fexofenadínu

Produkty

Fexofenadín je komerčne dostupný vo forme tabliet (Telfast, Telfastin Allergo, generic). To bolo schválené v mnohých krajinách v roku 1997 a je dostupné bez lekárskeho predpisu od roku 2010. Telfastin Allergo 120 na samoliečbu sa začal predávať vo februári 2011. Fexofenadín je nástupcom produktu terfenadín (Teldane), ktorý musel byť z trhu stiahnutý z dôvodu predĺženie QT intervalu a jeho metabolizmus prostredníctvom CYP3A4. Fexofenadín neobsahuje tieto vedľajšie účinky a vylučuje sa takmer úplne nezmenený.

Štruktúra a vlastnosti

Fexofenadín (C.32H39NO4Mr = 501.66 g / mol) je piperidínový derivát a aktívny metabolit karboxylátu terfenadín, v drogy, je prítomný ako hydrochlorid fexofenadínu, biela kryštalická látka prášok to je trochu rozpustné v voda. Hydrofilný zwitterión je racemát pozostávajúci z - a -fexofenadínu. Oboje enantioméry sa podieľajú na účinku a líšia sa vo farmakokinetike.

účinky

Fexofenadín (ATC R06AX26) má antihistaminické, antialergické, protizápalové vlastnosti a vlastnosti stabilizujúce žírne bunky. Neprekračuje krv-mozog bariéra do mozgu, pretože je hydrofilná a substrátom P-glykoproteín. Preto je menej depresívny ako 1. generácia antihistaminiká. Fexofenadín nie je anticholinergný ani kardiotoxický ako jeho predchodca terfenadín. Je to inverzný a selektívny antagonista na H1 receptor, ruší histamín účinky a tým zmierňuje príznaky ako svrbenie, kýchanie, nádcha nos, začervenanie, opuch a slzenie očí.

indikácia

Na symptomatickú liečbu sezónnej alergickej nádchy (seno horúčka) a chronické idiopatické žihľavka (žihľavka z neznámej príčiny).

Dávkovanie

Podľa príbalového letáku. tablety sa môžu užívať raz denne kvôli dlhému polčasu 14.4 hodín. Obvyklý dávka pri alergickej nádche je 120 mg (dospelí). Pre úle vyššia dávka sa odporúča dávka 180 mg.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Fexofenadín sa nemetabolizuje v pečeň prostredníctvom izoenzýmov CYP450, ako je jeho prekurzor terfenadín, ale vylučuje sa takmer úplne nezmenený primárne stolicou (80%) a močom (10%). Iba 5% z dávka je biotransformovaný. Má preto znížený interakčný potenciál. Fexofenadín je však substrátom transportérov P-glykoproteín a OATP. Zosilnenie alebo zoslabenie účinku je možné pomocou oboch mechanizmov. Napríklad bolo pozorované zvýšenie koncentrácií u P-gp inhibítorov erytromycín a ketokonazol. Fexofenadín sa nemá užívať s magnézium- alebo hliník-obsahujúce antacidá pretože vstrebávanie je znížená.

Nepriaznivé účinky

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Možné nepriaznivé účinky zahŕňajú reakcie z precitlivenosti, bolesť hlavyospalosť, závraty, únava, poruchy spánku, nočné mory, nervozita, nevoľnosťa koža vyrážky.