desipramín je tricyklický antidepresívum. Používa sa ako súčasť terapie of depresia. V súčasnosti však tento liek už nie je k dispozícii v mnohých krajinách a už sa nedá predpísať.
Čo je desipramín?
Droga desipramín sa používa pre terapie depresívnych porúch. desipramín je liek, ktorý sa zvyčajne podáva orálne a vo forme tablety. Účinné látky majú a biologická dostupnosť takmer 92 percent. Následná metabolizácia desipramínu je primárne hepatálna. Priemerný plazmatický polčas je okolo 22 hodín. Následne sa obsiahnuté účinné látky vylučujú obličkami alebo sa vylučujú obličkami. Liečivo desipramín sa používa pri liečbe depresívnych porúch. Liečivo spočiatku zvyšuje hnaciu silu pacienta a neskôr účinkuje pri nálade. Účinná látka bola uvedená na nemecký trh v roku 1965 pod názvom Pertofran. V modernej dobe sú však hotové lieky obsahujúce desipramín už mimo distribúcia vo väčšine sveta.
Farmakologický účinok
Droga desipramín patrí medzi takzvané tri- a tetracyklické antidepresíva. V tejto skupine je klasifikovaný ako tricyklický antidepresívum. V mozog, primárne spôsobuje absorpciu neurotransmiter noradrenalínu. Vďaka tomu zvyšuje pohon pacienta a zlepšuje náladu. Z tohto dôvodu pomerne úspešný terapie of depresia je možné pomocou desipramínu. V centrálnej nervový systémdesipramín znižuje spätné vychytávanie monoamínov do presynaptických vezikúl. Tým sa zvyšujú koncentrácie noradrenalínu a serotonínu v Synaptická štrbina. Výsledkom je, že liek vykazuje svoje antidepresívum a účinky zvyšujúce náladu. Zároveň však tricyklické látky ovplyvňujú aj cholinergný, histaminergný a adrenergný systém. Výsledkom sú rôzne vedľajšie účinky. Desipramín je v zásade aktívny metabolit látky imipramín. Jeho účinok sa odvíja v strede nervový systém, kde to narúša spätné vychytávanie určitých neurotransmiterov. To zvyšuje ich koncentrácie, čo zase zmierňuje depresívne príznaky. Desipramín má tiež a upokojujúce efekt, ale ten je iba slabý. Desipramín je navyše schopný znížiť vnímanie bolesť, V zásade vstrebávanie desipramínu z čreva je relatívne dobrý. Vďaka vysokému efektu prvého prechodu však biologická dostupnosť je znížená a môže sa veľmi líšiť. Plazmatický polčas liečiva je medzi 15 a 25 hodinami. Desipramín prechádza cez krv-mozog bariéra, ako aj placentárna bariéra. Účinná látka tiež prechádza do materské mlieko. Po biotransformácii sa vylučuje obličkami a pečeň.
Liečivé použitie a aplikácia
Depresívne poruchy sú hlavnou indikáciou lieku desipramín. V takom prípade sa účinná látka podáva vo forme tabliet a pacient musí dodržiavať pokyny pre dávkovanie a čas poskytované ošetrujúcim lekárom. Pravidelné kontroly počas liečby zabezpečujú, že dávka sa nepretržite prispôsobuje pacientovi stav. Antidepresívum desipramín sa nesmie predpisovať v prípade reakcií z precitlivenosti na liečivo. Ak má pacient v anamnéze intoxikáciu psychotropné drogy or sedatíva, desipramín sa tiež nemá podávať. Podobne aj poruchy mechúr vyprázdňovanie, poruchy srdcového vedenia, glaukóm, ileus a pylorická stenóza sú kontraindikáciami. Okrem toho sa desipramín nemá užívať súbežne s Inhibítory MAO. V zásade by sa desipramín nemal predpisovať ani počas liečby tehotenstva a kojenie. V takýchto prípadoch by sa mali zvážiť možné alternatívy lieku. Pri liečbe desipramínom je potrebné poznamenať, že existujú interakcie s niektorými ďalšími látkami. Napríklad účinky desipramínu a alkohol sa môžu navzájom posilňovať. Iné lieky, ako napr lieky proti bolesti, antipsychotiká, barbiturátya antihistaminiká, tiež niekedy vyvolávajú takýto účinok. Desipramín tiež interaguje s látkami, ktoré sa usadzujú na rovnakých receptoroch v mozogPatria sem napríklad serotonínu inhibítory spätného vychytávania, anticholinergiká alebo alfa-sympatomimetiká. Za určitých okolností môžu zhoršiť metabolizmus desipramínu.
Riziká a vedľajšie účinky
Antidepresívum desipramín môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky, takže liečbu musí sledovať ošetrujúci lekár. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky jeho užívania patrí suchý ústa, závrattočenie hlavy, rozmazané videnie, potenie, chvenie, rýchly tlkot srdca a znížené krv tlak. Navyše, pečeň enzýmy môže zvýšiť a prírastok hmotnosti, zápchaa môžu sa vyskytnúť problémy s reguláciou obehu. Príležitostne sa vyskytujú nepríjemné pocity počas močenia a poruchy spánku. Pacienti sa sťažujú na vnútorný nepokoj, sexuálne problémy, koža vyrážky a smäd. Medzi zriedkavé vedľajšie účinky desipramínu patria obehový kolaps, stavy zmätenosti, zadržiavanie moču, obštrukcia čriev a zmeny v krv počíta. Pečeň dysfunkcia, alergické reakcie vo forme vaskulárnych zápal a koža zápal sa môžu vyskytnúť, ako aj srdcové arytmie. Počas liečby desipramínom boli záchvaty pneumónia, v ojedinelých prípadoch sa vyskytujú nervové poruchy a poruchy hybnosti. Okrem toho, akútne záchvaty glaukóm a Löfflerov syndróm až delírium sú možné. V podstate bolesti hlavy a pri užívaní desipramínu sa niekedy vyskytne ospalosť. V niektorých prípadoch sa samovražedné sklony zvyšujú, zatiaľ čo po vysadení desipramínu sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky. Akékoľvek vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú, musia byť okamžite hlásené ošetrujúcemu lekárovi.
