pozadia
opioidy boli použité ako lieky proti bolesti na tisíce rokov. Spočiatku vo forme ópiumsušená mliečna šťava mak ópia L. (Papaveraceae). Na začiatku 19. storočia čistý ópium alkaloid morfium bol izolovaný prvýkrát a neskôr podávaný pomocou novo vyvinutej hypodermickej ihly. V 20. storočí, početné deriváty a syntetické opioidy boli vyvinuté a stali sa predmetom narkotiká zákony. Medzi nimi sú niektoré účinné látky, ktoré už nie sú odvodené z prírodných látok alkaloidy, Napríklad, petidín, fentanyl a metadón sú odvodené od tropánového alkaloidu atropín z rastlín nočného listu. opioidy je súhrnný názov pre všetky účinné látky; prírodné zložky ako napr morfium a kodeín sa označujú ako opiáty. Opioidné peptidy ako napr endorfíny a enkefalíny sú prirodzené ligandy opioidných receptorov.
účinky
Opioidy (ATC N02A) sú primárne analgetické a analgeticky distančné. Na rozdiel od iných analgetík, ako sú nesteroidné protizápalové lieky drogy, nemajú ani protizápalové, ani antipyretické vlastnosti. Opioidy sú navyše sedatívne (depresívne), psychotropné (ovplyvňujú psychiku), upokojujúcea kašeľ- okrem iného dráždivý. Účinky sú spôsobené väzbou na endogénne opioidné receptory nachádzajúce sa v mozog, miechaa periférne nervový systém, medzi inými. Patria sem opioidné receptory μ (Mü), XNUMX (Delta) a κ (Kappa). Látky majú rozdielnu afinitu k rôznym receptorom.
indikácia
Indikácie na použitie opioidov zahŕňajú:
- Akútne a chronické bolesť rôznych príčin podľa postupnej schémy WHO, napr. späť bolesť, osteoartritída, kolika, pôrodná bolesť, nádorová bolesť, prelomová bolesťa infarkt myokardu.
- Na symptomatickú liečbu podráždených kašeľ.
- Na symptomatickú liečbu hnačka.
- Použite v anestézii.
- Informácie o liečbe pomocou substitúcie nájdete napríklad v časti metadón zámena.
Zneužívanie
Opioidy majú dve tváre - na jednej strane sú nevyhnutné a vysoko účinné drogy pre bolesť zvládanie. Na druhej strane sú zneužívané ako omamné látky kvôli ich psychotropným, euforickým a upokojujúce vlastnosti. Typickými príkladmi sú heroín, morfium, kodeín a oxykodón - ale v zásade môžu byť všetky opioidy použité ako drogy. Z dôvodu vysokého potenciálu závislosti, životu nebezpečného a deštruktívneho nepriaznivé účinky, zneužívaniu sa dôrazne neodporúča. Opioidy sa môžu použiť aj ako dopingu činidlá.
Účinné látky
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhydrokodón (Apadaz)
- buprenorfín (napr. Temgesic, Transtec).
- Karfentanil (veterinárne lieky).
- Kodeín (veľa liekov)
- Dermorfín
- Desomorfín (narkotikum)
- Dextromoramid (Palfivet)
- dextropropoxyfén (mimo obchodu).
- dihydrokodeín (napr. Codicontin, Paracodin).
- Etyl morfín (Phol-Tux)
- fentanyl (Napr Durogesic, generic).
- heroín (Diaphin, narkotikum).
- hydrokodón (Hydrokodón Streuli, mimo obchodu).
- hydromorfón (napr. Palladon)
- Levometadón (L-polamidón)
- levorfanol (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
- metadón (napr. ketalgín, predpisy pre sudcov).
- Metopon (nie je na trhu)
- Morfín (napr. MST continus, morfínové kvapky).
- Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
- nikomorfin (Vilan, mimo obchodu).
- Ópium (magistrálne formulácie)
- Tinktura ópia (Dropizol)
- Oripavín (predchodca)
- oxycodone a naloxón (Targín).
- oxycodone (Oxycontin, Oxynorm).
- oxymorfón (Opana, generic).
- pentazocín (Fortalgesic, mimo štítku).
- Petidín (rôznych výrobcov)
- Piritramid (dipidolor)
- remifentanil (Ultiva, generic).
- Sufentanil (Sufenta, generiká)
- Tapentadol (Palexia)
- Tilidín (Valoron)
- Tramadol (Tramal, generiká)
Opioidní antagonisti sú antagonisti opioidných receptorov a rušia účinky opioidov. Používajú sa v prípade otravy, detoxikáciazávislosť od alkoholu, zápcha a okrem iného na zastavenie účinkov opioidov.
Kontraindikácie
Počas používania je potrebné dodržiavať množstvo bezpečnostných opatrení. Všetky podrobnosti nájdete na štítku s liekom. Kontraindikácie zahŕňajú precitlivenosť, súbežnú liečbu Inhibítory MAO, respiračné zlyhanie, respiračné depresia, črevná obštrukcia, oneskorené vyprázdňovanie žalúdka, pečeň choroba, zvýšený intrakraniálny tlak, traumatické mozog poranenia a ťažkej obštrukčnej choroby pľúc.
interakcie
- Niektoré opioidy sú biotransformované izoenzýmami CYP450 a sú citlivé na liečivo interakcie s inhibítormi CYP a induktormi CYP.
- Centrálne depresívne lieky môžu zvyšovať vedľajšie účinky a dýchanie depresia. Patria sem ďalšie opioidy, sedatíva, tabletky na spanie, neuroleptiká, svalové relaxanty, antihistaminikáa alkohol. Kombinácia môže byť život ohrozujúca.
- Kombinácia s Inhibítory MAO nie je indikované, pretože vážne nepriaznivé účinky sú možné.
- Anticholinergické látky môžu zvyšovať anticholinergické vedľajšie účinky.
- Antagonisti opioidov rušia účinky opioidov.
Nepriaznivé účinky
Opioidy sú silné látky a musia sa podávať opatrne. Predávkovanie je život ohrozujúce a prejavuje sa ako ochrnutie dýchania, nízky krvný tlak, nízky pulz, obehové zlyhanie a kóma. Obávané sú najmä možné dýchacie cesty depresia. Možné vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú aj pri terapeutických dávkach, zahŕňajú:
- Zápcha, nevoľnosť, zvracanie, suché ústa, strata chuti do jedla.
- Centrálne a psychiatrické poruchy, ako sú závraty, bolesť hlavy, únava, ospalosť, zmätenosť, úzkosť, eufória, dysfória.
- Malí žiaci (mióza)
- Respiračná depresia
- Svrbenie, vyrážka, začervenanie koža, potenie.
- Zadržiavanie moču
- Hyperalgézia: Paradoxne zvýšená citlivosť na bolesť.
- Kardiovaskulárne poruchy ako napr nízky krvný tlak, pomalý tlkot srdca.
- Rozvoj tolerancie, závislosti a závislosti, abstinenčný syndróm po ukončení liečby.
Výhodou je, že opioidy nespôsobujú poškodenie orgánov ako iné lieky proti bolesti.
