Ranolazín

Produkty

Ranolazín je komerčne dostupný vo forme predĺženého uvoľňovania tablety (Ranexa). V USA bol schválený už v roku 2006, v EÚ v júli 2008 a v mnohých krajinách v apríli 2010.

Štruktúra a vlastnosti

Ranolazín alebo () - (2-dimetylfenyl) -6 (4-hydroxy-2- (3-metoxyfenoxy) propyl) -2-piperazín acetamid (C24H33N3O4Mr = 427.54 g / mol) je piperazínový derivát a racemát.

účinky

Ranolazín (ATC CO1EB18) má antianginálne a antiischemické vlastnosti. The mechanizmus akcie nie je presne známy. Účinky sú pravdepodobne výsledkom neskorej inhibície sodík prúdia do srdcových buniek. To tiež umožňuje menej vápnik ióny vstúpiť do buniek, čo má za následok relaxácie z myokardu a zlepšila krv tok. Ranolazín, na rozdiel od beta blokátorov a vápnik blokátory kanálov, nemá žiadny vplyv na srdce rýchlosť, krv tlak alebo vazodilatácia, takže má iný, nový mechanizmus akcie.

indikácia

Ako doplnková liečba na symptomatickú liečbu pacientov so stabilnou angína ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní alebo nemôžu tolerovať antianginózne látky prvej voľby (ako sú beta blokátory a / alebo vápnik antagonisti).

Dávkovanie

Ranolazín sa môže užívať s jedlom alebo nezávisle od jedla. Podáva sa dvakrát denne. Maximálne denne dávka je 1500 mg.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Závažná renálna dysfunkcia
  • Stredne ťažká až ťažká dysfunkcia pečene
  • Súbežné použitie silných inhibítorov CYP3A4, napr. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazolposakonazol, inhibítory HIV proteázy, klaritromycín, telitromycín, nefazodón.
  • Súbežné používanie určitej triedy Ia (napr. chinidín) alebo trieda III (napr. sofetilid, sotalol) antiarytmiká, okrem amiodarón.

Kompletné preventívne opatrenia nájdete v súhrne charakteristických vlastností.

interakcie

Ranolazín je substrátom CYP3A4. Sprievodné správa inhibítorov môže mať za následok zosilnenie nepriaznivé účinky. Kombinácia so silnými inhibítormi je kontraindikovaná. Naopak, induktory môžu účinok zoslabiť. Pretože ranolazín je čiastočne metabolizovaný CYP2D6, interakcie možné aj prostredníctvom CYP2D6. Ranolazín je tiež substrátom P-glykoproteín (P-gp). Spolu-správa účinných inhibítorov transportéra, ako sú napr cyklosporín, chinidína verapamil, tiež zvyšuje plazmatické koncentrácie. Ranolazín je sám o sebe stredne silným až silným inhibítorom P-gp a slabým inhibítorom CYP3A4 a CYP2D6. interakcie sú preto možné s digoxín a simvastatín, napríklad. Ďalej možné interakcie s inými drogy je potrebné brať do úvahy, že predlžujú QT interval. Všetky podrobnosti o interakciách sa nachádzajú v súhrne charakteristických vlastností lieku.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahŕňajú závraty, bolesť hlavy, zápcha, zvracanie, nevoľnosťa slabosť. Ranolazín môže predĺžiť QT interval.