Ritonavir: Účinky, použitie a riziká

ritonavir je meno dané Inhibítor HIV proteázy. Liek sa používa na liečbu infekcií HIV, ako je napr AIDS.

Čo je ritonavir?

ritonavir je meno dané Inhibítor HIV proteázy. Liek sa používa na liečbu infekcií HIV, ako je napr AIDS. ritonavir je účinná látka patriaca k proteázovým inhibítorom. Liečivo sa podáva ako kombinovaný prípravok proti infekciám HIV. Ritonavir bol vyvinutý v 1990. rokoch minulého storočia v spoločnosti Abbott Laboratories. Globálna americká farmaceutická spoločnosť uviedla na trh liek v roku 1996 po schválení Food and Drug Administrácia (FDA). Pod názvom Kaletra sa ritonavir kombinoval s proteázovým inhibítorom lopinavir. Okrem toho bol ritonavir jedným z prvých antiretrovírusových látok v tejto triede. Kombinácia ritonaviru a lopinavir je nevyhnutné, pretože bez ritonaviru by sa lopinavir odbúral príliš rýchlo. Pretože to by si vyžadovalo vyššie dávkovanie, užívanie ritonaviru umožňuje dávka sa má znížiť pri zvyšovaní profilu účinnosti. Ritonavir je belavý prášok ktorá je v voda, zatiaľ čo účinná látka sa ľahko rozpúšťa v metanol a dichlórmetán. Ďalej je v ritonaviru prítomný polymorfizmus. Je dôležité chrániť liek pred svetlom.

Farmakologický účinok

Ritonavir patrí do skupiny inhibítorov HIV-1 proteázy. Liečivo je teda schopné inhibovať špecifické vírusové látky enzýmy nazývané HIV proteázy. HIV proteázy štiepia proteín molekuly a zabezpečiť, aby vírus HI mohol odovzdávať svoje genetické informácie. Použitím ritonaviru a lopinavir spolu, čo je tiež Inhibítor HIV proteázy, je možné zabrániť HI vírusy z ďalšieho vývoja. To má za následok tvorbu nezrelých vírusy ktorých infekčnosť je znížená. Účinky ritonaviru a lopinaviru sa navzájom dopĺňajú. Zatiaľ čo lopinavir sa špecificky zameriava na vírus HI, imunodeficiencie vírus je napadnutý ritonavirom na rovnakých miestach, ktoré sú tiež napadnuté lopinavirom. To má za následok vytesnenie lopinaviru z týchto miest, čo mu umožňuje zostať v tele pacienta dlhšie. Týmto spôsobom existuje trvalejší účinok. Pozitívny účinok lopinaviru je teda zosilnený ritonavirom. Liek navyše zaisťuje, aby sa znížilo riziko rezistencie na liek. Pretože ritonavir inhibuje pečeň enzým cytochróm P-450 CYP 3A4, ovplyvňuje tiež metabolizmus iných drogy. Vďaka tomu sa ich dávkovanie stáva zložitejším.

Lekárske použitie a použitie

Na použitie sa ritonavir používa na liečbu infekcie HIV u dospelých, dospievajúcich a detí vo veku od dvoch rokov. Pri tom liečivo slúži na potlačenie množenia HI vírusy, ktoré môžu zase pôsobiť proti prepuknutiu choroby AIDS príznaky. Ak je už AIDS prítomný, podáva sa ritonavir spolu s lopinavirom na zmiernenie symptómov pacienta a zlepšenie jeho kvality života. Zlepšuje tiež očakávanú dĺžku života pacientov s týmto ochorením. Ritonavir sa tiež používa ako súčasť iných kombinovaných prípravkov. Používa sa na liečbu infekčná choroba zápal pečene C.

Ritonavir sa podáva perorálne vo forme filmom obaleného filmu tablety alebo sirup.

Riziká a vedľajšie účinky

Pri použití ritonaviru sú možné mnohé vedľajšie účinky, ktoré sa však nemusia vyskytnúť u každého pacienta. Napríklad postihnutí jedinci často trpia hnačka, nevoľnosť, zvracanie, nadúvanie, bolesť brucha, tráviace problémyvšeobecná slabosť, klávesy poruchy, bolesti hlavy, koža vyrážky, potenie, poruchy spánku, aknéa cukrovka mellitus. Navyše, krv glukóza, krv cholesterolu, triglyceridy v krvi a krv amylázy hladiny sa môžu zvýšiť. Medzi ďalšie možné nepriaznivé vedľajšie účinky patrí nádcha, zápal dutín, Cushingov syndróm, anémia, hypotyreóza, dehydratácia, prírastok hmotnosti, nehybnosť, úzkosť, poruchy pohybu, závrat, tras, poruchy myslenia, gastrointestinálne zápalnervová necitlivosť, nervozita, ekzém, svrbenie alebo bolesť kĺbov. Inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, niekedy spôsobujú zvýšenie krv hladiny lipidov. Z tohto dôvodu musí byť pacient podrobený pravidelným lekárskym kontrolám. Zvýšená krv hladiny neutrálnych tukov sú tiež v oblasti možností v dôsledku užívania lieku. To zase môže viesť na zápal pankreasu (zápal pankreasu). Pacienti, u ktorých imunodeficiencie choroba AIDS je už pokročilá, sa považujú za zvlášť ohrozené. V najhoršom prípade akútna pankreatitída môže dokonca viesť do smrti. Z dôvodu slabosti imunitný systém spôsobené AIDS, inými závažnými chorobami, ako je CMV retinitída alebo pneumónia sa môžu vyskytnúť v počiatočnom štádiu terapie. Ritonavir sa nemá používať, ak má pacient precitlivenosť na liek alebo trpí poškodením funkcie pečene alebo ťažkou formou pečeň poškodenie. Pacienti, ktorí majú zápal pečene B alebo C sú vystavené riziku smrteľných vedľajších účinkov, preto musia byť pod prísnym lekárskym dohľadom. Pretože štúdie na zvieratách preukázali poškodenie pri liečbe ritonavirom, liek sa má podávať počas tehotenstva iba ak nie je iná možnosť. Chorá matka sa musí vyhnúť dojčeniu dieťaťa. Užívaním ritonaviru existuje riziko interakcie s ostatnými drogy, čo zase môže spôsobovať vedľajšie účinky. Súčasne správa agentov ako napr antihistaminiká, antidepresíva, opioidy, neuroleptiká, antimykotiká, vápnik antagonisty alebo steroidy hormóny sa nepovažuje za vhodné. Rovnako sa zdržte užívania látky zvyšujúcej potenciu sildenafil, pretože zvyšuje nežiaduce vedľajšie účinky. Ritonavir niekedy ovplyvňuje schopnosť pacienta reagovať, takže by sa nemal zúčastňovať cestnej premávky alebo obsluhovať komplikované stroje. Rovnako sú možné alergické reakcie.