antihistaminiká, histamín antagonisty receptora alebo blokátory receptora histamínu, sú drogy používa sa na liečbu alergických reakcií na neutralizáciu účinku vlastného histamínu v tele. antihistaminiká boli objavené už v roku 1937 a prvýkrát boli terapeuticky použité v roku 1942.
Čo sú to antihistaminiká?
antihistaminiká sa používajú pri alergických imunitných reakciách tela na neutralizáciu účinkov histamín. Antihistaminiká sa používajú pri alergických imunitných reakciách tela na zvrátenie účinkov histamín. Histamíny sa viažu na receptory, aby spustili imunitnú odpoveď tela. Antihistaminiká blokujú miesta ukotvenia receptorov, z ktorých sú štyri rôzne typy: receptory H1, H2, H3 a H4. Histamín je hormón produkovaný organizmom a nachádza sa v neaktívnej forme predovšetkým v žírnych bunkách a leukocyty, ktoré sú súčasťou imunitný systém. Ak je telo vystavené antigénom - cudzím, alergie- látky spôsobujúce prítomnosť - pripájajú sa k leukocyty alebo na takzvaný imunoglobulín E, ktorý sa nachádza na povrchu leukocytov. The leukocyty sa zničia a uvoľní sa v nich uložený histamín. Na zníženie následkov uvoľňovania histamínu a na zabránenie ďalšiemu uvoľňovaniu histamínov sú antihistaminiká predpísané a podávané lekárom.
Aplikácia, účinok a použitie
Antihistaminiká sa používajú na liečbu alergických reakcií. Antihistaminiká nielen blokujú receptory, takže sa na ne histamíny nemôžu znova viazať, ale tiež pôsobia proti histamínu, ktorý už bol uvoľnený leukocytmi. Receptory sú rozdelené do štyroch skupín: H1, H2, H3 a H4 receptory. Receptory H1 spôsobujú v tele nasledujúce reakcie: krv plavidlá dilatovať, aby v dôsledku toho došlo k poklesu krvný tlak. Steny ciev sa stávajú priepustnejšie. Výsledkom je opuch (voda retencia) sa vyskytuje okrem sčervenania koža, Kým krv plavidlá dilatovať, majú receptory H1 v prieduškách opačný účinok. Ohrození sú najmä astmatici, pretože priedušky sa môžu životu nebezpečne sťahovať. Ďalej receptory H1 stimulujú nervové vedenie, takže koža reaguje precitlivene na dotyk a dochádza k svrbeniu. Ak sa histamíny viažu na receptory H2, spôsobuje to reakcie v kardiopulmonálnom systéme. The srdce rýchlosť sa zvyšuje a pľúcna plavidlá rozšíriť. Ďalej majú zápalový účinok na žalúdok sliznice a stimulovať žalúdočnej kyseliny výroba, tak aby zápal žalúdka a pálenie záhy môže nastať. Keď sa histamín viaže na receptory H3, dochádza k samoregulačným procesom. Uvoľňovanie histamínu je inhibované. Výskum receptorov H4 je stále v počiatočných štádiách, predpokladá sa však, že majú vplyv na alergiu astma. Antihistaminiká rušia účinok hormónu histamínu. Z tohto dôvodu existujú dva typy antihistaminík: H1 a H2 antihistaminiká. H1 antihistaminiká sa používajú hlavne na seno horúčka, žihľavka (žihľavka), ako aj na iné alergické reakcie (vodnaté, svrbenie očí, tekutý nos, dýchavičnosť atď.). H1 antihistaminiká majú spazmolytický (spazmolytický) aj vazokonstrikčný účinok. Už rozšírené krv cievy sa zúžia, priepustnosť cievnych stien sa zníži, takže edém, koža začervenanie, ako aj svrbenie ustupujú. H2 antihistaminiká blokujú H2 receptory, aby v nich nemohlo dôjsť k zápalovým reakciám žalúdok. H2 antihistaminiká inhibujú produkciu žalúdok kyselina. V závislosti od použitej účinnej látky sa jej účinok zvyčajne nastaví medzi 30 a 60 minútami. Maximálna účinnosť sa dosiahne asi po troch hodinách a zvyčajne trvá jeden deň, pričom účinok sa v priebehu hodín postupne zmenšuje. Okrem liečby alergických reakcií sa antihistaminiká používajú aj na liečbu peptických vredov, ADHD, poruchy spánkua Alzheimerova choroba ochorenia.
Bylinné, prírodné a farmaceutické antihistaminiká.
Doteraz sú antihistaminiká dostupné na trhu iba ako H1 a H2 antihistaminiká a sú rozdelené do takzvaných troch generácií: 1. generácia, 2. generácia a 3. generácia antihistaminík. 1. generácia antihistaminík zahŕňa nasledujúce skupiny látok: Bamipin, klemastin a dimetindén, Prometazín, difenhydramín, ketotifén a dimenhydratant. Títo drogy majú veľa vedľajších účinkov. Z tohto dôvodu sa už nepoužívajú v ústnej forme (tablety, atď.). Používajú sa hlavne zvonka pomocou masti, kvapky, gély a krémy. S vývojom antihistaminík 2. generácie sa vyššie uvedené vedľajšie účinky znížili alebo sa už neobjavujú. Skupiny účinných látok druhej generácie zahŕňajú azelastín, cetirizín, loratadín, levokabastín, fexofenadínu a mizolastín. Liekové formy sú tablety, kapsule, Trvalé uvoľnenie tablety, masti, nosné spreje, očné kvapkya injekcia alebo infúzia riešenie na akútne a ťažké alergické reakcie. Niektoré z antihistaminík sú dostupné v lekárni v lekárni (hlavne 2. generácia), existujú však aj lieky na predpis (1. generácia), ktoré musí predpisovať lekár. Okrem chemicko-farmakologických produktov existujú aj prírodné antihistaminiká, ktoré v kombinácii znižujú alergickú reakciu tela. Kyselina askorbová, askorbát a askorbylpalmitát (vitamín C) zabezpečte, aby sa histamín rozkladal rýchlejšie. Kyselina pantoténová (vitamín B5) je dôležitým stavebným prvkom pri výrobe Kortizol v nadobličkách. Kortizol má protizápalové vlastnosti. Vápnik a zinok môže blokovať dokovacie miesta receptorov, takže sa histamín nemôže pripojiť. Mangán môže blokovať uvoľňovanie histamínu a urýchliť jeho odbúravanie. Flavonoidy sú antioxidanty, ktoré môžu mať protizápalový účinok. The flavonoidy hesperidín, rutín a kvercetín môžu mať stabilizačný účinok na žírne bunky, bránia ich deštrukcii antigénmi a bránia uvoľňovaniu histamínu.
Riziká a vedľajšie účinky
Antihistaminiká 1. generácie majú veľa vedľajších účinkov. H1 antihistaminiká majú dobrú mobilitu CNS, čo znamená, že môžu prechádzať cez hematoencefalickú bariéru tak pôsobia priamo v mozgu a miecha. Výsledkom môžu byť vedľajšie účinky únava, hypotenziapalpitácie, bolesť hlavy, nevoľnosť, zvracaniea postihnutých pečeň a oblička funkcia. Pretože antihistaminiká tejto skupiny majú a upokojujúce (ospalý) účinok, schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje je vážne narušená. Ak srdcové arytmie, glaukóm, epilepsie, astmaa pečeň a oblička dysfunkcie prítomné, nesmú sa brať antihistaminiká H1 1. generácie, pretože tieto stavy podporujú. Antihistaminiká by sa nemali užívať počas tehotenstva a laktáciu. Antihistaminiká druhej generácie už nemôžu preniknúť do hematoencefalickú bariéru, takže vedľajšie účinky sú výrazne znížené. Môžu sa tu však vyskytnúť aj vyššie uvedené vedľajšie účinky, ale ich výskyt je oveľa zriedkavejší. Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj pri prírodných antihistaminikách. Predávkovanie liekom vitamíny a minerály môžu mať za následok kardiovaskulárne choroby (vrátane srdce útoky), ako aj oblička a pečeň dysfunkcie.
Interakcie s inými liekmi
Antihistaminiká 1. generácie máj viesť na glaukóm tvorba (glaukóm) v kombinácii s tricyklickými antidepresíva. Prípravy z azelastín a cetirizín skupiny liekov sa nesmú kombinovať, pretože kvôli interakcii môže dôjsť k kardiovaskulárnym ochoreniam. Antihistaminiká sa nesmú užívať spolu s analgetikami (lieky proti bolesti), tabletky na spanie a anestetiká. H1 a H2 antihistaminiká sa nesmú užívať spolu s betablokátormi a Inhibítory ACE (drogy proti vysoký krvný tlak), ako aj s krvnými zrážacími látkami (warfarín).
