Produkty
Cyklosporín je komerčne dostupný ako kapsule, pitný roztok a infúzny koncentrát (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1995. Neoral je mikroemulzná formulácia, ktorá je stabilnejšia biologická dostupnosť než tradičné Sandimmune. V roku 2016 cyklosporínové očné kvapky boli schválené (pozri tam).
Štruktúra a vlastnosti
Cyklosporín (C.62H111N11O12Mr = 1203 g / mol) existuje ako biela prášok ktorá je v voda. Extrahuje sa z huby (kamzíka) alebo sa vyrába inými metódami. Huba bola pôvodne nájdená zamestnancom spoločnosti Sandoz vo vzorke pôdy z Nórska. Cyklosporín je lipofilný cyklický polypeptid pozostávajúci z 11 aminokyseliny (undekapeptid).
účinky
Cyklosporín (ATC L04AD01) má imunosupresívne vlastnosti, predlžuje životnosť štepov. Je to kalcineurínový inhibítor a je aktívny hlavne proti lymfocytom (T bunkám). Prechádza cez bunková membrána a viaže sa na cyklofilín. Tento komplex inhibuje vápnik-závislá fosfatáza kalcineurín, ktorá sa podieľa na génovej aktivácii a transkripcii mediátorov, ako sú interleukíny (napr. IL-2).
indikácia
- Profylaxia odmietnutia štepu.
- Endogénna uveitída
- Ťažká psoriáza
- Závažná atopická dermatitída
- Chronická polyartritída / reumatoidná artritída
- Nefrotický syndróm
- Závažná keratitída pozri nižšie cyklosporínové očné kvapky.
- Iné indikácie (mimo označenia)
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Perorálne lieky sa zvyčajne podávajú dvakrát denne, tj ráno a večer, nezávisle od jedla. Môže sa zvýšiť súbežné požitie jedla s vysokým obsahom tukov alebo grapefruitového džúsu biologická dostupnosť.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Ak sa po transplantácii cyklosporín nepoužíva, platia ďalšie kontraindikácie:
- Renálna insuficiencia
- Nedostatočne kontrolovaná hypertenzia
- Nedostatočne kontrolované infekcie
- Zhubné choroby
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Cyklosporín má vysoký interakčný potenciál. Je to substrát CYP3A a P-glykoproteín. Okrem toho ďalší liek-liek interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú renálnu dysfunkciu, tremor, nadmerné ochlpenie, vysoký tlaka hyperplázia ďasien. Z dôvodu imunosupresie existuje zvýšené riziko infekcií a novotvarov.
