Produkty
Oxymorfón je komerčne dostupný v Spojených štátoch ako tablety a tablety s predĺženým uvoľňovaním a tiež sa podáva parenterálne a rektálne. Nie je registrovaná v mnohých krajinách. Oxymorfón je v USA schválený od roku 1959 (obchodné značky: Numorphan, Opana, Opana ER, generiká). Je to narkotikum droga. Z dôvodu možného zneužitia potraviny a drogy Administrácia (FDA) požiadala spoločnosť Endo Pharmaceuticals v roku 2017 o stiahnutie lieku Opana ER z trhu. Spoločnosť ten istý rok dodržiavala túto smernicu.
Štruktúra a vlastnosti
Oxymorfón (C.17H19NO4Mr = 301.3 g / mol) je obvykle prítomný v drogy vo forme soli oxymorfón hydrochloridu, bielej farby bez zápachu prášok ktorý je vysoko rozpustný v voda. Je to polosyntetický opioid, ktorý je možné odvodiť z tebaínu alebo morfium a je s ňou úzko spojený hydromorfón.
účinky
Oxymorfón má analgetické, depresívne, úzkostné, kašeľ-dráždivé a psychotropné vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívneho agonizmu na μ-opioidných receptoroch. Oxymorfón je asi desaťkrát účinnejší ako morfium a prechádza cez krv-mozog bariéra vďaka svojej lipofilite. Polčas rozpadu je v rozmedzí asi 8 hodín.
indikácia
Na liečbu stredne ťažkých až ťažkých bolesť.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Dávka sa upravuje individuálne. Ukončenie liečby by malo byť postupné. Oxymorfón sa môže okrem iných spôsobov podávať perorálne, rektálne alebo parenterálne.
Zneužívanie
Rovnako ako ostatné opioidy, oxymorfón je možné zneužívať ako depresívum a psychotropný prostriedok opojný, Z dôvodu zdravie rizík a vysokého potenciálu závislosti, to sa dôrazne neodporúča.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Respiračná depresia
- Bronchiálna astma
- Paralytická črevná obštrukcia
- Porucha funkcie pečene
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Metabolizmus sa vyskytuje hlavne prostredníctvom glukuronidáciea tiež sa tvorí aktívny metabolit. Podľa literatúry, na rozdiel od iných opioidy, oxymorfón nie je substrátom CYP450. Droga-droga interakcie boli popísané s centrálnym depresorom drogy, alkohol, iné opioidy, opioidné antagonisty, cimetidín, anticholinergikáa Inhibítory MAO, Medzi ostatnými.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, horúčkaospalosť, zvracanie, svrbenie, bolesť hlavyzávraty, zápchaa zmätok. Predávkovanie je život ohrozujúce.
