Produkty
gabapentín je komerčne dostupný vo forme kapsule a potiahnuté filmom tablety (Neurontín, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1994. Uvedenie spoločnosti Pfizer na trh pregabalín (Lyrica) ako jej nástupca v roku 2004.
Štruktúra a vlastnosti
Gabapentín (C.
9
H
17
NO
2
M
r
= 171.2 g / mol) je štruktúrne analóg GABA a súvisí s baklofén. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Taktiež sa podáva vo forme proliečiva gabapentín akarbilu na liečenie syndróm nepokojných nôh.
účinky
gabapentín (ATC N03AX12) má antiepileptikum, analgetikum a upokojujúce vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na regulačný α
2
-δ-podjednotka napäťovo riadená vápnik kanály presynaptických neurónov (pozri ďalej v texte) pregabalín). Aj keď je gabapentín štruktúrne analógom GABA, neviaže sa na GABA
A
alebo GABA
B
-receptory, neinhibuje spätné vychytávanie a nemetabolizuje sa na GABA.
indikácia
Na liečbu epilepsie a na liečenie neuropatických látok bolesť in diabetickej neuropatie or postherpetická neuralgia. V niektorých krajinách gabapentín je tiež schválený na liečbu syndróm nepokojných nôh USA, Horizant) a tiež sa používa mimo označenia na návaly horúčavy, svrbenie a nociceptívne bolesť, okrem iných podmienok.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Liečba sa musí postupne zvyšovať v dávka viac ako týždeň a postupne prestali.
Zneužívanie
Gabapentín môže byť zneužívaný ako depresívum opojný.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Gabapentín sa vylučuje v nezmenenej forme oblička. Pri vysokých dávkach môže mierne inhibovať CYP2A6. Droga-droga interakcie boli zaznamenané s naproxén, hydrokodón, morfium, cimetidína antacidá.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú ospalosť, závraty, ataxiu a vírusové infekcie.
