Produkty
Lieky obsahujúce kolchicín už nie sú na trhu v mnohých krajinách. Drogy sú k dispozícii v zahraničí a je možné ich importovať. Môže byť tiež možné pripraviť prípravok v lekárni mimo lekárne (ťažkosti: toxicita, látka).
Kmeňová rastlina
Kolchicín je hlavný alkaloid z jesenný šafran (Colchicaceae), ktorá ho obsahuje obzvlášť hojne v semenách. Je tiež prítomný v hľuzách africkej gloryweed, ako aj v niektorých druhoch.
Štruktúra a vlastnosti
Kolchicín (C.22H25NO6Mr = 399.4 g / mol) je veľmi slabá prírodná báza zo skupiny tropolónových alkaloidov. Vytvára sa z tricyklického kruhového systému benzoheptalénu. Kolchicín existuje ako žltobiely, kryštalický alebo amorfný, horkej chuti prášok to je rozpustné v voda, prášok pri vystavení svetlu stmavne.
účinky
Kolchicín (ATC M04AC01) má protizápalové a analgetické účinky. Odstraňuje zápal kĺbov v priebehu akút dna útok, čím sa uľaví bolesť. Na rozdiel od urikostatík a urikosurík nemá kolchicín vplyv na koncentrácie kyseliny močovej v krv.
indikácia
Na prevenciu alebo liečbu akút dna útoky. Ďalšie indikácie sú uvedené v literatúre, ako napr familiárna stredomorská horúčka (indikácia v USA), Behcetova choroba a opakujúce sa pericarditis. V mnohých krajinách neexistuje regulačné schválenie. Na akútne ošetrenie dna, menej toxické NSAID a glukokortikoidy sa tiež používajú. Podľa pokynov EULAR však kolchicín zostáva medzi látkami prvej línie pri akútnej liečbe.
Dávkovanie
Podľa Sprievodcu drogami. The tablety sa môžu užívať nezávisle od jedla. Podľa tradičného režimu sa na liečbu akútneho záchvatu u dospelých najskôr užíva 1 mg, potom nasleduje 0.5 mg každé 1 - 2 hodiny, kým príznaky neustúpia alebo nepriaznivé účinky nastať. Maximálne denne dávka 4 - 6 mg (predtým 10 mg) by sa nemali prekročiť. Alternatívne terapeutické režimy sú uvedené aj v literatúre. Podľa technických informácií Colcrys maximum dávka 1.8 mg denne (3 tablety) by sa nemali prekročiť, pretože by to neprinieslo žiadnu ďalšiu výhodu. The dávka je potrebné upraviť individuálne. Pokyny EULAR odporúčajú aj nízku dávku (0.5 mg 3-krát denne).
Kontraindikácie
Kolchicín je kontraindikovaný pri precitlivenosti počas tehotenstvaa u pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene, gastrointestinálnym ochorením, krv počítať abnormality a kardiovaskulárne poruchy. Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete v letáku s informáciami o liekoch.
interakcie
Kolchicín je metabolizovaný CYP3A4 a transportovaný P-glykoproteín. CYP3A4 katalyzuje demetyláciu metoxyskupín a vedie k tvorbe neaktívnych metabolitov. Pri súčasnom užívaní inhibítorov CYP3A4 alebo P-gp sa zvyšujú plazmatické koncentrácie a môže dôjsť k ťažkej otrave. Medzi silné inhibítory CYP patria cyklosporín a makrolidy ako klaritromycín, azol antimykotikáa inhibítory HIV proteázy; ranolazín je silný inhibítor P-gp. Iné interakcie sú možné s statíny, fibráty a renálne toxické látky. Na kolchicín sa vzťahuje enterohepatický obeh.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky môžu byť príznakmi intoxikácie súvisiacej s dávkou. Najčastejšie nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosť, zvracaniea bolesť brucha, hnačka je dôsledkom inhibície bunkovej obnovy v tenkom čreve. U pacientov sa často vyskytujú svalové poruchy, svalová slabosť, oblička poškodenie a koža poruchy ako svrbenie a horiace. Pri vysokých dávkach krv počítať zmeny, anémiaporuchy rastu nechtov, vypadávanie vlasova príležitostne sa pozorovali reakcie z precitlivenosti. Strata vlasov a krvný obraz zmeny sú tiež výsledkom inhibície mitózy. Boli hlásené otravy so smrteľnými následkami.
