Ako funguje teofylín
Teofylín má bronchodilatačný účinok a inhibuje uvoľňovanie mediátorových látok, ktoré sú nevyhnutné pre zápalovú odpoveď. Účinná látka sa teda môže použiť – okrem inhalačnej liečby – na prevenciu a liečbu dýchavičnosti (ako pri bronchiálnej astme a CHOCHP).
Vo väčšine prípadov je záchvat vyvolaný alergickou reakciou (alergická astma). Vzhľadom na genetickú predispozíciu sú pacienti obzvlášť citliví na niektoré spúšťače (alergény). Pri kontakte obranný systém tela (imunitný systém) reaguje prehnane a pľúca „spazmujú“.
Chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP) môže alebo nemusí byť spojená so zápalovou odpoveďou. Rozdiel oproti astme je, zjednodušene povedané, v tom, že zúžené priedušky pri CHOCHP sa napriek optimálnej terapii nevrátia do pôvodného stavu. Toto sa preto označuje ako „nereverzibilná obštrukcia dýchacích ciest“.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po absorpcii ústami (orálne) sa účinná látka prakticky úplne absorbuje z čreva do krvi. Degradácia prebieha v pečeni, po ktorej sa produkty degradácie vylučujú najmä obličkami.
Kedy sa používa teofylín?
Indikácie na použitie (indikácie) perorálneho teofylínu zahŕňajú:
- Liečba a prevencia perzistujúcej bronchiálnej astmy.
- @ Liečba a prevencia stredne ťažkej až ťažkej obštrukčnej choroby dýchacích ciest (ako je CHOCHP, emfyzém)
Indikácie pre intravenózny teofylín zahŕňajú:
Ako sa používa teofylín
Teofylín má veľmi úzky „terapeutický rozsah“. To znamená, že z hľadiska dávkovania je medzi neúčinnosťou a predávkovaním len veľmi tenká hranica, v ktorej sa nachádza správne dávkovanie pre optimálny účinok.
Účinná látka sa môže použiť aj pri akútnych respiračných ťažkostiach. V tomto prípade sú k dispozícii roztoky, ktoré sa aplikujú intravenózne a môžu tak okamžite rozvinúť svoj účinok.
Dávkovanie sa určuje individuálne pre každú osobu. Optimálne hladiny v krvi sú medzi 5 a 15 mikrogramami na mililiter.
Optimálne sa teofylín kombinuje s inými liekmi na respiračné poruchy, ako sú glukokortikoidy alebo β2-sympatomimetiká, ako je salbutamol, salmeterol alebo fenoterol.
Pre svoj úzky terapeutický rozsah a slabší účinok v porovnaní s inhalačnými liekmi nie je teofylín prostriedkom prvej voľby na liečbu respiračných ochorení.
Aké sú vedľajšie účinky teofylínu?
Vzhľadom na úzky terapeutický rozsah je možné teofylínom ľahko predávkovať: Symptómy sa potom vyskytujú pri hladinách krvi až 20 mikrogramov na mililiter a stávajú sa častejšie a závažnejšie, čím závažnejšie je predávkovanie.
Medzi akútne príznaky patrí nevoľnosť, vracanie, hnačka, nepokoj, triaška, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zrýchlenie dýchania, srdcové arytmie, kŕče a v závažných prípadoch kóma.
Ak spozorujete akékoľvek príznaky predávkovania, čo najskôr kontaktujte lekára!
Čo treba zvážiť pri užívaní teofylínu?
Kontraindikácie
Lieky obsahujúce teofylín sa nesmú používať pri:
- známa precitlivenosť na teofylín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- akútny infarkt myokardu
- @ niektoré formy srdcovej arytmie
Liekové interakcie
Teofylín môže interagovať s niektorými inými liekmi. Napríklad, ak sa podáva súčasne, zvyšuje účinok nasledujúcich látok:
- kofeín
- Betasympatomimetiká (bronchodilatancia)
- diuretiká (diuretiká)
Naopak, teofylín môže oslabiť účinky nasledujúcich látok:
- Benzodiazepíny (trankvilizéry)
- Lítium (napr. pri bipolárnej poruche)
- Betablokátory (liek na srdce)
Nasledujúce lieky zosilňujú účinky a vedľajšie účinky teofylínu:
- niektoré antibiotiká (ako je erytromycín, klaritromycín a mnohé fluorochinolóny)
- propranolol (betablokátory)
- cimetidín a ranitidín (lieky na žalúdočné problémy)
- Aciklovir (liek na herpes)
Užívanie nasledujúcich liekov oslabí účinnosť teofylínu:
- rifampicín (antibiotikum proti tuberkulóze)
- Ľubovník bodkovaný (proti depresívnym náladám)
Fajčiari majú vo všeobecnosti dvojnásobnú rýchlosť rozkladu teofylínu ako nefajčiari. To si zvyčajne vyžaduje úpravu dávky.
Kvôli viacerým možnostiam interakcie by sa plazmatické hladiny teofylínu mali monitorovať vždy, keď dôjde k zmene lieku – t. j. pacientovi sa podá iný liek alebo sa vysadí predtým užívaný liek.
Prejazdnosť a prevádzka strojov
Vekové obmedzenia
Dojčatá mladšie ako šesť mesiacov by mali dostávať lieky obsahujúce teofylín až po prísnom zhodnotení pomeru rizika a prínosu ošetrujúcim lekárom.
Tehotenstvo a laktácia
Lieky obsahujúce teofylín sa môžu užívať aj počas dojčenia. Účinná látka však prechádza do materského mlieka. V závislosti od plazmatickej hladiny matky to môže viesť k akumulácii liečiva u dojčaťa, takže dojča treba starostlivo sledovať kvôli vedľajším účinkom.
Počas tehotenstva a dojčenia je vhodné zvoliť najnižšie možné dávkovanie teofylínu a vyhýbať sa kofeínovým nápojom.
Lieky s obsahom teofylínu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazané na lekársky predpis. V lekárni ich teda dostanete len na lekársky predpis.
Ako dlho je známy teofylín?
Teofylín je známy pomerne dlho. Látka bola prvýkrát izolovaná z čajových lístkov už v roku 1888. Jej chemická štruktúra však bola úplne objasnená až v roku 1895.
Zástupcovia xantínov (teofylín, teobromín, kofeín) sa nachádzajú v kávových zrnách, čiernom a zelenom čaji, orechoch koly a guarane.
