Produkty
V mnohých krajinách nie drogy obsahujúce warfarín a sú s nimi úzko spojené fenprokumón (Marcoumar) sa používa hlavne. Warfarín sa však bežne používa v iných krajinách, najmä v Spojených štátoch, a je komerčne dostupný vo forme tabliet (Coumadin) a v iných formách. Bol schválený v USA v roku 1954.
Štruktúra a vlastnosti
Warfarín (C.19H16O4Mr = 308.3 g / mol) je derivát 4-hydroxykumarínu prítomného v drogy ako racemát. -Enantiomér je farmakologicky aktívnejší. Warfarín je prítomný v drogy ako warfarín sodík, biela, bez zápachu, fotocitlivá, hygroskopická, amorfná prášok ktorý je veľmi dobre rozpustný v voda.
účinky
Warfarín (ATC B01AA03) má antikoagulačné vlastnosti. Inhibuje tvorbu krv faktory zrážanlivosti, ktorých syntéza závisí od vitamínu K. Účinky sú založené na inhibícii regenerácie vitamínu K v epoxidovom cykle vitamínu K. Terčom liečiva je komplex 1 epoxid reduktázy vitamínu K (VKORC1). To má za následok inhibíciu aktivity koagulačných faktorov II, VII, IX a X. Účinok nastáva do 24 hodín a maximum dosahuje až po 96 hodinách. Trvanie akcie jednotlivca dávka je v rozmedzí 2 až 5 dní. Warfarín má dlhý polčas približne 40 hodín (fenprokumón: 160 hodín).
indikácia
- Na prevenciu a liečbu tromboembolických chorôb.
- Na dlhodobú liečbu infarktu myokardu so zvýšeným rizikom tromboembolických komplikácií.
Warfarín sa pôvodne používal ako jed na myši a potkany.
Dávkovanie
Podľa SPC. Dávka je individualizovaný a upravený a monitorovaný podľa protrombínového času (INR).
Kontraindikácie
Počas používania je potrebné dodržiavať množstvo bezpečnostných opatrení. Všetky podrobnosti nájdete v súhrne charakteristických vlastností lieku.
interakcie
Warfarín je substrátom izoenzýmov CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 a 3A4). Silnejší -enantiomér sa metabolizuje prostredníctvom CYP2C9. Warfarín má vysoký potenciál drog - drog interakcie s početnými agentmi.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie z rôznych orgánov a koža vyrážky. Krvácanie môže byť zriedka smrteľné. Vzhľadom na úzky terapeutický rozsah je potrebné starostlivo dodržiavať preventívne opatrenia. Vitamín K1 (fytomenadión) sa používa ako protijed.
