Pregabalín

Produkty

Pregabalín je komerčne dostupný vo forme kapsúl a ako perorálny roztok (Lyrica, generiká). Bol schválený v Spojených štátoch a EÚ v roku 2004 a v mnohých krajinách v roku 2005.

Štruktúra a vlastnosti

Pregabalín (k8H17NO2Mr = 159.2 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok to je rozpustné v voda. Bol vyvinutý ako nástupnícky agent spoločnosti gabapentín (Neurontín, generic) na zlepšenie jeho farmakokinetických vlastností. Pregabalín je izobutylový derivát neurotransmiter GABA a existuje ako -enantiomér. -Enantiomér je farmakologicky neaktívny.

účinky

Pregabalín (ATC N03AX16) má analgetické, antiepileptické, úzkostné a upokojujúce vlastnosti. V centrálnej nervový systém, znižuje uvoľňovanie rôznych neurotransmiterov ako napr glutamát, noradrenalínua látku P, čím znižuje neuronálnu excitabilitu.

Mechanizmus účinku

Ako s gabapentín, účinky sú dôsledkom väzby na regulačný α2-δ-podjednotka napäťovo riadená vápnik kanály presynaptických neurónov. Tieto kanály pozostávajú zo 4 podjednotiek a sprostredkovávajú prítok vápnik ióny do neurónov, čo vedie k exocytóze neurotransmiterov a tým k vedeniu akčný potenciál cez synapsiu. Väzba pregabalínu znižuje prílev vápnik iónov prostredníctvom konformačnej zmeny (obrázok). Aké sú rozdiely od predchodcu gabapentín? Pregabalín sa viaže s vyššou afinitou na vápnikové kanály, má vyššiu biologická dostupnosťlineárna farmakokinetika a je potrebné ho brať menej často. Gabapentín nie je indikovaný na liečbu poruchy úzkosti alebo na ošetrenie fibromyalgia.

indikácia

  • Periférne a centrálne neuropatické bolesť (napr. diabetická neuropatia, postherpetická neuralgia, poranenie miechy)
  • Čiastočné záchvaty so sekundárnym zovšeobecnením alebo bez neho.
  • Generalizovaná úzkostná porucha

V niektorých krajinách je pregabalín dodatočne schválený na liečbu fibromyalgia.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. Kapsule sa zvyčajne užívajú dvakrát až trikrát denne, nezávisle od jedla. Liečba sa začína postupne a tiež sa odporúča postupne znižovať dávka pri zastavení.

Zneužívanie

Pregabalín sa dá zneužiť ako sedatívum narkotikum.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Pregabalín má nízky potenciál pre farmakokinetické liečivo interakcie pretože sa takmer nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej podobe oblička. Kvôli tomu upokojujúce vlastnosti, môže zosilniť účinky alkoholu a lorazepam (Temesta, generiká). Poruchy dýchania a kóma boli hlásené pri súčasnom užívaní centrálne tlmivých liekov drogy, ostatné interakcie boli popísané s opioidy.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú ospalosť, ospalosť a bolesť hlavy.