penicilíny

Produkty

Penicilíny sú dnes komerčne dostupné vo forme filmových povlakov tablety, kapsule, ako riešenie na injekcie a infúzie, ako prášky na prípravu perorálnej suspenzie a ako sirupy, Medzi ostatnými. penicilín bol objavený v septembri 1928 v nemocnici Panny Márie v Londýne Alexandrom Flemingom. Pracoval so stafylokokovými kultúrami na Petriho miskách. Jedna z platní bola kontaminovaná plesňou. V blízkosti hubovej kolónie stafylokoky transparentné a rozpustené. Huba teda vytvorila látku, ktorá zabila baktérie. Fleming to nazval penicilín. Skupine pod vedením Howarda Floreyho a Ernsta Borisa Chaina z Oxfordskej univerzity sa neskôr podarilo antibiotikum vyčistiť, izolovať a vyrobiť. penicilín sa prvýkrát vo veľkom vyrábalo v USA v 1940. rokoch XNUMX. storočia a používalo sa na liečbu infekcií. Medzi najskoršie a najprirodzenejšie penicilíny patrí penicilín G (benzylpenicilín). Rôzne aktívne zložky sa dajú získať zmenou fermentačného média.

Štruktúra a vlastnosti

Základnou štruktúrou penicilínov je kyselina 6-aminopenicilánová, ktorá sa skladá z tiazolínového kruhu a beta-laktámu. Laktámy sú cyklické amidy. Beta odkazuje na počet uhlík atómy v kruhu (2). Kyselina 6-aminopenicilánová je zložená z týchto dvoch látok aminokyseliny cysteín a valín. Staršie penicilíny ako napr benzylpenicilín sú labilné voči kyselinám, a preto sa môžu podávať iba parenterálne. Boli vyvinuté kyselinou stabilné perorálne penicilíny, ktoré sú dostupné aj orálne, ako je napríklad aminopenicilín. amoxicilín. Modifikácie bočného reťazca významne zmenili vlastnosti prírodných penicilínov (pozri nižšie).

účinky

Penicilíny (ATC J01C) majú antibakteriálne vlastnosti proti grampozitívnym a do istej miery gramnegatívnym patogénom. Inhibujú syntézu bakteriálnej bunkovej steny väzbou na takzvanú penicilínovú väzbu proteíny (PBP). PBP zahŕňajú D-Ala-D-Ala transpeptidázu, ktorá sa podieľa na syntéze peptidoglykánu. Penicilíny sú takzvané inhibítory samovraždy, pretože sa ireverzibilne viažu na enzýmy otvorením beta-laktámového kruhu.

indikácia

Na liečbu bakteriálnych infekčných chorôb s náchylnými patogénmi.

Dávkovanie

Penicilíny sa zvyčajne musia podávať niekoľkokrát denne alebo vo forme infúzie kvôli ich krátkemu polčasu rozpadu.

Aktívne zložky

Nasledujúce látky sú v súčasnosti registrované ako humánne lieky v mnohých krajinách:

Okrem toho existuje množstvo ďalších penicilínov, ako napr ampicilín.

Klasifikácia penicilínov

Penicilíny sú rozdelené do niekoľkých skupín. Sú tvorené variáciou bočného reťazca:

  • Prírodné penicilíny, ako je benzylpenicilín, sú odvodené od druhu.
  • Perorálne penicilíny ako napr amoxicilín sú orálne biologicky dostupné a môžu sa užívať napríklad vo forme tablety alebo ako suspenzia.
  • Kyselinou stabilné penicilíny ako napr fenoxymetylpenicilín zostávajú stabilné pri kontakte s žalúdočnej kyseliny.
  • Penicilíny rezistentné na penicilinázu, ako je oxacilín a flukloxacilín sú rezistentné voči degradácii penicilínom enzýmy of baktérie.
  • Aminopenicilíny ako napr ampicilín a amoxicilín nesú aminoskupinu.
  • Širokospektrálne penicilíny ako napr piperacilín majú širšie spektrum aktivity ako pôvodní pôvodcovia, napríklad tiež proti pseudomonádam.

Niektoré penicilíny sa kombinujú s inhibítory beta-laktamázy ako kyselina klavulanová, sulbaktáma tazobaktám zvrátiť rezistenciu a zvýšiť účinnosť.

Kontraindikácie

Penicilíny sú kontraindikované pri precitlivenosti vrátane iných betalaktámov antibiotiká. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Penicilíny sú organické anióny a aktívne sa vylučujú obličkami. Iné organické anióny môžu kompetitívne inhibovať elimináciu. Probenecid bol vyvinutý počas druhej svetovej vojny na „natiahnutie“ penicilínu (farmakokinetický zosilňovač). Na trh však prišiel príliš neskoro na to, aby sa mohol skutočne používať.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie nepriaznivé účinky patria:

  • Poruchy gastrointestinálneho traktu, ako sú hnačky, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, strata chuti do jedla
  • Reakcie z precitlivenosti (alergické reakcie) na anafylaxia.
  • Kandidové infekcie sliznice, napr. Vaginálne plesne a afty
  • Koža vyrážky, pozri tiež pod kožná vyrážka pod amoxicilínom.
  • Odpor