Ako účinkuje atorvastatín
Atorvastatín je predstaviteľom statínov – skupiny účinných látok, ktoré môžu znižovať vysokú hladinu cholesterolu.
Cholesterol je životne dôležitá látka, ktorú telo potrebuje okrem iného na stavbu bunkových membrán a tvorbu hormónov a žlčových kyselín (na trávenie tukov). Približne dve tretiny potrebného množstva cholesterolu si telo vytvára samo v pečeni. Zvyšná tretina sa získava z potravy.
Na zníženie vysokej hladiny cholesterolu je preto možné na jednej strane liekmi znížiť vlastnú produkciu tela a na druhej strane zmeniť nepriaznivé stravovacie návyky.
Atorvastatín znižuje produkciu cholesterolu v tele: ide o zložitý proces, ktorý zahŕňa mnoho krokov. Jeden dôležitý a rýchlosť určujúci krok závisí od špecifického enzýmu nazývaného HMG-CoA reduktáza. Tento enzým je inhibovaný statínmi, ako je atorvastatín. To znižuje jeho vlastnú produkciu a znižuje hladinu cholesterolu v krvi.
To ovplyvňuje najmä hladinu „zlého“ LDL cholesterolu v krvi (LDL = lipoproteín s nízkou hustotou), čo môže viesť k artérioskleróze. Hladiny „dobrého“ (cévne chrániaceho) HDL cholesterolu (HDL = lipoproteín s vysokou hustotou) v krvi sa na druhej strane niekedy dokonca zvyšujú.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Atorvastatín sa po užití ústami (perorálny príjem) rýchlo vstrebáva do tela. Na rozdiel od iných statínov sa nemusí najskôr premeniť na aktívnu formu v pečeni, ale môže začať účinkovať okamžite.
Maximálny účinok sa dosiahne približne jednu až dve hodiny po požití. Keďže telo tvorí cholesterol najintenzívnejšie počas noci, atorvastatín sa zvyčajne užíva večer.
Vzhľadom na dlhé trvanie účinku postačuje podávanie jedenkrát denne. Atorvastatín, ktorý sa metabolizuje v pečeni, sa vylučuje hlavne stolicou.
Kedy sa atorvastatín užíva?
Atorvastatín sa používa hlavne na liečbu zvýšených hladín cholesterolu v krvi (hypercholesterolémia). Vo všeobecnosti sa lieky na zníženie cholesterolu, ako je atorvastatín, predpisujú len vtedy, keď neliekové opatrenia na zníženie cholesterolu (zdravá strava, cvičenie a chudnutie) boli neúspešné.
Atorvastatín je schválený aj na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov s koronárnou chorobou srdca (ICHS) alebo so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych chorôb (ako sú pacienti s cukrovkou). Táto aplikácia je nezávislá od hladiny cholesterolu.
Ako sa atorvastatín užíva
Atorvastatín sa zvyčajne užíva ako tableta raz denne večer. Dávku určuje ošetrujúci lekár individuálne, zvyčajne sa však pohybuje medzi desiatimi a osemdesiatimi miligramami.
Pre úspešnosť liečby je dôležitý pravidelný príjem, pretože hladina cholesterolu v krvi sa zvyčajne mení v priebehu niekoľkých týždňov. Účinok lieku na zníženie cholesterolu pacienti priamo „nevšimnú“, hoci sa dá zmerať v krvi a prejavuje sa zníženým výskytom infarktov a mozgových príhod.
Neprestaňte užívať atorvastatín len preto, že spozorujete „žiadny účinok“.
V prípade potreby možno atorvastatín kombinovať s inými liekmi, napríklad kolestyramínom alebo ezetimibom (oba tiež znižujú hladinu cholesterolu).
Aké sú vedľajšie účinky atorvastatínu?
Časté vedľajšie účinky (t. j. u jedného až desiatich zo sto pacientov) liečby atorvastatínom sú
- bolesti hlavy
- Gastrointestinálne poruchy (ako je zápcha, plynatosť, nevoľnosť, hnačka)
- Zmenené hodnoty pečeňových enzýmov
- svalová bolesť
Informujte svojho lekára, ak počas liečby atorvastatínom pocítite bolesť svalov a nepohodlie.
Čo mám mať na pamäti pri užívaní atorvastatínu?
Kontraindikácie
Atorvastatín sa nesmie užívať, ak:
- ťažká dysfunkcia pečene
- súbežná liečba niektorými liekmi na liečbu hepatitídy C (glekaprevir a pibrentasvir)
interakcie
Keďže atorvastatín je štiepený okrem iného enzýmom cytochróm 3A4 (CYP3A4), inhibítory tohto enzýmu vedú k zvýšeným hladinám a tým k zvýšeným vedľajším účinkom atorvastatínu. Takéto inhibítory CYP3A4 sa preto nemajú kombinovať s atorvastatínom:
- niektoré antibiotiká: erytromycín, klaritromycín, kyselina fusidová
- Inhibítory HIV proteázy (napr. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- niektoré antimykotiká: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
- niektoré lieky na srdce: verapamil, amiodarón
Ďalšie lieky, ktoré by sa nemali kombinovať s liekom na zníženie cholesterolu z dôvodu možného zvýšenia vedľajších účinkov atorvastatínu, sú
- Gemfibrozil (liek na zníženie lipidov zo skupiny fibrátov)
Počas liečby atorvastatínom sa treba vyhýbať aj grapefruitu (džús, ovocie) – tiež inhibítor CYP3A4. Len jeden pohár grapefruitového džúsu ráno spôsobí, že nasledujúcu noc budú hladiny atorvastatínu dvakrát vyššie ako zvyčajne. To môže mať za následok neočakávané vedľajšie účinky.
Vekové obmedzenie
Liečba detí a dospievajúcich sa vykonáva len v osobitných prípadoch a podlieha určitým obmedzeniam, ktoré musí objasniť lekár. V zásade je atorvastatín schválený na liečbu hypercholesterolémie od veku desiatich rokov.
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotné ženy a dojčiace matky nesmú užívať atorvastatín. Ak je užívanie počas dojčenia absolútne nevyhnutné, dojčenie sa má pred začatím liečby atorvastatínom prerušiť.
Ako získať lieky s atorvastatínom
Atorvastatín je dostupný na lekársky predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku a možno ho získať v lekárňach po predložení lekárskeho predpisu.
Ako dlho je Atorvastatín známy?
Po objasnení biosyntézy cholesterolu na začiatku 1950. rokov XNUMX. storočia sa rýchlo ukázalo, že účinné lieky proti vysokým hladinám cholesterolu možno vyrobiť inhibíciou dôležitých kľúčových enzýmov.
Prvý inhibítor enzýmu HMG-CoA reduktázy, mevastatín, bol izolovaný z huby v Japonsku v roku 1976. Tento však nikdy nebol dovedený na trh.
V roku 1979 vedci izolovali lovastatín z huby. Počas skúmania boli vyvinuté aj synteticky modifikované varianty lovastatínu, pričom zlúčenina MK-733 (neskôr simvastatín) sa ukázala terapeuticky účinnejšia ako pôvodná látka.
Od vypršania platnosti patentu v roku 2011 bolo vyvinutých množstvo generických liekov, v dôsledku čoho cena atorvastatínu prudko klesla.
