prokaínamid je liek patriaci do skupiny antiarytmík drogy. Látka sa používa predovšetkým v terapie of srdcové arytmie.
Čo je prokaínamid?
prokaínamid je antiarytmický liek triedy Ia. Tieto zhoršujú vzrušivosť srdce buniek, čo vedie k predĺženiu akčný potenciál, Ako výsledok, srdce bunky nie sú také excitabilné a nadbytočná srdcová aktivita prestáva. Trieda I. antiarytmiká zodpovedajú skupine sodík blokátory kanálov. Avšak prokaínamid nie je liekom prvej voľby, ale v Európe sa používa takmer výlučne ako rezervné antiarytmikum. The biologická dostupnosť prokaínamidu je 80 percent; iba 20 percent účinnej látky sa viaže na takzvanú plazmu proteíny v krv. Liečivo sa metabolizuje predovšetkým v pečeň systémom pečeňového cytochrómu P450. Plazmatický polčas je v priemere tri hodiny. To znamená, že v tomto období koncentrácie prokaínamidu v krv plazma klesne na polovicu pôvodnej hodnoty. Prokaínamid sa vylučuje obličkami.
Farmakologický účinok
Prokaínamid patrí do triedy sodík blokátory kanálov. Tieto sa tiež nazývajú sodík antagonisti kanálov. Viažu sa na napäťovo riadený sodíkový kanál, ktorý je zodpovedný za depolarizáciu v akčný potenciál, akčný potenciál je prechodná odchýlka membránového potenciálu bunky do pozitívneho rozsahu. Bez dostatočnej depolarizácie nie je možný žiadny akčný potenciál, a teda ani prenos stimulov v oblasti nervových vlákien a buniek. Blokátory sodíkových kanálov sú rozdelené do rôznych podtried podľa ich afinity k kanálu a rýchlosti ich pôsobenia. Prokaínamid patrí do triedy Ia. Blokujú sodíkové kanály a spomaľujú rýchlosť depolarizácie. Inhibíciou draslík kanály, prokaínamid tiež spôsobuje predĺženie času repolarizácie a, sumárne, vedie k predĺženiu akčného potenciálu.
Lekárske použitie a použitie
Antiarytmický liek bol vyvinutý pre terapie of srdcové arytmie. Napríklad refraktérne komorové a supraventrikulárne tachykardie patria medzi indikácie na liečbu prokaínamidom. Komorové arytmie pochádzajú z prevodového systému srdce blízko takzvaného Jeho zväzku, časti vodivého systému. V komore tachykardia, srdce bije až 320-krát za minútu. Toto sa tiež označuje ako ventrikulárna fibrilácia. Supraventrikulárne tachykardie sa naopak vyskytujú nad komorami v oblasti sínusový uzol alebo predsiene. Prokaínamid sa tiež používa na tachyarytmie. Tachyarytmia je kombináciou poruchy srdcového rytmu (arytmie) a tachykardia, alebo príliš rýchly tlkot srdca.
Riziká a vedľajšie účinky
Medzi časté vedľajšie účinky prokaínamidu patria poruchy obehu a nízke hodnoty krv tlak (hypotenzia). Horúčka sa môžu vyskytnúť aj pri užívaní antiarytmického lieku. V zriedkavejších prípadoch tzv agranulocytóza sa môže rozvíjať. To má za následok úplný nedostatok určitých látok biele krvinkygranulocyty v krvi. Pacienti trpia výrazným pocitom choroby, bakteriálnymi infekciami s zimnica a horúčkaa sliznice nekróza z anus, genitálie a hrdlo. Indukciou antinukleárnych látok protilátkymôže prokaínamid vyvolávať systémové ťažkosti lupus erythematosus. Jedná sa o systémové ochorenie s príznakmi ako napr horúčka, zápal svalov, výrazné začervenanie líca a nos, zmeny obličiek, neurologické príznaky alebo výrazné zmeny v krvnom obraze. Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu tiež vyskytnúť pri užívaní prokaínamidu, sú suché ústa, poruchy v klávesy senzácia, bolesť hlavya závrat. Nevoľnosť, zvracaniea zápcha sú tiež potenciálne nežiaduce reakcie na liek. Prokaínamid sa nemá používať v prípade známej precitlivenosti. Kontraindikácie zahŕňajú zlyhanie srdca ako aj spomalený tlkot srdca. Podobne nie je prokaínamid vhodný pre pacientov s poruchami srdcového vodivého systému, ako sú napr syndróm chorého sínusu. Počas prvých troch mesiacov je použitie prokaínamidu kontraindikované, pretože je nízke krvný tlak, nerovnováha elektrolytov a ťažká bronchiálna astma. Autoimunitná porucha myasthenia gravis, ktorá je spojená so svalovou paralýzou, je tiež medzi kontraindikáciami. Prokainamid sa navyše nemá užívať počas liečby tehotenstva alebo počas kojenia.
