Kvapky morfínu

Výrobky a výroba

Morphine kvapky sú vodný kvapkovací roztok hydrochloridu morfínu, zvyčajne v koncentrácie 1% alebo 2%, najviac 4%. The koncentrácie označuje soľ; skutočné množstvo morfium základňa je menšia. Droga podlieha prísnej kontrole ako anestetikum a je dostupná iba na lekársky predpis. The morfium kvapky Streuli Pharma AG sú registrované ako lieky spoločnosti Swissmedic (Morphini hydrochloridum Streuli, kvapky). Lekárne však tradične vyrábajú samotné kvapky aj ako prípravok dočasnej výroby. Bežný predpis sa nachádza v prípravku Formularium Helveticum, ale v praxi sa používajú aj iné a upravené recepty. Morfín riešenie a suspenzie (Oramorph, retardovaný: MST Continus) na báze morfín sulfátu sú tiež schválené, ale z nášho pohľadu nepatria k morfínovým kvapkám v užšom slova zmysle.

Štruktúra a vlastnosti

Morfín hydrochlorid (C.17H20ClNO3 - 3 hodín2O, Mr = 375.8 g / mol) je hydrochlorid a trihydrát morfínu. Je tiež známy ako morphini hydrochloridum PhEur alebo morphini hydrochloridum trihydricum. Morfín hydrochlorid existuje ako biely kryštalický produkt prášok, ako bezfarebné hodvábne ihly alebo ako hmoty v tvare kocky a na rozdiel od morfínového základu je rozpustný v voda. Morfín sa prirodzene vyskytuje v ópium z ópiových makovíc a má silnú trpkosť klávesy.

účinky

Morfín (ATC N02AA01) je analgetikum. Má kašeľ-dráždivý, zápcha, upokojujúce, lieky tlmiace dýchanie, antidiuretikum, miotikum, mnohonásobné psychotropné látky a dáviaci vlastnosti. Morfín je agonista opioidných receptorov s vysokou afinitou k u-receptoru a nízkou afinitou k k-receptorom.

indikácia

Morfínové kvapky sa používajú podľa stupňovacej schémy WHO na liečbu stredne ťažkých až ťažkých akútnych a perzistentných bolesťtj. keď sú neopioidné analgetiká (napr. acetaminofén) alebo slabé opioidy (Napr kodeín) sú nedostatočne účinné.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. biologická sa výrazne líši interindividuálne kvôli vysokej metabolizmus prvého priechodu, Preto dávka sa upravuje individuálne. Roztok sa zvyčajne podáva spočítaním kvapiek. Odporúča sa príjem dostatočným množstvom tekutiny; príjem je nezávislý od jedla. Roztok je intenzívne horký a v prípade potreby ho možno zmiešať so sirupom alebo inými nápojmi (výnimka: čierny čaj, taníny). Vzhľadom na krátky polčas morfínu asi 2 - 4 hodiny je potrebná častá aplikácia. WHO pri chronických ochoreniach odporúča pravidelný príjem „v pravý čas“ bolesťtj. liek by sa mal podávať podľa pevne stanoveného rozvrhu, a nie podľa potreby, pokiaľ nie je stanovené inak opioidy ako fentanyl tiež sú predpísané náplasti. Pri zmenách v liečbe sa majú lieky s obsahom morfínu vysadzovať postupne bolesť manažmentu, aby sa zabránilo abstinenčným príznakom.

Kontraindikácie

Morfínové kvapky sú kontraindikované pri precitlivenosti. Úplné a komplexné preventívne opatrenia, ako aj ďalšie kontraindikácie, ktoré zahŕňajú najmä zhoršenú funkciu dýchania a riziko epileptických záchvatov, nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Morfín je primárne konjugovaný v pečeni UGT2B7 na morfín-3-glukuronid a morfín-6-glukuronid a demetylovaný na normorfín. Morfín-6-glukuronid je aktívny metabolit. Centrálne depresívne lieky, ako sú sedatíva, prášky na spanie, antidepresíva, neuroleptiká alebo alkohol, môžu zosilňovať nepriaznivé účinky morfínu a viesť k depresii dýchania, sedácii, nízkemu krvnému tlaku alebo kóme. Anticholinergné látky môžu zosilňovať anticholinergické vedľajšie účinky morfínu (zápcha, sucho v ústach, poruchy močenia, zmätenosť u starších ľudí). Sú možné ďalšie interakcie s opioidnými antagonistami, cimetidínom (kontroverzné, iba u potkanov?), Svalovými relaxanciami, inhibítormi MAO, ritonavirom a rifampicínom.

Nepriaznivé účinky

Možný nepriaznivé účinky zahŕňajú zmeny nálady, poruchy spánku, halucinácie, dýchacie depresia, únava, ospalosť, závraty, potenie, poruchy videnia, mióza (malé zreničky), kŕče, nízky krvný tlak, zažívacie ťažkosti, suché ústa, nevoľnosť, zápcha opioidy a zápcha, kŕče hladkého svalstva, psychická a fyzická závislosť, histamín uvoľňovanie, koža návaly horúčavy, svrbenie a reakcie z precitlivenosti. Predávkovanie sa prejavuje ako respiračné depresia, nízky krvný tlaka kóma.