Produkty
Buprenorfín je komerčne dostupný ako sublingválny tablety, transdermálna náplasť a injekčný roztok a depotný injekčný roztok (napr. Temgesic, Transtec, Subutex, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1979.
Štruktúra a vlastnosti
Buprenorfín (C.29H41NO4Mr = 467.6 g / mol) je prítomný v drogy ako buprenorfín hydrochlorid, biela kryštalická látka prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Náplasti obsahujú bázu, ktorá je veľmi ťažko rozpustná v voda.
účinky
Buprenorfín (ATC N02AE01) má analgetické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom čiastočného agonizmu na μ- a antagonizmu na κ-opioidných receptoroch. Účinky pri vysadení sa pripisujú predĺženej väzbe na μ-receptory, čo časom znižuje nutkanie na užívanie lieku.
indikácia
- Na liečbu stredne ťažkých až ťažkých akútnych a perzistentných bolesť.
- Na liečbu závislosti od opioidov (samostatne alebo vo fixnej kombinácii s naloxón).
Dávkovanie
Podľa SPC. The drogy sa podávajú parenterálne, sublingválne alebo transdermálne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Zvýšený intrakraniálny tlak
- Závažné zlyhanie dýchania
- Ťažká hepatálna insuficiencia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Buprenorfín je metabolizovaný a glukuronidovaný prostredníctvom CYP3A4. Droga-droga interakcie boli popísané s benzodiazepíny, centrálny depresor drogy, alkohol, Inhibítory MAO, Inhibítory CYP a induktory CYP.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú tuposť, ospalosť, nízky krvný tlak, dýchacie depresia, bolesť hlavy, malé zreničky, závraty, potenie, nevoľnosťa zvracanie.
