Produkty
Sildenafil je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety a ako injekčný roztok (Viagra, Revatio, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1998. Generiká sa začali predávať 22. júla 2013 a platnosť patentu skončila 21. júna. Spoločnosť Pfizer uviedla na trh auto-generic sildenafil Pfizer, identický s originálom, ešte v máji. V roku 2016 bol v mnohých krajinách dodatočne uvedený taviaci film Silvir. Sildenafil mal byť pôvodne vyvinutý v spoločnosti Pfizer na liečenie angína. V roku 1992 boli účinky podporujúce erekciu objavené ako vedľajší účinok v klinickom skúšaní. V roku 1993 sa uskutočnili prvé skúšky pre erektilnej dysfunkcie.
Štruktúra a vlastnosti
Sildenafil (C.22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) je prítomný v drogy ako sildenafil citrát, biely, kryštalický, mierne hygroskopický prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Je to pyrazolpyrimidín a derivát piperazínu. Modrá farba tablety a taviteľné tablety sú z pridaného farbiva indigokarmín (E 132).
účinky
Sildenafil (ATC G04BE03) má vazodilatačné a antihypertenzívne vlastnosti. Spôsobuje relaxácie hladkého svalstva v corpus cavernosum a zvýšenie krv prietok do penisu počas sexuálnej stimulácie. Účinky sú dôsledkom inhibície cGMP-špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), čo vedie k zvýšeniu cGMP, ktoré sprostredkováva tieto účinky ako druhý posol oxid dusnatý (NIE). Sildenafil má stredne dlhý polčas 3 až 5 hodín.
indikácia
Na liečbu mužov s erektilnej dysfunkcie (erektilná dysfunkcia, Viagra). Sildenafil je tiež schválený na liečbu pľúcnych artérií vysoký tlak (Revatio). Ďalším možným využitím je pľúcneho edému spojené s výšková choroba (bez overenia). Tento článok sa týka jeho použitia v erektilnej dysfunkcie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Lieky sa užívajú asi jednu hodinu pred pohlavným stykom a nie viac ako jedenkrát denne. The dávka rozsah je 25 až 100 mg; Všeobecne sa odporúča 50 mg. S jedlom, nástup účinku mešká.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Pacienti, ktorí sú odporúčaní proti sexuálnej aktivite
- Sildenafil sa nemá podávať súbežne s nitrátmi, ŽIADNYMI darcami alebo amylnitrit.
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Sildenafil je primárne metabolizovaný CYP3A4 a v menšej miere CYP2C9. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné. Potencuje antihypertenzívne vlastnosti dusičnanov a NO donorov, čo môže viesť k závažnému a nebezpečnému poklesu krv tlak. Kombinácia je preto kontraindikovaná. S iným antihypertenzíva, zníženie o krv môže byť tiež možný tlak. interakcie s antikoagulanciami (fenprokumón, acenokumarol) nemožno vylúčiť.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, poruchy videnia, závraty, zmeny farebného videnia, návaly horúčavy, upchatie nosa a poruchy trávenia. Veľmi zriedka sa vyskytujú závažné vedľajšie účinky ako napr mŕtvicasú možné srdcové arytmie, infarkt myokardu, náhla srdcová smrť a záchvaty.
