaisťuje stabilitu výslednej peny. Peny na použitie na otvorené rany alebo vážne poškodenú pokožku musia byť sterilné.