Produkty
Antifungálne produkty sú komerčne dostupné ako krémy, masti, prášky, riešenie, tablety, kapsule, a okrem iného injekčných liekov.
Štruktúra a vlastnosti
Antifungálne látky sú štruktúrne heterogénnou skupinou látok. V rámci antimykotík však možno identifikovať niekoľko skupín, napríklad azolové fungicídy a alylamíny (pozri nižšie).
účinky
Antimykotiká majú protiplesňové, fungistatické alebo fungicídne vlastnosti proti dermatofytom, kvasinkám a plesniam. Niektoré sú navyše antibakteriálne a antiparazitické, to znamená účinné proti baktérie a parazity. Mnoho antifungálnych látok (napr. azolové fungicídy, alylamíny) inhibujú syntézu ergosterolu. Ergosterol je nevyhnutnou súčasťou plesní bunková membrána ktorý vykonáva funkcie podobné tým z cholesterolu u zvierat. Ciele liekov sú enzýmy podieľa sa na biosyntéze. To vedie k hromadeniu toxických prekurzorov a narušeniu plesní bunková membrána zhromaždenie. Echinokandíny interferujú s biosyntézou polysacharidu 1,3-β-D-glukánu, dôležitej zložky bunkovej steny húb. Účinné látky tiež inhibujú enzým. Niekoľko molekuly of amfotericín B tvoria póry v bunková membrána húb, čo vedie k ich rozpusteniu. ciklopirox blokuje príjem životne dôležitých látok do bunky huby. Tavaborol selektívne inhibuje syntézu proteínov v hubách inhibíciou leucyl-tRNA syntetázy, korekčného enzýmu patriaceho k aminoacyl-tRNA syntetázam.
indikácia
Na liečbu plesňových infekcií. Typické indikácie zahŕňajú:
- Atletická noha
- Plesne na nechty
- Koža huba, plienková dermatitída, pityriáza versicolor, lupy.
- - Infekcie ako napr orálna drozd a vaginálna huba.
- Systémové plesňové infekcie, napr. Invazívna kandidamykóza, aspergilóza.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The drogy sa podávajú topicky aj systémovo (perorálne, parenterálne).
Aktívne zložky
Ďalej je uvedený výber aktívnych zložiek. Viac informácií nájdete v skupine s drogami. Azolové antimykotiká:
- klotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, generiká).
- Ekonazol (Pevaryl)
- Flukonazol (Diflucan, generický)
- itrakonazol (Sporanox, generic).
- ketokonazol (Nizoral, Terzolin, generiká).
- Mikonazol (daktarín)
- Vorikonazol (Vfend, generiká)
Allylamín:
Polyén:
- Amfotericín B (Ampho-Moronal, Fungizone).
- Nystatín (mykostatín)
- Pentamycín (už nie je na trhu v mnohých krajinách).
Morfolínové deriváty:
Deriváty hydroxypyridónu:
- ciklopirox (napr. dafnegil, ciklopoli).
Echinokandíny:
- anidulafungín (Ecalta, druhové).
- Kaspofungín (Cancidas, generiká)
- Mikafungín (mycamín)
Mastné kyseliny:
- Kyselina undecylénová (Undex)
Farbivá:
- Horcová fialová (magistrálne formulácie).
Kyseliny:
- Kyselina octová, ocot
- Kyselina citrónová
Pyrimidíny:
- flucytozín (Ancotil).
Tiokarbamát:
- Tolnaftate (Undex)
Anorganické zlúčeniny:
- Disulfid seleničitý (ektoselénium)
Benzylamíny:
- Butenafín (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
Oxaborol:
- Tavaborol (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
Benzofurány:
- Griseofulvin (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
Kontraindikácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Niekoľko antifungálnych látok, najmä azolové fungicídy, sú inhibítormi izoenzýmov CYP450 a môžu spôsobovať zodpovedajúce interakcie. Ak sa substráty CYP užívajú súbežne, môže sa zvýšiť ich plazmatická koncentrácia a zvýšiť riziko nepriaznivé účinky zvyšuje.
Nepriaznivé účinky
Možné nepriaznivé účinky antifungálnych látok zahŕňajú (výber, príklady zo skupín):
