Synonymá
srdcové glykozidy
- Drogy Srdcová arytmia
- digitoxín
Digoxín je účinná látka, ktorá patrí do skupiny srdcových glykozidov. Okrem iného zvyšuje účinnosť systému srdce a je preto predpísaný napríklad v prípadoch zlyhanie srdca (srdcová nedostatočnosť).
Pôvod
Digoxín a digitoxín sa dajú extrahovať z tej istej rastliny: Náprstník (latinsky: digitalis), preto sa niekedy opisujú synonymne s výrazom digitalis alebo digitalis glykozidy.
Účinok a mechanizmus účinku
Digoxín pôsobí na srdce nasledovne:
- Zvýšte tam prítlačnú silu srdcových svalov (pozitívnu inotropnú)
- Oneskorený prenos excitácie z predsieňovej oblasti (antrum) do komôr (komôr) (negatívny dromotropný)
- Zníženie frekvencie rytmov (negatívny chronotropný účinok).
S cieľom uzavrieť zmluvu srdce sval - ako všetky ostatné svaly tela, tak priečne pruhované kostrové svaly, ktoré sú náhodne napnuté, ako aj hladké svaly plavidlá a orgány, ktoré sa nedobrovoľne sťahujú - potrebujú vápnik. V srdce, platí zásada: čím viac vápnik, tým silnejšia je kontrakčná sila. A čím je táto sila vyššia, tým viac krv sa dá pumpovať tepom srdca.
Srdce sa skladá z mnohých buniek srdcového svalu, ktoré obsahujú kontraktilné prvky, čím umožňujú vôbec kontrakciu srdca. Tieto vlákna sa nazývajú sarkoméry. The vápnik musí byť preto prítomný v bunke (intracelulárne), aby mohol ovplyvňovať silu, pretože práve tu sa nachádzajú sarkoméry.
Aby sme pochopili mechanizmus srdcových glykozidov, je potrebné ponoriť sa trochu ďalej do biochémie bunky: Každá bunka potrebuje určitú iónovú vyvážiť prežiť. To znamená, že určité koncentrácie draslík, sodík, chlorid a vápnik, okrem iného, musia byť prítomné vo vnútri aj mimo bunky. Ak dôjde k prekročeniu týchto koncentrácií, bunka by praskla (prítok vody pri vysokej koncentrácii intracelulárneho iónu na dosiahnutie náboja vyvážiť medzi vnútornou a vonkajšou stranou) alebo zmenšiť (odtok vody pri vysokej koncentrácii extracelulárneho náboja, aby sa dosiahlo zriedenie vyššej koncentrácie častíc vonku).
Tento princíp distribúcie vody v smere vyššej koncentrácie sa nazýva osmóza. Aby sa zabránilo nastoleniu osmotickej rovnováhy, pretože by to bolo pre bunku smrteľné, existujú čerpadlá, ktoré sú umiestnené v bunkovej stene a aktívne transportujú ióny zvnútra smerom von alebo zvonku dovnútra. Najdôležitejšie z týchto čerpadiel je sodík-draslík ATPáza.
Čerpá tri sodík ióny zvnútra von výmenou za dva draslík ióny, ktoré pumpuje zvonka. Zaisťuje, aby bolo vo vnútri bunky veľa draslíka a mimo bunky veľa sodíka. Na to všetko potrebuje typickú energetickú menu tela: ATP (adenozíntrifosfát), ktorú musí štiepiť, aby dokázala vyrobiť potrebnú energiu.
Odtiaľ pochádza aj názov ATPáza, čo znamená štiepenie ATP. Okrem tejto primárne aktívnej pumpy existujú aj transportéry, ktoré priamo neštiepia ATP, aby mali dostatok energie na transport iónov, ale ktoré využívajú energiu prírodných gradientov iónov cez bunková membrána byť schopný pracovať. Vďaka sodíkovo-draselnej pumpe je vnútri bunky veľa draslíka, ale vonku málo.
Preto draslík prúdi difúziou (tj. Bez pomoci transportérov) z vnútra bunky smerom von do vyvážiť táto nerovnováha poplatkov. Okrem toho čerpadlo znamená, že vonku je veľa sodíka a vnútri málo. Preto ióny sodíka prúdia zvonka dovnútra, aby túto nerovnováhu vyrovnali.
Tieto takzvané iónové gradienty majú určitú „silu“ a teda potenciál transportovať ďalšie ióny, ktoré by samy neboli schopné prekonať membránu, pretože ich gradient nie je dostatočne silný alebo dokonca opačný. To je napríklad prípad transportu vápnika z intracelulárneho do extracelulárneho pôvodu. Na tento účel sa používa výmenník sodíka a vápnika.
Sodík sa transportuje s gradientom zvonku dovnútra a vytvára dostatočnú „pevnosť“ na transport vápnika oproti gradientu z vnútra von. Čo teraz robia srdcové glykozidy? (Digoxín) Vyššie bolo popísané, že čím vyššia je koncentrácia vápnika v bunke, tým väčšia je kontrakčná sila srdca.
Výmena sodíka a vápnika však teraz zaisťuje, že vápnik opustí bunku. To môže byť - u pacientov, ktorých srdce nebije dostatočne silno, teda nedostatočné - veľmi problematické. Tento transport musí byť preto eliminovaný, aby bolo v bunke k dispozícii viac vápniku. Srdcové glykozidy (digoxín) neinhibujú tento výmenník priamo, ale pôsobia inhibíciou sodno-draselnej ATPázy.
Ako je opísané vyššie, normálne pumpujú sodík smerom von a draslík dovnútra. Ak je inhibovaný, je vonku menej sodíka. To znamená, že gradient sodíka zvonku dovnútra, ktorý poháňa výmenník sodíka a vápnika, je nižší.
Preto je možné vymeniť menej sodíka za vápnik, a teda viac vápnika zostáva vo vnútri bunky. Teraz je k dispozícii viac vápniku na kontrakciu. Viac krv sa dá načerpať za jeden úder srdca.
Digoxín a digitoxín sa líšia vo svojich farmakologických vlastnostiach. Digoxín: ak sa užíva perorálne (tj. Ako tableta), má biologickú dostupnosť asi 75%. Vylučuje sa hlavne obličkami (obličkami) a má polčas 2 - 3 dni.
