benzylpenicilín je klasická forma penicilín, antibiotikum agent je tiež známy ako penicilín G.
Čo je benzylpenicilín?
benzylpenicilín, taktiež známy ako penicilín G, je jedným z antibiotiká. Pochádza z beta-laktámu antibiotiká a používa sa na liečbu rôznych bakteriálnych infekčné choroby, Objav benzylpenicilín uskutočnil v roku 1928 škótsky bakteriológ Alexander Fleming (1881-1955). Lekárovi bola v roku 1945 udelená Nobelova cena za objav nálezu antibiotikum penicilín. Penicilín G sa vyrába plesňou Penicillium notatum. Aj v modernej dobe sa benzylpenicilín získava skôr fermentačne z plesňových kultúr ako synteticky. Penicilín G sa považuje za pôvodnú látku všetkých penicilíny. Vzniklo z neho veľké množstvo derivátov, ktorých vlastnosti sa zmenili. Medzi nevýhody látky patrí jej citlivosť na bakteriálny enzým penicilináza a orálna neúčinnosť, ktorá je dôsledkom kyslej nestability. Z tohto dôvodu sa benzylpenicilín môže podávať iba obchádzaním čreva.
Farmakologický účinok
Benzylpenicilín má bakteriostatickú aktivitu. Jeho spektrum aktivity zahŕňa grampozitívne baktérie, Gramnegatívne anaeróbne tyčinky, gramnegatívne druhy kokov a spirochéty. Meningokoky, pneumokoky, klostrídie, borélie, korynebaktérie, netvoriace penicilín stafylokoky, alfa- a beta-hemolytické streptokoky, leptospiry, druhy Bacteroides, ako aj Treponema pallidum a Bacillus anthracis sa považujú za citlivé na penicilín-G. Počet bakteriálnych kmeňov rezistentných na penicilín G sa však v posledných rokoch stále zvyšuje. Platí to najmä pre gonokoky. Benzylpenicilín účinkuje inhibíciou rastu baktérie. Za týmto účelom je bunková stena klíčky je blokovaný antibiotikum látka. Avšak niektoré baktérie majú schopnosť ničiť penicilín G, pretože sú vybavené bielkovinou beta-laktámom. Týmto spôsobom dosahujú prirodzenú odolnosť voči lieku. Keďže ústne správa je neúčinný z dôvodu rozpadu látky o žalúdočnej kyseliny, benzylpenicilín sa musí vždy podávať vo forme infúzie alebo injekcie. Pretože je však pôsobenie antibiotika veľmi krátke, je potrebné ho podávať niekoľkokrát denne. Benzylpenicilín benzatín sa považuje za dlhodobo pôsobiaci benzylpenicilín a môže sa podávať raz týždenne alebo raz mesačne. Po krátkej infúzii dôjde k rýchlemu zvýšeniu plazmy koncentrácie penicilínu G. Avšak už po piatich hodinách dôjde k rovnako rýchlemu poklesu účinnej látky. V prípade intramuskulárneho správa, vstrebávanie je dokončená po približne 30 minútach. Plazma koncentrácie je nižšia ako v prípade intravenóznej infúzie. Benzylpenicilín sa vylučuje z tela primárne obličkami. Neexistuje takmer žiadny metabolizmus. Miera, do akej sa penicilín G koncentruje v jednotlivých telesných tkanivách, sa líši. Preto sa v obličkách vyskytujú relatívne vysoké koncentrácie, pečeň a pľúca, zatiaľ čo v kosti ako aj v mozog.
Lekárske použitie a použitie
Benzylpenicilín je vhodný na liečbu infekcií, ktorých pôvodcovia baktérií sú citliví na antibiotikum. Ide o infekcie dýchacích ciest, infekcie v uchu, nosa oblasť hrdla, vaginálne infekcie a zápal hrtana. Avšak, endokarditída (zápal vnútorného obloženia srdce), zápal mozgových blán (zápal z meninges), osteomyelitída (zápal z kostná dreň), sepsa (krv otrava), zápal pobrušnice (zápal pobrušnice) alebo infekcie koža sa dá účinne liečiť aj penicilínom G. Medzi ďalšie indikácie patrí reumatikum horúčka, leptospiróza, šarlach, infekčné ochorenie kože, záškrt, Lyme choroba, plyn gangréna a syfilis. V prípade infekcie rany resp tetanus, na druhej strane je kontrola nevyhnutná, pretože ich patogény sú väčšinou necitliví na benzylpenicilín. Pri niektorých ochoreniach sa penicilín G kombinuje aj s iným antibiotikom. The dávka benzylpenicilínu závisí od konkrétnej choroby. Dávka je uvedená v medzinárodných jednotkách (IU). Jeden milión IU nesie označenie ME. Maximálna dávka je 10 ME, ktorú je možné podávať až štyrikrát denne.
Riziká a vedľajšie účinky
Liečba penicilínom G môže mať niekedy za následok nežiaduce vedľajšie účinky. Tie obsahujú hnačka, nadúvanie, nevoľnosť, zvracanie, zmeny v klávesy, alergické reakcie, ako sú závažné kožná vyrážka alebo žihľavka, agranulocytóza, suché ústa, oblička zápal, anémia, sérová choroba, zapálená krv plavidlá, svalové zášklbya kŕče. Niektorí pacienti tiež trpia opuchmi a bolesť v mieste vpichu. Ak sa pacient musí podrobiť liečbe benzylpenicilínom dlhší čas, existuje riziko plesňovej alebo bakteriálnej infekcie dvojbodka. V dôsledku toho existuje riziko črevných zápalov sprevádzaných hnačka. V takom prípade musí byť liečba prerušená ihneď po konzultácii s ošetrujúcim lekárom. Namiesto toho iné antibiotiká sa použijú neskôr. Penicilín G sa nesmie podávať vôbec, ak je pacient precitlivený penicilíny. Ak pacient trpí špeciálnymi formami leukémie alebo Pfeifferova žľaza horúčka, lekár musí pred podaním starostlivo zvážiť riziká a prínosy pre pacienta. Užívanie penicilínu G počas tehotenstva sa považuje za bezpečnú. Je však dôležité poradiť sa s lekárom. Pretože antibiotikum môže prechádzať na dieťa cez matku mlieko, existuje riziko porúch u dieťaťa črevná flóra. Postihnuté deti trpia hnačka a črevný zápal. Okrem toho sa môžu neskôr vyvinúť alergické reakcie. Z tohto dôvodu sa pred použitím antibiotika, a to aj v období dojčenia, odporúča konzultácia s lekárom. Pretože benzylpenicilín ovplyvňuje črevná flóra a môže spôsobiť hnačku, je možné, že účinnosť hormonálnej antikoncepcie napríklad antikoncepčné tabletky. Z tohto dôvodu je dodatočné použitie bránic resp kondómy je odporúčané.
