kolchicín predstavuje najdlhšiu známu účinnú látku pre terapie akútneho dna útoky. Silný vretenovitý jed sa extrahuje z hľúz a semien jesenný šafran.
Čo je kolchicín?
kolchicín predstavuje najdlhšie známu účinnú látku na liečbu akút dna útoky. kolchicín je názov toxickej účinnej látky patriacej do skupiny tropolónu alkaloidy (prirodzene sa vyskytujúce zlúčeniny), ktorý sa extrahuje predovšetkým zo semien a hľúz rastliny jesenný šafran (Colchicum autumnale). Kolchicín sa používa predovšetkým na prevenciu a liečbu akútnych záchvatov dna. Účinná látka má analgetické a protizápalové vlastnosti tým, že ovplyvňuje mitózu (bunkové jadrové delenie) ako vretenový jed. Samotný kolchicín existuje ako horkasto chutiaci, žlto-biely, amorfný alebo kryštalický a voda-rozpustný prášok ktorá pri vystavení svetlu stmavne. Kolchicín sa vylučuje prostredníctvom enterohepatický obeh (obličky a žlč).
Farmakologický účinok
Kolchicín má analgetický a protizápalový účinok zastavením zápalových procesov v kĺby počas akút záchvat dny, čím sa minimalizuje bolesť. Tu sa účinná látka redukuje bolesť príznaky nepriamou cestou. Pri akút záchvat dny, je zvýšená koncentrácie urátu (kyselina močová kryštály), ktoré sú fagocytované (absorbované) makrofágmi (lapačmi buniek) z imunitný systém. V tomto procese tieto zachytávajúce bunky uvoľňujú zápalové mediátory (látky, ktoré podporujú) zápal), ktorý spôsobuje bolesť v priebehu útokov. Kolchicín zasahuje do tohto reťazca účinku tým, že bráni makrofágom v absorpcii kyselina močová kryštály, aby sa zápalové mediátory už neuvoľňovali. Na rozdiel od urikosurík (ktoré podporujú kyselina močová vylučovanie) alebo urikostatík (ktoré inhibujú tvorbu kyseliny močovej), účinná látka neovplyvňuje koncentrácie kyseliny močovej v krv. Okrem toho ako jed na bunky a vretená kolchicín zhoršuje mitózu (delenie bunkových jadier) a inhibuje tvorbu mikrotubulov, dôležitej zložky cytoskeletu eukaryotov, v bunkách väzbou na proteín tubulín (hlavná zložka mikrotubulov), čím sa zabráni tvorbe prístroja s vretenovými vláknami. Z dôvodu tohto toxického účinku je použitie kolchicínu spojené s mnohými vedľajšími účinkami a čoraz viac sa znižuje. Napríklad v dôsledku inhibície mitózy kolchicínom dochádza k bunkovej obnove epitelu tenké črevo môžu byť narušené, a preto sú gastrointestinálne príznaky (hnačka) sa môže prejaviť. Preto by sa počas kolchicínu malo v každom prípade používať najnižšie možné dávkovanie terapie.
Lekárske použitie a použitie
Kolchicín sa používa predovšetkým na terapie a prevencia akútnych záchvatov dny. Okrem toho je možné v literatúre nájsť ďalšie použitia, ako napr familiárna stredomorská horúčka (recidivujúca polyserozitída), Behcetova choroba (chronická vaskulitída) alebo opakujúce sa pericarditis (perikarditída). Homeopatické prípravky účinnej látky možno použiť aj na vonkajšiu terapiu pri akútnych ochoreniach kĺbov v súvislosti so zápalovými reumatickými chorobami, výpotkami kĺbov, zažívacím traktom. zápal or tendovaginitída. Kolchicín sa spravidla podáva vo forme tabliet alebo orálne vo forme roztoku. Na liečbu akút záchvat dny u dospelého človeka sa najskôr použije 1 mg a potom 0.5 mg každé 1 až 2 hodiny, kým príznaky neustúpia alebo sa prejavia nežiaduce vedľajšie účinky. Tu, každý deň dávka by nemala presiahnuť 4 až 6 mg. Na prevenciu akútnych záchvatov dny sa môže kolchicín aplikovať v nízkych dávkach (maximálne 1.5 mg denne) a celkové trvanie tejto profylaktickej liečby by nemalo presiahnuť tri mesiace. Navyše denne dávka 0.5 až 1.5 mg kolchicínu denne môže zabrániť záchvatom familiárna stredomorská horúčka. Pre dospelého človeka smrteľné dávka je asi 20 mg, aj keď boli pozorované izolované úmrtia aj pri nižšom množstve kolchicínu.
Riziká a vedľajšie účinky
Najčastejšie nežiaduce vedľajšie účinky liečby kolchicínom sú hnačka (hnačka), zvracanie (zvracanie), nevoľnosťa bolesť bruchaPoruchy svalovej funkcie (vrátane svalovej slabosti), oblička poškodenie a koža sťažnosti (svrbenie, horiaca pokožka) je tiež často možné pozorovať. V niektorých prípadoch vysoké dávky viesť k zmenám v krv počítať, anémia, vypadávanie vlasova / alebo zhoršený rast nechtov. Liečba kolchicínom je kontraindikovaná pri precitlivenosti na liečivo, tehotenstva, porucha funkcie pečene a obličiek, choroby gastrointestinálneho traktu, zmeny v krv počet a porucha kardiovaskulárnych funkcií. Pretože kolchicín je metabolizovaný (odbúravaný) izoenzýmom CYP3A4 a transportovaný proteínom 1 rezistencie na rôzne lieky (MDR1 alebo P-gp), je interakcie s inými drogy sa musí brať do úvahy pri liečbe liekom. Napríklad paralelná terapia s CYP3A4 (vrátane cyklosporín, makrolidy) alebo inhibítory P-gp (vrátane ranolazín) môže spôsobiť zvýšenie plazmatických koncentrácií, ako aj výraznú otravu.
