cyklofosfamid je liek patriaci do triedy cytostatických liekov. Používa sa na liečbu rakovina a liečiť ťažké autoimunitné ochorenia.
Čo je cyklofosfamid?
cyklofosfamid sa používa na liečbu rakoviny a na liečbu ťažkých stavov autoimunitné ochorenia. cyklofosfamid je liek s alkylačnou aktivitou. Alkylačné činidlá sú chemické látky, ktoré môžu zaviesť alkylové skupiny do DNA. Cyklofosfamid patrí do skupiny horčica plyn-dusík zlúčeniny a teda k cytostatiká. Cytostatika sú drogy ktoré inhibujú bunkový rast a / alebo bunkové delenie. Používajú sa najmä na liečbu rakovina ako súčasť chemoterapie. Pri hľadaní a rakovina droga, chemici vo farmaceutickej spoločnosti Asta Medica vyrobili derivát fosfamidu horčica. Na základe toho bol objavený cyklofosfamid v roku 1956. Táto droga bola nakoniec patentovaná v roku 1962. Dnes sa cyklofosfamid vyrába z bisamínu a fosfor oxychlorid. Kyselina fosforečná amid v tomto procese vzniká dichlorid. Pri reakcii s 3-amino-1-propanolom sa v prítomnosti bázického rozpúšťadla trietylamínu vytvorí zmes látok cyklofosfamid.
Farmakologický účinok
Cyklofosfamid patrí do triedy prodrug. Proliečivá sú neaktívne predchodcovia drogy ktoré rozvíjajú svoje účinky iba rôznymi metabolickými procesmi v tele. Cytotoxický účinok cyklofosfamidu sa aktivuje iba v pečeň. Cyklofosfamid je teda sám osebe látkou, ktorá spočiatku nemá cytostatický účinok. The biologická dostupnosť po orálnom správa je nad 75 percent. Polčas je medzi tromi a dvanástimi hodinami. V bunkách pečeň, dochádza k hydroxylácii liečiva systémom cytochrómu P450. Tak sa získa 4-hydroxycyklofosfamidamidofosfamid. To štiepi akroleín, čím sa stane fosforamidom horčica. Fosforamidová horčica je alkylan s aktívnou bifunkciou. Poškodzuje DNA buniek takzvanými krížovými väzbami. Krížové väzby sú krížové väzby medzi jednotlivými vláknami DNA. Kvôli poškodeniu DNA sa bunky už nemôžu deliť. Proliferácia buniek je tak inhibovaná.
Lekárske použitie a použitie
Cyklofosfamid sa používa na liečbu rôznych druhov rakoviny ako cytostatický liek. Zvyčajne sa liek kombinuje s inými cytostatikami drogy in terapie. U dospelých sa cyklofosfamid používa na liečbu Hodgkinových a non-Hodgkinových lymfómov. Hodgkinove a non-Hodgkinove lymfómy sú zhubné ochorenia lymfatického systému. V kombinácii s metotrexát a 5-fluóruracilu súsa cyklofosfamid podáva v liečbe takzvaného CMF režimu karcinóm prsníka (karcinóm prsníka). Medzi ďalšie indikácie pre cyklofosfamid patria sarkómy mäkkých tkanív a Ewingov sarkóm. Ewingov sarkóm je druhou najbežnejšou formou rakovina kostí u detí. Cyklofosfamid sa tiež používa na mobilizáciu kmeňových buniek pre aferézu kmeňových buniek a ako kondicionačné ošetrenie pred imunoterapiou a transplantáciami kmeňových buniek. U detí nielen Ewingov sarkóm sa spracuje cyklofosfamidom. Medzi ďalšie indikácie lieku patrí meduloblastóm, neuroblastómu, retinoblastóma ťažké aplastické anémia. Cyklofosfamid sa však nepoužíva výlučne na rakovinu terapie. Závažné kurzy autoimunitné ochorenia ako je granulomatóza, reumatoidná látka artritída alebo systemicky lupus erythematosus (SLE) sa tiež ošetria cyklofosfamidom. Niekoľko štúdií tiež preukázalo zlepšenie symptómov v roztrúsená skleróza. V súčasnosti však neexistuje schválenie liečby roztrúsená skleróza.
Riziká a vedľajšie účinky
Cyklofosfamid by sa nemal používať počas liečby tehotenstva. Adekvátne antikoncepcie by sa mali používať počas terapie aby tehotenstva nenastáva za žiadnych okolností. Okrem toho očkovanie živými vakcíny sa nesmie podávať počas liečby cyklofosfamidom. Inak by mohlo dôjsť k potenciálne život ohrozujúcim infekciám v dôsledku imunosupresívneho účinku lieku. V priebehu liečby cyklofosfamidom zníženie bielej krv bunky (leukocyty) može sa stať. Medzi časté vedľajšie účinky tiež patrí nevoľnosť a vypadávanie vlasov. Kumulatívne dávky cyklofosfamidu zvyšujú riziko leukémie a mechúr nádory. hemoragické zápal z mechúr (zápal močového mechúra) sa môžu vyskytnúť v priebehu chemoterapie s liekom. Z tohto dôvodu je liečivo merkapto-etánsulfonát sodík (mäso) sa podáva súbežne s cyklofosfamidom. Či už toto správa je skutočne užitočný, je v súčasnosti stále kontroverzný. Najmä v prípade nižších dávok cyklofosfamidu, napríklad pri liečbe autoimunitných ochorení, sa správa of mäso obvykle nie je potrebné. Po podaní cyklofosfamidu sa neplodnosť sa môžu vyskytnúť u mužov aj u žien. Preto pred liečbou kryokonzervácia of vajcia a spermie sa odporúča pacientom, ktorí chcú mať deti.