Ako účinkuje rifampicín
Antibiotikum rifampicín je účinné proti rôznym kmeňom baktérií. Blokuje bakteriálny enzým (RNA polymerázu), ktorý baktérie potrebujú na produkciu životne dôležitých proteínov. V dôsledku toho zomierajú. Antibiotikum má teda baktericídny (baktericídny) účinok.
Pretože sa dobre distribuuje v tele – rifampicín má aj dobrý intracelulárny účinok – zvyčajne sa používa na liečbu citlivých patogénov, ktoré sa nachádzajú vo vnútri telesných buniek, ako sú rôzne mykobaktérie.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Rifampicín sa po užití ústami ľahko vstrebáva z čreva do krvného obehu. Tam sa viaže na približne 80 percent plazmatických bielkovín a je distribuovaný rovnomerne po celom tele. Obzvlášť vysoké koncentrácie možno nájsť v pľúcach a žlči.
Približne dve až päť hodín po požití polovica antibiotika opustila telo, najmä žlčou (a teda aj stolicou). Tento polčas eliminácie sa skracuje dlhšími obdobiami liečby.
Rifampicín sa používa na
- Liečba tuberkulózy (v kombinácii s inými liekmi)
- Liečba infekcií netuberkulóznymi mykobaktériami (v kombinácii s inými liekmi)
- Liečba lepry (v kombinácii s inými liekmi)
- Liečba určitých nemykobakteriálnych infekcií (v kombinácii s inými liekmi)
- Liečba brucelózy (v kombinácii s tetracyklínovým antibiotikom)
- Prevencia (profylaxia) meningokokovej meningitídy (meningokokovej meningitídy)
Ako dlho sa musí rifampicín užívať (a prípadne s akými inými liekmi) závisí od príslušnej infekcie.
Ako sa používa rifampicín
Aktívna zložka sa zvyčajne užíva perorálne. Pacientom s tuberkulózou sa zvyčajne podáva desať miligramov rifampicínu na kilogram telesnej hmotnosti raz denne. Pri iných infekciách je dávka zvyčajne šesť až osem miligramov na kilogram telesnej hmotnosti dvakrát denne.
Aké sú vedľajšie účinky rifampicínu?
Keďže závažné vedľajšie účinky na pečeň sa vyskytujú predovšetkým v predtým poškodenom orgáne, pred začatím liečby sa kontroluje funkcia pečene. Počas liečby sa majú pravidelne kontrolovať pečeňové hodnoty (ako sú pečeňové enzýmy).
Ďalšie možné vedľajšie účinky rifampicínu zahŕňajú gastrointestinálne ťažkosti, poruchy menštruačného cyklu, kožné reakcie (ako je začervenanie, svrbenie) a dočasný nedostatok určitých krviniek (neutrofilné granulocyty a trombocyty). Môže sa objaviť aj únava, bolesti hlavy, závraty a strata chuti do jedla.
U niektorých pacientov sa objavia príznaky podobné chrípke (najmä ak antibiotiká užívajú nepravidelne alebo ak ich po prerušení začnú znovu užívať).
Rifampicín dokáže zafarbiť všetky telesné tekutiny (moč, sliny, pot, slzy, stolicu atď.) do oranžovočervena.
Ak trpíte závažnými vedľajšími účinkami alebo sa u vás počas liečby objavia iné príznaky, ako sú uvedené, poraďte sa, prosím, so svojím lekárom.
Čo by som mal mať na pamäti pri užívaní rifampicínu?
Kontraindikácie
Rifampicín sa nesmie užívať, ak:
- ťažká dysfunkcia pečene
- súbežná liečba určitými liečivami proti HIV (s inhibítormi proteázy, nenukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy alebo inhibítormi integrázy)
- súbežná liečba určitými liečivami proti hepatitíde C (s neštrukturálnymi inhibítormi proteínu 5A alebo inhibítormi polymerázy dasabuvir a sofosbuvir)
- súbežná liečba vorikonazolom (antimykotikum)
- súbežná liečba kobicistatom (booster pre niektoré antibiotiká)
interakcie
Nebezpečná môže byť aj kombinácia s inými liekmi poškodzujúcimi pečeň a užívanie rifampicínu s pravidelnou konzumáciou alkoholu.
Antibiotikum silne stimuluje tvorbu pečeňových enzýmov. To ovplyvňuje enzýmy CYP (ako sú CYP3A4, CYP2, CYP2B, CYP2C), UDP-glukuronozyltransferázu 1A (UGT1A) a P-glykoproteíny. Tieto enzýmy okrem iného zabezpečujú rozklad rôznych liečiv – vrátane samotného rifampicínu. Antibiotikum teda môže urýchliť svoju degradáciu a degradáciu iných liekov.
Váš lekár sa vás preto pred začatím liečby rifampicínom veľmi pozorne spýta na iné lieky, ktoré užívate, aby sa čo najviac vyhol interakciám hneď od začiatku.
Počas liečby rifampicínom by ste sa mali najskôr opýtať svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať akýkoľvek nový liek (vrátane voľnopredajných a rastlinných prípravkov), či je daný liek vhodný na súčasné užívanie.
Vekové obmedzenie
Rifampicín sa môže v prípade potreby podávať dojčatám v upravenej dávke.
Tehotenstvo a dojčenie
Akútnu tuberkulózu počas tehotenstva možno liečiť rifampicínom. V prípade iných infekcií však treba jeho užívanie kriticky prešetriť – ak je to možné, je vhodné prejsť na iné a lepšie osvedčené antibiotiká.
Rifampicín je tiež jedným z liekov voľby pri tuberkulóze počas dojčenia. Podľa doterajších správ neexistuje žiadne riziko pre dojčené dieťa, ak je matka liečená antibiotikami. V individuálnych prípadoch mávajú bábätká redšiu stolicu a ojedinele hnačky.
Ako získať lieky s rifampicínom
Rifampicín je dostupný v perorálnej forme (napríklad ako tableta) a ako infúzny roztok. V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku je účinná látka vo všetkých dávkových formách dostupná len na lekársky predpis.
Ako dlho je známy rifampicín?
V roku 1957 boli z huby Streptomyces mediterranei izolované antibakteriálne látky a nazvané rifamycíny. Ich najznámejším zástupcom je rifampicín.
